1,2,4-三氮唑是化學物質，分子式是C2H3N3，分子量69.07，CAS號288-88-0。無色針狀結晶，溶於水和乙醇。該品用於農藥、醫藥（氟康唑）、染料、橡膠助劑的生產，也用於複製系統的光電導體。抗真菌藥氟康唑的中間體。
基本介紹
- 中文名：1,2,4-三氮唑
- 英文名：1,2,4-Triazole
- 化學式：C2H3N3
- 分子量：69.07
- CAS登錄號：288-88-0
- EINECS登錄號：206-022-9
- 熔點：120-121℃
- 沸點：260℃（分解）(常壓)
- 水溶性：可溶
簡介,編號系統,物性數據,生態學數據,分子結構數據,合成方法,用途,安全信息,衍生產品氟康唑的研究進展,
簡介
中文名稱：1，2，4-三氮唑
英文名稱：1，2，4-Triazole
分子式：C2H3N3
分子量：69.07
編號系統
CAS號：288-88-0
MDL號：MFCD00005228
EINECS號：206-022-9
RTECS號：XZ3806000
BRN號：1004767
PubChem號：24900056
物性數據
性狀：無色針狀結晶
熔點（ºC）：120-121
沸點（ºC，常壓）：260
閃點（ºC）：140
溶解性：溶於水和乙醇
生態學數據
其它有害作用：該物質對環境可能有危害，對水體應給予特別注意。
分子結構數據
1、摩爾折射率：16.86
2、摩爾體積（m3/mol）：54.2
3、等張比容（90.2K）：155.1
4、表面張力（dyne/cm）：67.1
5、極化率（10-24cm3）：6.68
合成方法
用氨基脲與甲酸，或甲醯胺與水合阱加熱製得。
用途
該品用於農藥、醫藥（氟康唑）、染料、橡膠助劑的生產，也用於複製系統的光電導體。抗真菌藥氟康唑的中間體。
安全信息
危險品標誌：有害刺激
安全標識：S36/S37
危險標識：R22R36R63
衍生產品氟康唑的研究進展
氟康唑（fluconazole， FCZ）是一種可通過競爭性抑制真菌中麥角甾醇的合成從而抑制或殺滅真菌的三唑類抗真菌藥物，對治療深部真菌感染特別是白念珠菌及新型隱球菌有顯著療效。該藥自1988年上市以來，因具有抗真菌譜廣、肝毒性小、口服吸收好、生物利用度高、組織分布廣等優良的藥代動力學特性而在臨床上廣泛套用，被世界衛生組織WHO指定為治療全身性真菌感染的首選藥物。基於此，眾多工作致力於對其深入研究與開發。
目前有關研究主要集中在四個方面：（1） 合成方法研究；（2） 結構最佳化和修飾研究；（3） 超分子化學及其超分子藥物開發研究；（4） 臨床用藥研究。
隨著真菌感染髮生率的上升以及抗真菌藥物在臨床上的大量使用，真菌耐藥性問題的解決迫在眉睫，僅憑研發新型抗真菌藥物難以滿足臨床治療的需求。近年來，兩種或兩種以上藥物的聯合套用發展迅速，成為臨床抗真菌治療的重要研究方向之一。從理論上講，具有不同作用機制和作用位點的抗真菌藥物的聯合套用可能產生協同或相加效果，並可以減少單一用藥的劑量及毒副作用，從而增強抗真菌活性及拓寬抗真菌譜。為了解決氟康唑目前出現的耐藥性、不良反應及抗真菌譜窄等的問題，將其與其它抗真菌藥物聯合套用成為國內外研究的熱點。目前氟康唑與其它藥物聯合套用的研究主要集中於以下5個方向：（1） 與多烯類抗真菌藥聯用；（2） 與丙烯胺類抗真菌藥物聯用；（3） 與核酸抑制劑5-氟胞嘧啶聯用；（4） 與細胞壁抑制劑聯用；（5） 與其它藥物聯用。
氟康唑作為WHO指定的治療全身性真菌感染的首選藥物，其臨床套用所取得的佳績為眾人矚目。據調查分析顯示氟康唑在未來很長一段時間內仍將是抗真菌市場的領軍品種，在抗真菌市場占有絕對優勢。因此對氟康唑的進一步深入研究仍將是醫藥界的熱點和重點領域之一，其工作主要集中在下列領域：
（1） 降低氟康唑的生產成本以滿足世界大市場的需求，是氟康唑最重要研究方面之一。因此探索氟康唑簡便、高效、經濟的合成方法仍將是重要的研究課題。
（2） 氟康唑的結構修飾及其類似物的研發在未來相當長的時間內仍是抗真菌藥研究的重點方向之一。計算機輔助藥物設計、高通量篩選、組合化學等藥物研發新技術的套用，有利於開發越來越多、價格適宜的高效低毒廣譜的新型三唑類抗真菌藥物套用於臨床。
（3） 氟康唑超分子藥物化學研究將成為氟康唑進一步開發的熱點領域。初步研究已顯示氟康唑超分子在醫藥、材料科學等領域具有巨大的發展潛力。可以預料，氟康唑在超分子化學與超分子藥物化學領域的研究將愈來愈活躍，開拓氟康唑的套用新領域將成為重要方向。
（4） 氟康唑的臨床用藥研究，特別是聯合用藥研究將進一步擴大，以克服其耐藥性，進而提高其療效。總而言之，抗真菌藥物氟康唑的研究與開發在相當長一段時間內仍是十分活躍的研究領域，以進一步充分利用氟康唑更好地造福於人類。
