ABT-263是由雅培製藥(Abbott Laboratories)開發的一種可誘導細胞凋亡的小分子Bcl-2抑制劑。
基本介紹
- 中文名：ABT263
- 英文名：ABT263
- 化學式：C47H55ClF3N5O6S3
- 分子量：974.6127096
- CAS登錄號：923564-51-6
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信息
產品描述
ABT-263 (Navitoclax)是一種有效的Bcl-xL，Bcl-2和Bcl-w抑制劑，Ki分別為≤0.5 nM，≤1 nM和≤1 nM，但與Mcl-1和A1結合微弱。Phase 2。
體外研究
BT-263有效抑制Bcl-2蛋白家族，用螢光偏振分析法測試ABT-263作用於Bcl-xL, Bcl-2和 Bcl-w時，Ki分別為0.5, 1和1 nM。ABT-263結構上與ABT-737相關。ABT-263阻斷Bcl-2 和Bcl-XL與凋亡前體蛋白相互作用。Bcl-2家族成員Bcl-2,Bcl-XL, 和Mcl-1的過量表達通常都與腫瘤的修復及抗藥性有關。ABT-263作用於過量表達的Bcl-2 和Bcl-XL時顯示出保護作用，EC50分別為60 和20 nM。ABT-263作用於不同的細胞顯示出不同的細胞活性，作用於H146細胞系時EC50為110nM,而作用於H82細胞系時EC50為22 µM。ABT-737可以有效作用於四種EC50值 <400 nM的細胞系，即H146, H889, H1963, 和H1417。而兩種抗ABT-737的細胞系，即H1048和H82，同樣也顯示出抗ABT-263的特性。
具體含義
英文同義
英文同義詞: | ABT 263;Navitoclax;ABT-263,Navitoclax;Navitoclax (ABT-263);BenzaMide, 4-(4-((2-(4-chlorophenyl)-5,5-diMe;4-[4-[[2-(4-Chlorophenyl)-5,5-dimethyl-1-cyclohexen-1-yl]methyl]-1-piperazinyl]-N-[[4-[[(1R)-3-(4-morpholinyl)-1-[(phenylthio)methyl]propyl]amino]-3-[(trifluoromethyl)sulfonyl]phenyl]sulfonyl]benzamide;Benzamide, 4-(4-((2-(4-chlorophenyl)-5,5-dimethyl-1-cyclohexen-1-yl)methyl)-1-piperazinyl)-N-((4-(((1R)-3-(4-morpholinyl)-1-((phenylthio)methyl)propyl)amino)-3-((trifluoromethyl)sulfonyl)phenyl)sulfonyl)- |
中文同義
生根粉263;N-[2-[(1S,4R)-6-[[4-(環丁基氨基)-5-(三氟甲基)-2-嘧啶]氨基]-1,2,3,4-四氫萘-1,4-脒-9-基]-2-氧代乙基]乙醯胺
