鹽酸羥考酮注射液，本品為強效鎮痛藥。用於治療中度至重度急性疼痛，包括手術後引起的中度至重度疼痛，以及需要使 用強阿片類藥物治療的重度疼痛。.
基本介紹
- 藥品名稱：鹽酸羥考酮注射液
- 漢語拼音：YinSuan Qiang Kao Tong Zhu She Ye
- 藥品類型：興奮劑
成份,性狀,適應症,規格,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,兒童用藥,老年用藥,藥物相互作用,藥物過量,藥理毒理,藥代動力學,貯藏,包裝,有效期,執行標準,
成份
本品主要成份為鹽酸羥考酮。
化學名稱：4，5a-環氧基-14-羥基-3-甲氧基-17-甲基嗎啡喃-6-酮鹽酸鹽
化學結構式：
http://x1.webres.medlive.cn/drugref/ChemPreparationDetail/201510081736520449.png
分子式:C18H22C1N04(C18H21N04 •HCl)
分子量：351.83
輔料：枸櫞酸鈉、枸櫞酸、氯化鈉、鹽酸、氫氧化鈉、注射用水。
化學名稱：4，5a-環氧基-14-羥基-3-甲氧基-17-甲基嗎啡喃-6-酮鹽酸鹽
化學結構式：
http://x1.webres.medlive.cn/drugref/ChemPreparationDetail/201510081736520449.png
分子式:C18H22C1N04(C18H21N04 •HCl)
分子量：351.83
輔料：枸櫞酸鈉、枸櫞酸、氯化鈉、鹽酸、氫氧化鈉、注射用水。
性狀
本品為無色澄明溶液。
適應症
本品為強效鎮痛藥。用於治療中度至重度急性疼痛，包括手術後引起的中度至重度疼痛，以及需要使 用強阿片類藥物治療的重度疼痛。
規格
（1) lml:10mg (2) 2ml: 20mg
用法用量
給藥途徑：皮下注射或輸注；靜脈注射或輸注。根據患者的疼痛嚴重程度、患者的整體情況和曾用過及正在使用的藥物情況調節給藥劑量。
18歲以上成人：下面為推薦起始劑量，如果鎮痛效果不夠或疼痛加劇，應逐漸增加給藥劑量。
靜脈推注:將藥液以0.9%生理鹽水、5%葡萄糖或水稀釋至lmg/ml。在1〜2分鐘內緩慢推注給藥1〜10mg。給藥頻率不應短於每4小時一次。
靜脈輸注:將藥液以0.9%生理鹽水、5%葡萄糖或水稀釋至lmg/ml,推薦起始給藥劑量為每小時2mg。
靜脈（PCA泵）:將藥液以0.9%生理鹽水、5%葡萄糖或水稀釋至lmg/ml。每次給藥量為0.03mg/公斤體重，給藥間隔不應短於5分鐘。
皮下推注:使用濃度為lOmg/ml的溶液，推薦起始劑量為5mg,如有必要每.4小時重複給藥一次。
皮下輸注:如有必要以0.9%生理鹽水、5%葡萄糖或水稀釋。對未使用過阿片類藥物的患者推薦的起始給藥劑量為每天7.5mg。根據症狀緩解情況逐漸滴定。以往口服羥考酮的患者若要轉換使用本藥，可能需要更高的劑量(見下文)。
口服羥考酬和注射用羥考酮的轉換
劑量轉換比例如下：2mg 口服羥考酮相當於lmg注射用羥考酮。需強調的是，這只是一個基本原則。 不同患者之間存在個體差異，每位患者均應通過小心滴定而達到合適劑量。
老年患者
治療時需慎重。應小心從最低起始劑量開始滴定。
對於有腎功障礙和肝功能障礙的患者
對患有輕度至中度腎功障礙和/或輕度肝功能障礙的患者應慎重，應謹慎地從最低劑量開始滴定直至疼痛緩解。
18歲以下兒童
尚沒有18歲以下兒童使用鹽酸羥考酮注射液的數據。
用於非癌性疼痛的治療
阿片不是用於慢性非癌性疼痛的一線治療藥物，也不推薦以單純使用阿片類藥物治療慢性非癌性疼痛。 有些慢性疼痛，如骨關節炎性疼痛和椎間盤疾病經強阿片類藥物治療後疼痛可得到緩解。對於是否有必要 繼續使用阿片類藥物治療非癌痛，需要進行定期的評估。
停止治療
當患者不再需要使用羥考酮治療時，應逐漸降低藥物的劑量，以防止出現戒斷症狀。
18歲以上成人：下面為推薦起始劑量，如果鎮痛效果不夠或疼痛加劇，應逐漸增加給藥劑量。
靜脈推注:將藥液以0.9%生理鹽水、5%葡萄糖或水稀釋至lmg/ml。在1〜2分鐘內緩慢推注給藥1〜10mg。給藥頻率不應短於每4小時一次。
靜脈輸注:將藥液以0.9%生理鹽水、5%葡萄糖或水稀釋至lmg/ml,推薦起始給藥劑量為每小時2mg。
靜脈（PCA泵）:將藥液以0.9%生理鹽水、5%葡萄糖或水稀釋至lmg/ml。每次給藥量為0.03mg/公斤體重，給藥間隔不應短於5分鐘。
皮下推注:使用濃度為lOmg/ml的溶液，推薦起始劑量為5mg,如有必要每.4小時重複給藥一次。
皮下輸注:如有必要以0.9%生理鹽水、5%葡萄糖或水稀釋。對未使用過阿片類藥物的患者推薦的起始給藥劑量為每天7.5mg。根據症狀緩解情況逐漸滴定。以往口服羥考酮的患者若要轉換使用本藥，可能需要更高的劑量(見下文)。
口服羥考酬和注射用羥考酮的轉換
劑量轉換比例如下：2mg 口服羥考酮相當於lmg注射用羥考酮。需強調的是，這只是一個基本原則。 不同患者之間存在個體差異，每位患者均應通過小心滴定而達到合適劑量。
老年患者
治療時需慎重。應小心從最低起始劑量開始滴定。
對於有腎功障礙和肝功能障礙的患者
對患有輕度至中度腎功障礙和/或輕度肝功能障礙的患者應慎重，應謹慎地從最低劑量開始滴定直至疼痛緩解。
18歲以下兒童
尚沒有18歲以下兒童使用鹽酸羥考酮注射液的數據。
用於非癌性疼痛的治療
阿片不是用於慢性非癌性疼痛的一線治療藥物，也不推薦以單純使用阿片類藥物治療慢性非癌性疼痛。 有些慢性疼痛，如骨關節炎性疼痛和椎間盤疾病經強阿片類藥物治療後疼痛可得到緩解。對於是否有必要 繼續使用阿片類藥物治療非癌痛，需要進行定期的評估。
停止治療
當患者不再需要使用羥考酮治療時，應逐漸降低藥物的劑量，以防止出現戒斷症狀。
不良反應
具有阿片受體完全激動劑典型的不良反應。會產生耐受性和依賴性（參見下述藥物耐受和藥物依賴一 節）。可以套用適當的緩瀉劑預防便秘的發生。如果出現噁心和嘔吐，可以同時使用止吐藥。
常見（發生率>=1%)和不常見（發生率
http://x1.webres.medlive.cn/drugref/ChemPreparationDetail/201510091351450909.png
http://x1.webres.medlive.cn/drugref/ChemPreparationDetail/201510091354420601.png
http://x1.webres.medlive.cn/drugref/ChemPreparationDetail/201510091355530330.png
藥物耐受和藥物依賴
長期連續使用本品的患者可能產生耐受性，需要逐漸增加給藥劑量而維持對疼痛的控制。長期使用鹽 酸羥考酮注射液可能導致軀體依賴性的發生，若突然停藥可能出現戒斷症狀。如果患者不再需要羥考酮治療，應採用逐漸減量直至停藥的方式以預防戒斷症狀。阿片類藥物戒斷症狀包括下列部分或全部表現：不安、流淚、流涕、哈欠、出汗、寒顫、肌痛、瞳孔放大和心悸。還可出現其他症狀，包括：敏感、焦慮、 背痛、關節痛、虛弱、腹部痙攣、失眠、噁心、厭食、嘔吐、腹瀉、血壓增高、呼吸及心率加快。
常見（發生率>=1%)和不常見（發生率
http://x1.webres.medlive.cn/drugref/ChemPreparationDetail/201510091351450909.png
http://x1.webres.medlive.cn/drugref/ChemPreparationDetail/201510091354420601.png
http://x1.webres.medlive.cn/drugref/ChemPreparationDetail/201510091355530330.png
藥物耐受和藥物依賴
長期連續使用本品的患者可能產生耐受性，需要逐漸增加給藥劑量而維持對疼痛的控制。長期使用鹽 酸羥考酮注射液可能導致軀體依賴性的發生，若突然停藥可能出現戒斷症狀。如果患者不再需要羥考酮治療，應採用逐漸減量直至停藥的方式以預防戒斷症狀。阿片類藥物戒斷症狀包括下列部分或全部表現：不安、流淚、流涕、哈欠、出汗、寒顫、肌痛、瞳孔放大和心悸。還可出現其他症狀，包括：敏感、焦慮、 背痛、關節痛、虛弱、腹部痙攣、失眠、噁心、厭食、嘔吐、腹瀉、血壓增高、呼吸及心率加快。
禁忌
有下列情況的患者禁用鹽酸羥考酮注射液：己知對羥考酮或藥物中任何其它成分過敏者；呼吸抑制； 頭部受損；麻痹性腸梗阻；急腹症；慢性阻塞性氣道疾患；肺源性心臟病；慢性支氣管哮喘；高碳酸血症；中度至重度肝功能受損；嚴重的腎功能受損（肌苷清除率
注意事項
1、阿片類藥物過量的主要危險為呼吸抑制。
2、與所有其它阿片類藥物一樣，對於甲狀腺機能減退的患者的劑量應減低。
3、遇以下情況應慎用本藥：顱內壓升高、血壓過低、血容量減少、中毒性精神病、膽道疾患、胰腺炎、 炎症性腸病、前列腺肥大、腎上腺皮質功能不足、急性酒精中毒、震顫性譫妄、慢性腎臟和肝臟疾病、嚴 重肺部疾患、過度疲憊、老年和體弱的患者。
4、鹽酸羥考酮注射液不套用於可能出現麻痹性腸梗阻的患者。在使用過程中，如果發生或可疑發生麻痹性腸梗阻，應立即停藥。
5、長期連續使用本品的患者可能產生耐受性，需要逐漸增加給藥劑量而維持對疼痛的控制。
6、長期使用可能導致軀體依賴性的發生，若突然停藥可能出現戒斷症狀。如果患者不再需要羥考酮治療， 應採用逐漸減量直至停藥的方式以防止出現戒斷症狀。
7、對於某些患有慢性非癌性疼痛的患者，阿片類藥物治療應該是包括其它藥物及非藥物治療方式的綜合治療方案的一部分。對於這些慢性非癌性疼痛患者進行的評估中的重要一部分就是患者的成癮性和藥物濫用史。阿片類鎮痛劑（包括羥考酮）有潛在的精神依賴〔成癮性）趨勢。因此在套用鹽酸羥考酮注射液等阿片類藥物時，對於有酗酒史和藥物濫用史的患者應特別注意。
8、如果醫生認為患者適用於阿片治療，則治療的主要目的不是將阿片藥物的劑量調至最低，而是在充分 鎮痛的同時藥物的不良反應最少。患者和醫生之間常常需要進行多次溝通以調節給藥量。建議醫生根據對 疼痛治療的指導原則判斷患者的療效。如果達不到這個目的，當醫生和患者達成一致，可以終止治療。
9、羥考酮具有同其他強阿片類藥物相似的被濫用的可能，在用於對其它阿片類藥物依賴的患者時應慎重。 羥考酮可能被潛在的或有明顯外在表現的癮君子尋求並濫用。
10、如同其他阿片類藥物，如果孕婦有藥物依賴性，可能會導致新生兒出生時出現戒斷症狀及呼吸抑制。
11、羥考酮可能在不同程度上改變患者的反應能力，這種改變與用藥劑量和個體的敏感性有關。如果有影 響，患者不應駕車和操作機器。
12、在開啟前無特殊注意事項。
每支安瓿只能供一名患者一次使用。在安瓿瓶啟封后應立即使用，未經使用的溶液應棄去。有研宄證 明，啟封后在室溫下存放24小時，溶液的物理和化學特性是穩定的。
從微生物學的角度看，藥液應在開啟後立即使用。如果不能馬上使用，在2〜8°C條件下存放的時間不 宜超過24小時，除非所有配置、稀釋等過程完全是在經控制的和驗證過的無菌條件下完成。
鹽酸羥考酮注射液與下列物質兼容：丁基東莨菪鹼、氫溴酸東莨菪鹼、地塞米松磷酸鈉、氟哌啶醇、 鹽酸咪唑安定、鹽酸甲氧氯普胺、鹽酸左美丙嗪。
未經稀釋的及以0.9%w/v生理鹽水或5%葡萄糖或水稀釋至lmg/ml濃度的鹽酸羥考酮注射液，與質量 可靠的聚乙烯或聚碳酸酯注射器，PVC管、PVC或EVA輸液袋接觸，在室溫條件下，於24小時內，在物理和化學方面是穩定的。
研宄表明，放在各種容器中的，不論是未經稀釋的注射液或是已稀釋至lmg/ml的輸注液，均無需避光。
安瓿啟封后，不適當地操作未經稀釋的注射液存在染菌的危險。
13、本品不可與除上文（注意事項部分第12條）提及藥物以外的其他醫藥產品混合使用。
當苯甲嗪的濃度在3mg/ml或更低時，不論與未經稀釋的鹽酸羥考酮注射液或是經水稀釋過的鹽酸羥 考酮注射液混合，室溫存放24小時，沒有發生沉澱的跡象。當鹽酸羥考酮注射液與濃度大於3mg/ml或經 生理鹽水稀釋的苯甲嗪溶液混合後會發生沉澱。當同時靜脈注射或皮下輸注苯甲嗪和鹽酸羥考酮時，應加 水稀釋。
氯吡嗪與鹽酸羥考酮注射液在化學上是不相容的。
14、根據《反興奮劑條例》，羥考酮為興奮劑目錄所列禁用物質，因此運動員慎用本品。
2、與所有其它阿片類藥物一樣，對於甲狀腺機能減退的患者的劑量應減低。
3、遇以下情況應慎用本藥：顱內壓升高、血壓過低、血容量減少、中毒性精神病、膽道疾患、胰腺炎、 炎症性腸病、前列腺肥大、腎上腺皮質功能不足、急性酒精中毒、震顫性譫妄、慢性腎臟和肝臟疾病、嚴 重肺部疾患、過度疲憊、老年和體弱的患者。
4、鹽酸羥考酮注射液不套用於可能出現麻痹性腸梗阻的患者。在使用過程中，如果發生或可疑發生麻痹性腸梗阻，應立即停藥。
5、長期連續使用本品的患者可能產生耐受性，需要逐漸增加給藥劑量而維持對疼痛的控制。
6、長期使用可能導致軀體依賴性的發生，若突然停藥可能出現戒斷症狀。如果患者不再需要羥考酮治療， 應採用逐漸減量直至停藥的方式以防止出現戒斷症狀。
7、對於某些患有慢性非癌性疼痛的患者，阿片類藥物治療應該是包括其它藥物及非藥物治療方式的綜合治療方案的一部分。對於這些慢性非癌性疼痛患者進行的評估中的重要一部分就是患者的成癮性和藥物濫用史。阿片類鎮痛劑（包括羥考酮）有潛在的精神依賴〔成癮性）趨勢。因此在套用鹽酸羥考酮注射液等阿片類藥物時，對於有酗酒史和藥物濫用史的患者應特別注意。
8、如果醫生認為患者適用於阿片治療，則治療的主要目的不是將阿片藥物的劑量調至最低，而是在充分 鎮痛的同時藥物的不良反應最少。患者和醫生之間常常需要進行多次溝通以調節給藥量。建議醫生根據對 疼痛治療的指導原則判斷患者的療效。如果達不到這個目的，當醫生和患者達成一致，可以終止治療。
9、羥考酮具有同其他強阿片類藥物相似的被濫用的可能，在用於對其它阿片類藥物依賴的患者時應慎重。 羥考酮可能被潛在的或有明顯外在表現的癮君子尋求並濫用。
10、如同其他阿片類藥物，如果孕婦有藥物依賴性，可能會導致新生兒出生時出現戒斷症狀及呼吸抑制。
11、羥考酮可能在不同程度上改變患者的反應能力，這種改變與用藥劑量和個體的敏感性有關。如果有影 響，患者不應駕車和操作機器。
12、在開啟前無特殊注意事項。
每支安瓿只能供一名患者一次使用。在安瓿瓶啟封后應立即使用，未經使用的溶液應棄去。有研宄證 明，啟封后在室溫下存放24小時，溶液的物理和化學特性是穩定的。
從微生物學的角度看，藥液應在開啟後立即使用。如果不能馬上使用，在2〜8°C條件下存放的時間不 宜超過24小時，除非所有配置、稀釋等過程完全是在經控制的和驗證過的無菌條件下完成。
鹽酸羥考酮注射液與下列物質兼容：丁基東莨菪鹼、氫溴酸東莨菪鹼、地塞米松磷酸鈉、氟哌啶醇、 鹽酸咪唑安定、鹽酸甲氧氯普胺、鹽酸左美丙嗪。
未經稀釋的及以0.9%w/v生理鹽水或5%葡萄糖或水稀釋至lmg/ml濃度的鹽酸羥考酮注射液，與質量 可靠的聚乙烯或聚碳酸酯注射器，PVC管、PVC或EVA輸液袋接觸，在室溫條件下，於24小時內，在物理和化學方面是穩定的。
研宄表明，放在各種容器中的，不論是未經稀釋的注射液或是已稀釋至lmg/ml的輸注液，均無需避光。
安瓿啟封后，不適當地操作未經稀釋的注射液存在染菌的危險。
13、本品不可與除上文（注意事項部分第12條）提及藥物以外的其他醫藥產品混合使用。
當苯甲嗪的濃度在3mg/ml或更低時，不論與未經稀釋的鹽酸羥考酮注射液或是經水稀釋過的鹽酸羥 考酮注射液混合，室溫存放24小時，沒有發生沉澱的跡象。當鹽酸羥考酮注射液與濃度大於3mg/ml或經 生理鹽水稀釋的苯甲嗪溶液混合後會發生沉澱。當同時靜脈注射或皮下輸注苯甲嗪和鹽酸羥考酮時，應加 水稀釋。
氯吡嗪與鹽酸羥考酮注射液在化學上是不相容的。
14、根據《反興奮劑條例》，羥考酮為興奮劑目錄所列禁用物質，因此運動員慎用本品。
孕婦及哺乳期婦女用藥
尚無充分的研究來了解羥考酮對人類生殖的影響。也沒有研宄過在懷孕期間曾暴露於藥物對生產及產 後所造成的影響。然而，大鼠和兔子分別口服相當於3倍和47倍成人給藥劑量（160mg/日）的羥考酮， 均沒有發現對胎仔的毒性。不推薦將鹽酸羥考酮注射液用於懷孕及分娩中。如果孕婦懷孕期間曾使用過阿片類藥物，嬰兒出生後需監測呼吸抑制情況。
羥考酮可通過乳汁排出，所以可能會造成新生嬰兒的呼吸抑制。因此，哺乳婦女不應使用鹽酸羥考酮注射液。
羥考酮可通過乳汁排出，所以可能會造成新生嬰兒的呼吸抑制。因此，哺乳婦女不應使用鹽酸羥考酮注射液。
兒童用藥
尚沒有18歲以下兒童使用鹽酸羥考酮注射液的數據。
老年用藥
治療時需慎重。應小心從最低起始劑量開始滴定。
藥物相互作用
羥考酮能增強以下藥物的中樞鎮靜作用，這些藥物包括鎮定劑、麻醉劑、安眠藥、抗抑鬱藥、鎮靜劑、 吩噻嗪、安定類藥物、酒精、其它阿片類藥物、肌松劑和降壓藥。己知單胺氧化酶抑制劑能與麻醉性鎮痛 藥相互作用，引起伴有高血壓危象或低血壓危象的中樞神經系統的興奮或抑制作用。
羥考酮部分通過CYP2D6和CYP3A4途徑代謝。這些途徑可以被多種藥物阻斷，但這些藥物的阻滯作 用尚未顯不臨床意義。
羥考酮部分通過CYP2D6和CYP3A4途徑代謝。這些途徑可以被多種藥物阻斷，但這些藥物的阻滯作 用尚未顯不臨床意義。
藥物過量
用藥過量的症狀:
羥考酮中毒和藥物過量的體徵為：針尖樣瞳孔、呼吸抑制、低血壓和幻覺。噁心和嘔吐症狀通常出現 在少數嚴重病例中，非心源性肺水腫和橫紋肌溶解常見於靜脈注射阿片類鎮痛藥後。某些更嚴重的病例可 能出現循化衰竭和嗜睡乃至昏迷或深度昏迷、骨骼肌無力、心動過緩，乃至發生死亡。
同時使用酒精或其他精神藥物會加大藥物過量的影響。
對藥物過量的解救治療：
首先應保證呼吸道通暢，應建立一個專門的通氣導管並提供輔助的或可控制的呼吸設施。
在出現服藥大量過量的情況下，如果患者出現昏迷或呼吸抑制，應靜脈注射納洛酮（成人劑量為0.4 至2mg，兒童劑量為每公斤體重O.Olmg)。如仍沒有反應，2分鐘的時間間隔後重複給藥。如果需要繼續 重複給藥，可以靜脈輸注納洛酮，初始劑量為60%初始給藥量/小時。液體的製備是將10mg納絡酮溶於50ml 葡萄糖溶液中，製成200mg/ml的溶液，使用靜脈輸液泵進行輸注（根據患者的臨床反應調節用藥劑量)。 輸液時同樣需對患者的臨床體徵進行定期檢查。
如果靜脈輸液不適用於患者，可以進行肌肉注射。由於納洛酮作用持續的時間相對較短，必須嚴密觀察，直到患者自主呼吸重新建立。納絡酮是一種競爭性拮抗劑，對於中毒嚴重的患者可能需要較大的劑量 (4mg)。
如果中毒情況不太嚴重，可以先靜脈注射0.2mg納絡酮，然後如有必要，再每2分鐘給藥O.lmg。 最後一次給予納洛酮後，患者必須繼續觀察6小時。
服用羥考酮過量後，在臨床上沒有出現明顯的呼吸抑制或繼發的循環抑制的情況下，不應使用納絡酮。 對己知或懷疑其對嗎啡產生身體依賴的人應慎重給藥。在這種情況下，阿片類藥物作用的突然的和完全的逆轉可能加速出現急性戒斷症狀。
羥考酮中毒和藥物過量的體徵為：針尖樣瞳孔、呼吸抑制、低血壓和幻覺。噁心和嘔吐症狀通常出現 在少數嚴重病例中，非心源性肺水腫和橫紋肌溶解常見於靜脈注射阿片類鎮痛藥後。某些更嚴重的病例可 能出現循化衰竭和嗜睡乃至昏迷或深度昏迷、骨骼肌無力、心動過緩，乃至發生死亡。
同時使用酒精或其他精神藥物會加大藥物過量的影響。
對藥物過量的解救治療：
首先應保證呼吸道通暢，應建立一個專門的通氣導管並提供輔助的或可控制的呼吸設施。
在出現服藥大量過量的情況下，如果患者出現昏迷或呼吸抑制，應靜脈注射納洛酮（成人劑量為0.4 至2mg，兒童劑量為每公斤體重O.Olmg)。如仍沒有反應，2分鐘的時間間隔後重複給藥。如果需要繼續 重複給藥，可以靜脈輸注納洛酮，初始劑量為60%初始給藥量/小時。液體的製備是將10mg納絡酮溶於50ml 葡萄糖溶液中，製成200mg/ml的溶液，使用靜脈輸液泵進行輸注（根據患者的臨床反應調節用藥劑量)。 輸液時同樣需對患者的臨床體徵進行定期檢查。
如果靜脈輸液不適用於患者，可以進行肌肉注射。由於納洛酮作用持續的時間相對較短，必須嚴密觀察，直到患者自主呼吸重新建立。納絡酮是一種競爭性拮抗劑，對於中毒嚴重的患者可能需要較大的劑量 (4mg)。
如果中毒情況不太嚴重，可以先靜脈注射0.2mg納絡酮，然後如有必要，再每2分鐘給藥O.lmg。 最後一次給予納洛酮後，患者必須繼續觀察6小時。
服用羥考酮過量後，在臨床上沒有出現明顯的呼吸抑制或繼發的循環抑制的情況下，不應使用納絡酮。 對己知或懷疑其對嗎啡產生身體依賴的人應慎重給藥。在這種情況下，阿片類藥物作用的突然的和完全的逆轉可能加速出現急性戒斷症狀。
藥理毒理
藥理作用：
鹽酸羥考酮是一種阿片類鎮痛藥，為純阿片受體激動劑，其主要治療作用為鎮痛。阿片類激動劑的藥 理作用包括抗焦慮、欣快感、呼吸抑制、便秘、鎮咳及鎮痛。純n受體激動劑隨劑量增加鎮痛作用增強。 與所有純阿片受體激動型鎮痛藥一樣，羥考酮沒有確定的最大給藥劑量；鎮痛作用的最高限度只能通過副作用來確定，較為嚴重的副作用可能包括嗜睡、呼吸抑制。
羥考酮鎮痛作用的確切機制尚不清楚。在腦與脊髓中發現了一些具有類阿片作用內源性物質的特異性 中樞神經系統阿片受體，可能與羥考酮的鎮痛作用有關。
毒理研宄：
遺傳毒性
羥考酮Ames試驗、小鼠體內微核試驗結果均為陰性。人淋巴細胞染色體畸變試驗中，在無代謝活化 時劑量達1500μg/ml時、有代謝活化劑量達5000μg/ml處理48小時時結果為陰性，但在有代謝活化劑量≥1250 pg/ml處理24小時時結果為陽性；在小鼠淋巴瘤試驗中，在有代謝活化劑量≥50 pg/m丨、無代謝活化 劑量≥400 ng/ml時結果為陽性。
生殖毒性
大鼠生育力試驗中，大鼠每日灌胃給予一次鹽酸羥考酮0.5、2、8 mg/kg,雄性大鼠於交配前28天給 藥至剖檢時（交配後2至3周），雌性大鼠於交配前14天給藥至妊娠第6天，對雄性或雌性大鼠生育力未 見影響。大鼠與家兔經口給予經考酮劑量分別達8 mg/kg與125 mg/kg (按mg/m計算，分別相當於成人 劑量160 mg/天的0.5倍與15倍），未見羥考酮所致的胎仔毒性。大鼠圍產期毒性試驗中未見對仔鼠的發育 和生殖有長期影響，高劑量（6 mg/kg,按mg/m計算相當於成人劑量160 mg/天的0.4倍）組仔鼠在哺乳 期間和離乳早期階段可見體重降低，但這種體重降低可恢復。
致癌性
未進行過羥考酮致癌性評估的動物試驗。
鹽酸羥考酮是一種阿片類鎮痛藥，為純阿片受體激動劑，其主要治療作用為鎮痛。阿片類激動劑的藥 理作用包括抗焦慮、欣快感、呼吸抑制、便秘、鎮咳及鎮痛。純n受體激動劑隨劑量增加鎮痛作用增強。 與所有純阿片受體激動型鎮痛藥一樣，羥考酮沒有確定的最大給藥劑量；鎮痛作用的最高限度只能通過副作用來確定，較為嚴重的副作用可能包括嗜睡、呼吸抑制。
羥考酮鎮痛作用的確切機制尚不清楚。在腦與脊髓中發現了一些具有類阿片作用內源性物質的特異性 中樞神經系統阿片受體，可能與羥考酮的鎮痛作用有關。
毒理研宄：
遺傳毒性
羥考酮Ames試驗、小鼠體內微核試驗結果均為陰性。人淋巴細胞染色體畸變試驗中，在無代謝活化 時劑量達1500μg/ml時、有代謝活化劑量達5000μg/ml處理48小時時結果為陰性，但在有代謝活化劑量≥1250 pg/ml處理24小時時結果為陽性；在小鼠淋巴瘤試驗中，在有代謝活化劑量≥50 pg/m丨、無代謝活化 劑量≥400 ng/ml時結果為陽性。
生殖毒性
大鼠生育力試驗中，大鼠每日灌胃給予一次鹽酸羥考酮0.5、2、8 mg/kg,雄性大鼠於交配前28天給 藥至剖檢時（交配後2至3周），雌性大鼠於交配前14天給藥至妊娠第6天，對雄性或雌性大鼠生育力未 見影響。大鼠與家兔經口給予經考酮劑量分別達8 mg/kg與125 mg/kg (按mg/m計算，分別相當於成人 劑量160 mg/天的0.5倍與15倍），未見羥考酮所致的胎仔毒性。大鼠圍產期毒性試驗中未見對仔鼠的發育 和生殖有長期影響，高劑量（6 mg/kg,按mg/m計算相當於成人劑量160 mg/天的0.4倍）組仔鼠在哺乳 期間和離乳早期階段可見體重降低，但這種體重降低可恢復。
致癌性
未進行過羥考酮致癌性評估的動物試驗。
藥代動力學
分別將羥考酮注射液經皮下注射或靜脈注射給予健康受試者，不論是一次注射或是在8小時內連續灌注相同的劑量，皮下注射與靜脈注射兩種給藥途徑呈生物等效性。
吸收後，羥考酮分布至全身。約45%與血漿蛋白結合。經肝臟代謝為去甲羥考酮、羥嗎啡酮及其與葡萄醛酸的結合型。代謝物的鎮痛作用無臨床意義。
活性藥物和代謝物可以通過尿液和糞便排泄。
羥考酮的血漿濃度受年齡影響較小，老年患者與年輕人相比高15%。
對於女性受試者，總體來說，在經體重調整的基礎上，血藥濃度最多比男性高25%。
藥物可透過胎盤並可在乳汁中排出。
與正常受試者相比，患有輕度至重度肝功能異常的患者血漿中羥考酮和去甲羥考酮的濃度可能會有所增加，羥嗎啡酮的濃度則降低。羥考酮的消除半衰期可能增加，由此可能伴有藥物作用的增強。
與健康受試者相比，患有輕度至重度腎功能異常的患者，血漿中羥考酮和去甲羥考酮的濃度可能會有所增加，羥考酮的消除半衰期可能增加，由此可能伴有藥物作用的增強。
吸收後，羥考酮分布至全身。約45%與血漿蛋白結合。經肝臟代謝為去甲羥考酮、羥嗎啡酮及其與葡萄醛酸的結合型。代謝物的鎮痛作用無臨床意義。
活性藥物和代謝物可以通過尿液和糞便排泄。
羥考酮的血漿濃度受年齡影響較小，老年患者與年輕人相比高15%。
對於女性受試者，總體來說，在經體重調整的基礎上，血藥濃度最多比男性高25%。
藥物可透過胎盤並可在乳汁中排出。
與正常受試者相比，患有輕度至重度肝功能異常的患者血漿中羥考酮和去甲羥考酮的濃度可能會有所增加，羥嗎啡酮的濃度則降低。羥考酮的消除半衰期可能增加，由此可能伴有藥物作用的增強。
與健康受試者相比，患有輕度至重度腎功能異常的患者，血漿中羥考酮和去甲羥考酮的濃度可能會有所增加，羥考酮的消除半衰期可能增加，由此可能伴有藥物作用的增強。
貯藏
10〜30°C保存。
包裝
透明玻璃安瓿，每盒5支。
有效期
36個月。
執行標準
進口藥品註冊標準JM20080005
