鹽酸曲馬多氯化鈉注射液

成份

鹽酸曲馬多。化學名稱：（±）-E-2-[（二甲氨基）甲基]-1-（3-甲氧基苯基）環已醇鹽酸鹽。

性狀

本品為無色的澄明液體。

適應症

用於癌症疼痛，骨折或術後疼痛等各種急、慢性疼痛。

規格

100ml：鹽酸曲馬多50mg與氯化鈉0.9g

用法用量

靜脈滴注，一次100mg或遵醫囑。必要時可重複，日劑量不超過400mg。

不良反應

偶見出汗、思睡、頭暈、噁心、嘔吐、納差及排尿困難為多見。個別病例有皮疹、心悸、體位性低血壓等，在疲勞時更易產生。

禁忌

酒精、安眠藥、鎮痛劑或其他中樞神經系統作用藥物急性中毒，嚴重腦損傷，意識模糊，呼吸抑制患者禁用。

注意事項

1.腎、肝功能不全者、心臟疾患者酌情減量使用或慎用。2.不得與單胺氧化酶抑制劑同用。3.與中樞安靜劑（如地西泮等）合用時需減量。4.長期使用不能排除產生耐藥性或藥物依賴性的可能。禁止作為對阿片類有依賴性病人的代用品，因不能抑制嗎啡的戒斷症狀。5.有藥物濫用或依賴性傾身的病人不宜使用。6.本品有可能影響病人的駕駛和機械操作能力，尤其是與酒同時服用時更為嚴重。

孕婦及哺乳期婦女用藥

對孕婦安全性尚不明確，應權衡利G慎用。哺乳期婦女應慎用。

兒童用藥

對兒童安全性尚不明確。

老年用藥

建議老年患者（年齡超過75歲）減少用藥劑量，根據個體需要延長給藥間隔時間。

藥物相互作用

與乙醇、鎮靜劑、鎮痛藥或其他精神藥物合用會引起急性中毒，與中樞神經系統抑制劑（如地西泮）合用時應適當減量，與巴比妥類藥物合用可延長作用時間。已證明曲馬多注射液與下列注射液不能配伍使用：雙氯芬酸、消炎痛、保泰松、安定、氟硝基安定和硝酸甘油。

藥物過量

症狀：原則上，曲馬多與其他中樞作用鎮痛藥（阿片類）引起的中毒症狀相似，尤其是縮瞳、嘔吐、心血管虛脫、神志模糊至昏迷、驚劂、呼吸抑制直至呼吸停止。

藥理毒理

鹽酸曲馬多為中樞性止痛藥，其作用機制目前尚不十分明確。動物試驗結果提示，至少存在兩種互補的作用機制，即曲馬多及其代謝產物M1與μ-阿片受體結合，微弱地阻斷去甲腎上腺素和5-羥色胺的再攝取。曲馬多本身與阿片受體親和力較低，其去甲基代謝產物M1與阿片受體有較高的親和力。在動物模型中，M1的鎮痛作用為曲馬多的6倍，M1與μ-阿片受體的結合比曲馬多的強200倍。在多個動物試驗中，曲馬多的鎮痛作用僅部分被阿片受體拮抗劑納洛酮所阻斷。曲馬多和M1的鎮痛作用與其在人體內的血漿濃度呈正比。與其他一些阿片類鎮痛藥相同的是，曲馬多在體外還可以抑制去甲腎上腺素和5-羥色胺的再攝取。上述兩種機制也可能單獨發揮出鎮痛作用。
除鎮痛作用外，本品與阿片相似，還可以使病人出現眩暈、嗜睡、噁心、便秘、出汗及瘙癢等症狀。與嗎啡相比，曲馬多不引起組胺的釋放。