鹽酸普拉克索緩釋片

鹽酸普拉克索緩釋片，用來治療特發性帕金森病的體徵和症狀，單獨(無左旋多巴)或與左旋多巴聯用。例如，在疾病後期左旋多巴的療效逐漸減弱或者出現變化和波動時(劑末現象或“開關”波動)，需要套用本品。.

基本介紹

• 藥品名稱：鹽酸普拉克索緩釋片
• 用途分類：抗帕金森病藥

成份

主要成份：鹽酸普拉克索。

性狀

為白色圓形片。

適應症

用來治療特發性帕金森病的體徵和症狀，單獨(無左旋多巴)或與左旋多巴聯用。例如，在疾病後期左旋多巴的療效逐漸減弱或者出現變化和波動時(劑末現象或“開關”波動)，需要套用本品。

規格

0.75mg

用法用量

所有劑量均以鹽酸普拉克索一水合物計算。
口服用藥，一天一次服用。
初始治療：
起始劑量：
每日0.375 mg，然後每5-7天增加一次劑量。如果患者可以耐受，應增加劑量以達到最大療效。
維持治療：
個體劑量應該在每天0.375 mg至4.5 mg之間。在劑量逐漸增加的三項重要研究中，從每日劑量為1.5 mg開始可以觀察到藥物療效。作進一步劑量調整應根據臨床反應和耐受性進行。在臨床試驗中有大約5%的患者每天服用劑量低於1.5 mg。當計畫減少左旋多巴治療時，每天服用劑量大於1.5 mg對晚期帕金森病患者可能是有效的。在本品加量和維持治療階段，建議根據患者的個體反應減少左旋多巴用量。治療中止：突然中止多巴胺能治療會導致神經阻滯劑惡性綜合徵發生。因此，應該以每天減少0.75 mg的速度逐漸停止套用普拉克索，直到日劑量降至0.75 mg。

不良反應

使用本品預計可能出現以下不良事件：作夢異常，意識模糊，便秘，妄想，頭昏，運動障礙，疲勞，幻覺，頭痛，運動機能亢進，低血壓，食慾增加(暴食，食慾過盛)，失眠，性慾障礙，噁心，外周水腫，偏執；病理性賭博，性慾亢進或其它異常行為；嗜睡，體重增加，突然睡眠發作；搔癢、皮疹和其它過敏症狀。基於安慰劑對照試驗的匯總分析，其中包括1923名服用本品的患者和1354名服用安慰劑的患者，分析顯示兩組都經常發生不良事件。63%服用本品的患者和52%服用安慰劑的患者至少報告過一起不良事件。帕金森病患者中，普拉克索治療組多於安慰劑組的最常見(≥5%)的藥物不良事件是噁心、運動障礙、低血壓、頭昏、嗜睡、失眠、便秘、幻覺、頭痛和疲勞。在日劑量高於1.5 mg時嗜睡的發生率增加(見【用法用量】)。與左旋多巴聯用時最常見的不良事件是運動障礙。治療初期可能發生低血壓，尤其本品藥量增加過快時。

禁忌

對普拉克索或產品中任何其它成份過敏者。

注意事項

當腎功能損害的患者服用本品時，建議參照[用法用量]減少劑量。幻覺為多巴胺能受體激動劑和左旋多巴治療的副反應。應告知患者可能會發生幻覺（多為視覺上的）。對於晚期帕金森病，聯合套用左旋多巴，可能會在本品的初始加量階段發生運動障礙。如果發生上述副反應，應該減少左旋多巴用量。本品與嗜睡和突然睡眠發作有關，尤其對於帕金森病患者。在日常活動中的突然睡眠發作，有時沒有意識或預兆，但是這種情況很少被報導。必須告知患者這種副反應，建議其在套用本品治療的過程中要謹慎駕駛車輛或操作機器。已經發生過嗜睡和/或突然睡眠發作副反應的患者，必須避免駕駛或操作機器，而且應該考慮降低劑量或終止治療。由於可能的累加效應，當患者在服用普拉克索時應慎用其它鎮靜類藥物或酒精（見對駕駛和操作機器能力的影響和[不良反應]）。有精神障礙的患者，如果潛在的益處大於風險，應僅用多巴胺能受體激動劑進行治療。普拉克索應避免與抗精神病藥物同時套用（見[藥物相互作用]）。應定期或在發生視覺異常時進行眼科檢查。應注意伴隨嚴重心血管疾病的患者。由於多巴胺能治療與體位性低血壓發生有關，建議監測血壓，尤其在治療初期。已報導突然終止多巴胺能治療時會發生非神經阻斷性惡性綜合症的症狀（見[用法用量]）。對駕駛和操作機器能力的影響，可能發生幻覺或嗜睡。必須告知服用本品並出現嗜睡和/或突然睡眠發作的患者要避免駕駛車輛或參加那些因為警覺性削弱可能會使他們自己或其他人處於遭受嚴重傷害或死亡危險的活動（例如操作機器時），直至這種復發性的發作和嗜睡症狀已經消失（見[注意事項]，[藥物相互作用]和[不良反應]）。

孕婦及哺乳期婦女用藥

普拉克索對人妊娠期和哺乳期的影響還未被研究。它對大鼠和家兔沒有致畸作用，但是，其在母體毒性劑量下對大鼠胚胎有毒性（見毒理研究）。本品禁用於妊娠期，除非確實需要，例如，對胎兒潛在的益處大於風險時。 由於本品抑制人催乳素的分泌，因此其抑制泌乳。本品是否可分泌到婦女乳汁中還未作研究。大鼠乳汁中藥物相關的放射性強度高於血漿。由於缺乏人體數據，應儘可能不在哺乳期內套用本品。 然而，如果其套用不可避免的話，應中止哺乳。

兒童用藥

由於缺少安全性和有效性數據，不建議在兒童和18歲以下青少年中使用森福羅。森福羅在患有帕金森病的兒科人群中沒有相關套用。

老年用藥

大於65歲的受試者與年輕的受試者相比，口服森福羅的總清除率大約低30%，因為其腎清除率下降是由於腎功能與年齡相關的減退，這導致消除半衰期大約從8.5小時增加到12小時，安慰劑對照試驗中，259例早期帕金森病患者，大於等於65歲占47%，老年患者服用森福羅後，較普遍出現幻覺，大於等於65歲患者發生率為13%，小於65歲患者發生率為2%

藥物相互作用

血漿蛋白結合
森福羅與血漿蛋白的結合程度很低(低於20%)，在男性體內幾乎不發生生物轉化。因此，普拉克索不可能與影響血漿蛋白結合的其它藥物相互作用，也不可能通過生物轉化清除。由於抗膽鹼能藥物主要通過生物轉化清除，所以儘管普拉克索與抗膽鹼能藥物的相互作用還未被研究，但可推測這種相互作用的可能性非常有限。普拉克索與司來吉蘭和左旋多巴沒有藥代動力學的相互作用。
活性成分腎臟清除途徑的抑制劑/競爭者
西咪替丁可以使森福羅的腎臟清除率降低大約34%，可能是通過對腎小管陽離子分泌轉運系統的抑制實現的。因此，抑制這種主動的腎臟清除途徑或通過這種途徑清除的藥物，例如西咪替丁和金剛烷胺可能與森福羅發生相互作用並導致任何一種或兩種藥物的清除率降低。當這些藥物與森福羅同時套用時，應考慮降低普拉克索劑量。
聯合左旋多巴
當森福羅與左旋多巴聯用時，建議在增加森福羅的劑量時降低左旋多巴的劑量，而其它抗帕金森病治療藥物的劑量保持不變。
由於可能的累加效應，患者在服用普拉克索的同時要慎用其它鎮靜藥物或酒精。

藥物過量

沒關於於藥物超越限量的臨床閱歷。預期的不良事件多是與多巴胺能受體打動劑藥效學特點相干的事件，包含噁心、嘔吐、活動機能亢進、幻覺、打動和低血壓。

藥理毒理

森福羅是一種多巴胺受體激動劑，與多巴胺受體D2亞家族結合有高度選擇性和特異性，並具有完全的內在活性，對其中的D3受體有優先親和力。
森福羅通過興奮紋狀體的多巴胺受體來減輕帕金森患者的運動障礙。動物試驗顯示森福羅抑制多巴胺的合成，釋放和更新。

藥代動力學

森福羅口服吸收迅速完全。生物利用度高於90%。
服用森福羅後，大約6小時血漿濃度可達到值。伴隨進食通常不會影響森福羅的生物利用度。攝入高脂肪餐會誘導峰濃度（Cmax）增加20%，以及延時2小時到達峰濃度。但次變化不具有臨床相關性。
森福羅在男性體內的代謝程度很低。
森福羅主要以原形從腎臟排泄，大約占給藥劑量的80%。14C標記的藥物大約有90%是通過腎排泄的，糞便中的藥物少於2%。森福羅的總清除率大約為500ml/分鐘，腎臟清除率大約為400ml/分鐘。年輕人和老年人的清除半衰期（t1/2)從8-12小時不等。

貯藏

密封，30℃以下避光保存。

包裝

鋁箔板，10片，30片，100片/盒。

有效期

36個月。