鹽酸莫索尼定膠囊,適應症為輕、中度原發性高血壓。
基本介紹
- 藥品名稱:鹽酸莫索尼定膠囊
- 藥品類型:處方藥
- 用途分類:交感神經抑制藥
成份,性 狀,適應症,用法用量,不良反應,禁 忌,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,兒童用藥,老年患者用藥,藥物相互作用,藥物過量,藥理毒理,藥代動力學,貯 藏,
成份
鹽酸莫索尼定。
化學名:4-氯-6-甲氧基-2-甲基-5-(2-咪唑啉基)氨基嘧啶鹽酸鹽一水合物
分子式:C9H12ClN5O·HCl·H2O
分子量:296.16
性 狀
本品為膠囊劑,內容物為白色顆粒或粉末。
適應症
輕、中度原發性高血壓。
用法用量
本品應採用個體化用藥原則。一般從最低劑量開始,即0.2mg,每天1次,於早晨服用。應以三周的間隔進行劑量調整直到獲得滿意療效。常用劑量為一次0.2mg,一日2次(早、晚)。每次最大劑量不得超過0.4mg,每日最大劑量不得超過0.6mg。輕、中度腎功能不全者,單次劑量不得超過0.2mg或日劑量不超過0.4mg。
不良反應
服藥初期可能會出現口乾、倦怠、頭痛,偶見頭暈、嗜睡或體弱無力等症狀,通常在服藥一周內能自行減退。偶見胸悶、反應遲鈍、尿頻、失眠、噁心、皮膚潮紅及瘙癢。極少產生胃腸道不適,個別有皮膚過敏反應。
禁 忌
對本品過敏者。
注意事項
1.本品和β-受體阻滯劑聯合用藥時,如必須中斷治療,應首先停用β-受體阻滯劑,待數日後再停本品。
2.腎功能不全患者應遵醫囑減低劑量並監測血壓。
3.對本品過敏時應停藥。
4.儘管在使用本品中迄今尚未發生過血壓升降的異常變化,但建議長期服用本品時,勿採取突然停藥的措施。
5.開車或操縱機器者應謹慎,可能影響其駕駛或操縱能力。
孕婦及哺乳期婦女用藥
妊娠及哺乳期婦女禁用本品。
兒童用藥
16歲以下兒童禁用。
老年患者用藥
老年患者須慎用,用初始劑量宜小,因為他們對藥物的敏感性有時難以估計。
藥物相互作用
1.與β阻斷劑合用時,開始時即產生降壓,然後有較強的反跳現象出現。 2.與其他降壓藥合用可增強本品的降壓效果。 3.與苄唑啉合用時,能削弱本品的降壓作用。 4.與酒精、鎮靜藥或麻醉藥合用時,能增強其降壓效果。 5.本品不宜與三環類抗抑鬱藥同用。
藥物過量
本品過量時可出現頭痛、鎮靜、嗜睡、低血壓、疲乏無力、心動過緩、口乾、嘔吐及胃痛,也可能出現高血壓,心動過速及高血糖。
藥理毒理
本品為中樞性抗高血壓藥。對咪唑啉I1受體具有高度親和力,為咪唑啉I1受體的選擇性激動劑,通過激動延髓咪唑啉受體,使外周交感神經活性降低,血管擴張,外周血管阻力下降,從而降低血壓。本品對α2受體的親和力比對咪唑啉I1受體的親和力弱,因此本品降壓時不減慢心率,也無明顯中樞鎮靜作用。
藥代動力學
本品口服吸收較快,0.3~1小時血藥濃度達峰值,生物利用度約為88%。本品沒有首過效應,58%~60%的原型化合物經腎臟排泄,只有小於2%的藥物經糞便排泄。小於15%的藥物在體內代謝,主要產物為4,5-脫氧莫索尼定和胍基衍生物,口服T1/2(消除半衰期)為2小時左右。食物攝入不影響本品的藥代動力學。
貯 藏
密封,在陰涼處保存。