成份
鹽酸金剛烷胺。
分子式:C10H17N·HCl
分子量:187.71
性 狀
本品為白色結晶性粉末,無臭。
適應症
用於防治A型流感病毒所引起的呼吸道感染。
規格
0.1g
用法用量
口服給藥:
成人
(1)帕金森病、帕金森綜合徵,一次100mg,一日1~2次,一日最大劑量為400mg。
(2)抗病毒,成人 一次200mg,一日1次或一次100mg,每12小時1次。
兒童
(1)1~9歲小兒按體重一次1.5~3mg/kg,8小時一次,或一次2.2~4.4mg/kg,12小時一次;
(2)9~12歲小兒,每12小時100mg;
(3)12歲及12歲以上,用量同成人。
不良反應
眩暈、失眠和神經質,噁心、嘔吐、厭食、口乾、便秘。偶見抑鬱、焦慮、幻覺、精神錯亂、共濟失調、頭痛,罕見驚厥。少見白細胞減少、中性粒細胞減少。
禁忌
對本品過敏者。
注意事項
下列情況下應在嚴密監護下使用:有癲癇史、精神錯亂、幻覺、充血性心力衰竭、腎功能不全、外周血管性水腫或直立性低血壓的患者。治療帕金森病時不應突然停藥。用藥期間不宜駕駛車輛,操縱機械和高空作業。每日最後一次服藥時間應在下午4時前,以避免失眠。
孕婦及哺乳期婦女用藥
1.本品可通過胎盤,在動物實驗已發現大鼠每日用50mg/kg(為人類常用量的12倍)時,對胚胎有毒性且能致畸胎,孕婦應慎用。
2.本品可由乳汁排泄,哺乳期婦女禁用。
兒童用藥
新生兒和1歲以下嬰兒禁用。
老年用藥
慎用。
藥物相互作用
1.本品與乙醇合用,使中樞抑制作用加強。
2.本品與其他抗帕金森病藥、抗膽鹼藥、抗組胺藥、吩噻嗪類或三環類抗抑鬱藥合用,可使抗膽鹼反應加強。
3.本品與中樞神經興奮藥合用,可加強中樞神經的興奮,嚴重者可引起驚厥或心律失常。
藥物過量
中毒症狀:超劑量時,可見排尿困難、心律失常、低血壓、躁動,精神錯亂、譫妄、幻覺等,嚴重者可出現昏迷與驚厥、甚至死亡。
處理:視病情給予相應的對症治療與支持療法。
藥理毒理
本品原為抗病毒藥,其抗帕金森病機制主要是促進紋狀體多巴胺的合成和釋放,減少神經細胞對多巴胺的再攝取,並有抗乙醯膽鹼作用,從而改善帕金森病患者的症狀。
藥代動力學
口服吸收快而完全,2~4小時血藥濃度達峰值,每日服藥者在2~3日內可達穩態濃度。本品可通過胎盤及血腦屏障。半衰期(t1/2β)為11~15小時。口服後主要由腎臟排泄,90%以上以原形經腎隨尿排出,部分可被動重吸收,在酸性尿中排泄率增加,少量由乳汁排泄。總清除率(CL)16.5L/小時。老年人腎清除率下降。
貯藏
遮光,密封保存。
妊娠分級
FDA妊娠分級:C
哺乳期分級
鹽酸金剛烷胺: L3,半衰期1-28h 能抑制催乳素的分泌,因而不要相於哺乳期婦女或者慎用,使用時應注意觀察抑制泌乳的情況。嬰兒可有尿瀦留、嘔吐和皮疹。