鹽酸平陽黴素

簡介

【藥品名稱】鹽酸平陽黴素

【英文名稱】【藥品別名】

本品為無菌凍乾品，主要成分為鹽酸平陽黴素，其化學名為N/-[3-[（4-氨基丁基）氨基]丙基]博萊黴素醯胺鹽酸鹽。

【性狀】

本品為白色疏鬆塊狀物或無定型固體，無臭或幾乎無臭，引濕性強，本品在水中或甲醇中易溶，在乙醇中微溶，在丙酮，氯仿或乙醚中幾乎不溶。

【藥代動力學】

給接種艾氏腹水癌的荷癌小白鼠注射平陽黴素，測定了腎、胃、肺、肝、肌、血、腫瘤、脾、心和骨中的藥物濃度，發現除腎臟外，腫瘤中藥物濃度最高，瘤血比達到4：1。

【規格】以鹽酸平陽黴素計（1）4mg （2）8mg

1．藥理平陽黴素是由平陽鏈黴菌（Stieplomyces Pingyangensisn.S.P）產生的博萊黴素類抗腫瘤抗生素，能抑制癌細胞DNA的合成和切斷DNA鏈，影響癌細胞代謝功能，促進癌細胞變性，壞死。

體外實驗證明：平陽黴素對培養的多種癌細胞如肝癌BEL7402，胃癌MGC803，鼻咽癌CNB-2，結腸癌HT-29和口腔鱗癌KB均有較強的殺滅作用。

在體內：平陽黴素對大鼠皮下接種的瓦克瘤256，小鼠肉瘤180，肉瘤37，肝癌和黑色素瘤都有明顯的抑制作用，對小鼠皮下接種的結腸癌C 20 ；食管癌SGA73和Lewis肺癌的抗腫瘤作用強於絲裂黴素和BleomycinA 2 。平陽黴素為細胞周期非特異性藥物，對機體的免疫功能和造血功能無明顯影響。

2．毒理用18～20克體重的小白鼠，雄雌各半，隨機分組，每組10隻動物，分別由靜脈或腹腔內注射平陽雲黴素，觀察14天，記錄死亡動物數，用機率對數繪圖法測定LD 50 和LD 10 。

結果：平陽黴素靜脈注射的LD 50 為165ml/Kg，LD 10 為100 ml/Kg；腹腔內注射的LD 50 為188 ml/Kg，LD 10 為125 ml/Kg。

主治唇癌、舌癌、齒齦癌、鼻咽癌等關頸部鱗癌。亦可用於治療皮膚癌、乳腺癌、宮頸癌、食管癌、陰莖癌、外陰癌、惡性淋巴癌和壞死性肉芽腫等。對肝癌也有一定療效。對翼狀胬肉有顯著療效。

1．靜脈內注射：用生理鹽水或葡萄糖溶液等適合靜脈用之注射液5～20ml溶解本品4～15mg（效價）/ml的濃度注射。

2．肌內注射：用生理鹽水5ml以下溶解本品4～15mg（效價）/ml的濃度注射。

3．動脈內注射：用3～25ml添加抗凝血劑（如肝素）的生理鹽水溶解本品4～8mg（效價）作一次動脈內注射或持續動脈內注射。

4．成人每次劑量為8mg（效價），通常每周給藥2～3次。根據患者情況可增加或減少至每日一次到每周一次。顯示療效的劑量一般為80～160 mg（效價）。一個療程的總劑量為240mg（效價）。