基本介紹
- 中文名：鹽酸麻黃鹼
- 英文名：(1R,2S)-(-)-EPHEDRINE HYDROCHLORIDE
- 別稱：（1R,2S）-2-甲氨基-苯丙烷-1-醇鹽酸鹽
- 化學式：C10H15NO·HCl
- 分子量：201.70
- CAS登錄號：50-98-6
- 危險性符號：Xn（有害物質）
主要成分,質量標準,儲運條件,測定方法,套用,臨床套用,非法套用,藥理作用,神經系統作用,心血管系統作用,對平滑肌的影響,對代謝的影響,其他作用,服用方法,注意事項,不良反應,藥物相互作用,
主要成分
通用名:鹽酸麻黃鹼
化學名:（1R,2S）-2-甲氨基-苯丙烷-1-醇鹽酸鹽
英文名:(1R,2S)-(-)-EPHEDRINE HYDROCHLORIDE
CAS No.:50-98-6
分子式:C10H15NO·HCl
分子量:201.70
危險等級:Xn（有害物質）
分子結構式:
鹽酸麻黃鹼結構式
鹽酸麻黃鹼結構式質量標準
拼音名：Yansuan Mahuangjian
英文名：Ephedrine Hydrochloride
書頁號：2010年版藥典二部－777
分子式：C10H15NO.HCl 201.70
本品為[R-(R',S')]-α-[1-(甲氨基)乙基]苯甲醇鹽酸鹽。按乾燥品計算，含C10H15NO.HCl不得少於99.0%。
【性狀】 本品為白色針狀結晶或結晶性粉末；無臭，味苦。
熔點 本品的熔點（附錄Ⅵ C）為217 ～220 ℃。
比旋度 取本品，精密稱定，加水溶解並定量稀釋製成每1ml 中含50mg的溶液，依法測定（附錄Ⅵ E），比旋度為－33°至－35.5°。
（2） 本品的水溶液顯氯化物的鑑別反應（附錄Ⅲ）。
（3）本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（光譜集387圖）一致。
【檢查】 溶液的澄清度 取本品1.0g，加水20ml溶解後，溶液應澄清。
酸鹼度 取本品1.0g，加水20ml溶解後，加甲基紅指示液1 滴；如顯黃色，加硫酸滴定液(0.01mol/L)0.10ml ，應變為紅色，如顯淡紅色，加氫氧化鈉滴定液（0.02mol/L）0.10ml 應變為黃色。
硫酸鹽 取本品1.0g，依法檢查（附錄Ⅷ B），與標準硫酸鉀溶液1.0ml 製成的對照液比較，不得更濃(0.010%) 。
乾燥失重 取本品，在105 ℃乾燥至恆重，減失重量不得過0.5%（附錄Ⅷ L）。
熾灼殘渣 不得過0.1 %（附錄Ⅷ N）。
重金屬 取本品1.0g，加水23ml溶解後，加醋酸鹽緩衝液(pH3.5)2ml，依法檢查（附錄Ⅷ H第一法），含重金屬不得過百萬分之二十。
【含量測定】 取本品約0.15g，精密稱定，加冰醋酸10ml，加熱溶解後，加醋酸 汞試液4ml 與結晶紫指示液1 滴，用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液顯翠綠色，並將滴定的結果用空白試驗校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相當於20.17mg 的C10H15NO.HCl。
【類別】 β2腎上腺素受體激動藥。
【貯藏】 密封保存。
【製劑】 (1) 鹽酸麻黃鹼注射液 (2) 鹽酸麻黃鹼滴鼻液
儲運條件
保持貯藏器密封、儲存在陰涼、乾燥的地方,確保工作間有良好的通風或排氣裝置。
測定方法
方法名稱：急支糖漿—鹽酸麻黃鹼的測定—分光光度法。
套用範圍：本方法採用分光光度法測定急支糖漿中鹽酸麻黃鹼的含量。
本方法適用於中藥製劑急支糖漿。
方法原理：供試品加水和氫氧化鈉進行蒸餾，收集蒸餾液。蒸餾液加硫酸銅試液、氨試液、二硫化碳、氯仿，振搖，分取氯仿層，置紫外可見分光光度計, 于波長438nm處測定吸收度，根據鹽酸麻黃鹼的吸收係數計算含量。
試劑：1. 氫氧化鈉
2 .硫酸銅
3 .氨
4 .二硫化碳
5 .氯仿
儀器設備：紫外可見分光光度計
試樣製備：
1. 對照品溶液的製備
精密稱取鹽酸麻黃鹼對照品4.1mg，置50mL量瓶中，加水溶解並稀釋至刻度，作為對照品溶液。
2. 標準溶液的製備
精密吸取上述對照品溶液1.0，2.0，3.0，4.0mL，加水300mL，加氫氧化鈉43g，用蒸餾法收集蒸餾液約195mL，置200mL量瓶中，加水至刻度。精密吸取25mL，加4%硫酸銅試液1.0mL，5%氨試液3.0mL，二硫化碳1.0mL，氯仿10.0mL，振搖5min，分取氯仿層，濾過，作為繪製標準曲線的系列濃度標準溶液。
3. 供試品溶液的製備
精密吸取供試品20mL，作為供試品溶液。
操作步驟：
1.標準曲線繪製
取上述標準溶液照分光光度法，于波長438nm處測定吸收度，以濃度對吸收度繪製標準曲線，進行線性回歸，得到回歸方程。
2.供試品的測定
供試品測定液照分光光度法，于波長438nm處測定吸收度。
註：分光光度法應以配製供試品的同批溶劑為對照，採用1cm的石英吸收池。以吸收度最大的波長作為測定波長，一般供試品的吸收度讀數，以在0.3-0.7之間的誤差較小。儀器的狹縫波頻寬度應小於供試品吸收帶的半寬度，否則測得的吸收度偏低。狹縫寬度的選擇，應以減少狹縫寬度時供試品的吸收度不再增加為準。由於吸收池和溶劑本身可能有空白吸收，因此測定供試品的吸收度後應減去空白讀數，再計算含量。
參考文獻： 張文婷，馬新. 急支糖漿中鹽酸麻黃鹼的含量測定. 現代套用藥學，1994，11（5）：37-38。
套用
臨床套用
臨床用其治療支氣管哮喘和各種原因引起的低血壓狀態，尤其蛛網膜下麻醉及硬脊膜外麻醉引起的低血壓。亦用於滴鼻消除黏膜充血。小鼠口服的LD↓50為400mg/kg。
非法套用
它是合成苯丙胺類毒品也就是製作冰毒最主要的原料。由於大部分感冒藥中含有麻黃鹼成分，可能被不法分子大量購買用於提煉製造毒品。各藥店對含麻黃鹼成分的新康泰克、白加黑、日夜百服嚀等數十種常用感冒、止咳平喘藥限量銷售，每人每次憑身份證購買非處方藥類的不得超過2個最小零售包裝，處方藥類的必須憑醫生處方銷售。
藥理作用
神經系統作用
麻黃鹼的中樞神經興奮作用遠較腎上腺素為強。能興奮大腦皮層及皮層下中樞，使精神振奮；可縮短巴比妥類催眠時間，亦能興奮中腦、延腦呼吸中樞和血管運動中樞。
心血管系統作用
（1）對心臟的作用：麻黃鹼對心臟有興奮作用。麻黃鹼使心肌收縮力增強，心輸出量增加。
（2）對血管的作用：麻黃鹼使冠脈、腦、肌肉血管擴張，流量增加；使腎、脾等內臟和皮膚、黏膜血管收縮，血流量降低。
（3）對血壓的影響： 麻黃鹼常引起收縮壓和舒張壓上升，脈壓增大。其升壓作用緩慢而持久。
對平滑肌的影響
（1）對支氣管平滑肌的影響麻黃鹼對支氣管平滑肌的鬆弛作用較腎上腺素弱而持久。
（2）對膀胱三角肌和括約肌的影響麻黃鹼能使膀胱三角肌和括約肌的張力增加。可使排尿次數減少，足夠量產生尿瀦留，用於兒童遺尿症有效。
對代謝的影響
麻黃鹼有增加代謝的作用。解熱、抗病毒作用麻黃鹼對人能誘發出汗。
其他作用
麻黃鹼對骨胳肌有抗疲勞作用，能促進箭毒所抑制的神經肌肉間的傳導，可用於重症肌無力的治療。麻黃鹼還有升高血糖、收縮脾臟、增加紅細胞等作用.麻黃鹼對胃腸道分泌通常表現抑制。還可使疲勞的骨胳肌緊張度顯著且持久地升高，為擬腎上腺素藥，兼具α與β受體興奮作用，作用似腎上腺素，但較溫和。有鬆弛支氣管平滑肌、收縮血管、興奮中樞等作用。本品的升壓作用較弱，但較持久，使血管收縮,但無後擴張作用。
服用方法
口服，15mg～30mg/次，45mg～90mg/日(極量60mg/次，150mg/日)。皮下或肌注，15mg～30mg/次，45mg～60mg/日(極量60mg/次，150mg/日)。
1 、哮喘 一次25mg,一日3次。
2 、椎管或硬膜外麻醉時維持血壓 肌註：20mg～50mg。慢性低血壓症，每次口服20mg～50mg，2～3次/日。
3、 解除鼻黏膜水腫及充血 用0.5%～1%溶液滴鼻或用噴霧劑。
注意事項
不良反應
用藥過量時易引起精神興奮、失眠、不安、神經過敏、震顫等症狀.有嚴重器質性心臟病或接受洋地黃治療的患者，也可引起意外的心律紊亂。大劑量抑制心臟。麻黃鹼對多種動物的最小致死量50-540MLD（MG/KG）。
（1）短期內反覆使用可見藥效逐漸減弱，此謂藥物快速耐受現象，但只要停藥數小時或3-4日既可以恢復原來對藥物正常敏感的狀態。由此可見，每日用藥次數以不超過3次（服藥3次為正常給藥次數為宜，這樣可使上述藥物耐受現象減少到最底程度。
（2）大量與長期使用，可產生震顫、焦慮、失眠、頭痛、心悸、心動過速、出汗以及有發熱感，故應注意防止大量與長期使用該藥。
（3）老年人、前列腺肥大病人服藥過多和時間過久則可引起排尿困難，故應注意避免過量和長久使用。
（4）凡是甲狀腺機能亢進、高血壓、動脈硬化和心絞痛等病人，應一律禁用該藥。
（5）晚間服用該藥可引起中樞神經興奮和心悸等，故應加用適量鎮靜藥用以防止失眠。
（6）服用麻黃鹼後可以明顯增加運動員的興奮程度，使運動員不知疲倦，能超水平發揮，但對運動本人有極大的副作用。因此，這類藥品屬於國際奧委會嚴格禁止的興奮劑。
藥物相互作用
1、與腎上腺皮質激素合用，本品可增加它們的代謝清除率，須調整皮質激素的劑量。
2、尿鹼化劑，如制酸藥、鈣或鎂的碳酸鹽、枸櫞酸鹽、碳酸氫鈉等，影響本品在尿中的排泄，增加本品的半衰期，延長作用時間，特別是如尿保持鹼性幾日或更長，患者大多致麻黃鹼中毒，本品用量應調整。
3、與α受體阻滯藥如酚妥拉明、哌唑嗪、妥拉唑林以及酚噻嗪類藥合用時，可對抗本品的加壓作用。
5、與三環類抗抑鬱藥如馬普替林同用時，降低本品的加壓作用。
6、與洋地黃苷類合用，可致心律失常。
7、與麥角新鹼、麥角胺或縮宮素同用，可加劇血管收縮，導致嚴重高血壓或外圍組織缺血。
8、與多沙普侖同用，兩者的加壓作用均可增強。
