注射用鹽酸平陽黴素，適應症為主治唇癌、舌癌、齒齦癌、鼻咽癌等頭頸部鱗癌。亦可用於治療皮膚癌、乳腺癌、宮頸癌、食管癌、陰莖癌、外陰癌、惡性淋巴癌和壞死性肉芽腫等。對肝癌也有一定療效。對翼狀胬肉有顯著療效。
基本介紹
- 藥品名稱：注射用鹽酸平陽黴素
- 藥品類型：處方藥、醫保工傷用藥
- 用途分類：細胞毒性藥物
成份,性狀,適應症,規格,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,兒童用藥,老年用藥,藥物相互作用,藥物過量,藥理毒理,藥代動力學,貯藏,包裝,有效期,執行標準,
成份
本品為無菌凍乾品，主要成分為鹽酸平陽黴素。
其化學名：為N'-[3-[（4-氨基丁基）氨基]丙基]博萊黴素醯胺鹽酸鹽。
化學結構式：
分子式：C57H89N19O21S2·nHCl
分子量：1439
其化學名：為N'-[3-[（4-氨基丁基）氨基]丙基]博萊黴素醯胺鹽酸鹽。
化學結構式：
分子式：C57H89N19O21S2·nHCl
分子量：1439
性狀
本品為白色疏鬆塊狀物或粉末。
適應症
主治唇癌、舌癌、齒齦癌、鼻咽癌等頭頸部鱗癌。亦可用於治療皮膚癌、乳腺癌、宮頸癌、食管癌、陰莖癌、外陰癌、惡性淋巴癌和壞死性肉芽腫等。對肝癌也有一定療效。對翼狀胬肉有顯著療效。
規格
以鹽酸平陽黴素計：8mg
用法用量
1．靜脈內注射：用生理鹽水或葡萄糖溶液等適合靜脈用之注射液5～20ml溶解本品4～15mg(效價)/ml的濃度注射。
2．肌內注射：用生理鹽水5ml以下溶解本品4～15mg(效價)/ml的濃度注射。
3．動脈內注射：用3～25ml添加抗凝血劑(如肝素)的生理鹽水溶解本品4～8mg(效價)作一次動脈內注射或持續動脈內注射。
4．成人每次劑量為8mg(效價)，通常每周給藥2～3次。根據患者情況可增加或減少至每日一次到每周一次。顯示療效的劑量一般為80～160mg(效價)。一個療程的總劑量為240mg(效價)。
5．腫瘤消失後，應適當加給藥，如每周一次8mg(效價)靜注10次左右。
6．治療血管瘤及淋巴管瘤：平陽黴素瘤體內注射治療淋巴管瘤：每次4～8mg，溶入注射用水2ml～4ml，有囊者儘可能抽盡囊內液後注藥，間歇期至少1個月，5次為1個療程。3個月以下新生兒暫不使用或減量使用。治療血管瘤：每次注射平陽黴素4～8mg，用生理鹽水或利多卡因注射液3ml～5ml稀釋。注入瘤體內，注射1次未愈者，間歇7～10天重複注射，藥物總量一般不超過70mg(效價)。
7．治療鼻息肉：取平陽黴素1支(含8mg)用生理鹽水4ml溶解，用細長針頭行息肉內注射，每次息肉注射2ml～4ml，即一次注射1～2個息肉。觀察15～30分鐘有無過敏反應，每周1次，五次為1個療程，一般1～2個療程。
8．腫瘤患者，尤其是惡性淋巴腫瘤患者，在初次和第二次給予本品時，應以4mg（效價）以下劑量給藥，以觀察和增強患者的耐受能力，當患者無急性反應時，方可增至正常劑量。
2．肌內注射：用生理鹽水5ml以下溶解本品4～15mg(效價)/ml的濃度注射。
3．動脈內注射：用3～25ml添加抗凝血劑(如肝素)的生理鹽水溶解本品4～8mg(效價)作一次動脈內注射或持續動脈內注射。
4．成人每次劑量為8mg(效價)，通常每周給藥2～3次。根據患者情況可增加或減少至每日一次到每周一次。顯示療效的劑量一般為80～160mg(效價)。一個療程的總劑量為240mg(效價)。
5．腫瘤消失後，應適當加給藥，如每周一次8mg(效價)靜注10次左右。
6．治療血管瘤及淋巴管瘤：平陽黴素瘤體內注射治療淋巴管瘤：每次4～8mg，溶入注射用水2ml～4ml，有囊者儘可能抽盡囊內液後注藥，間歇期至少1個月，5次為1個療程。3個月以下新生兒暫不使用或減量使用。治療血管瘤：每次注射平陽黴素4～8mg，用生理鹽水或利多卡因注射液3ml～5ml稀釋。注入瘤體內，注射1次未愈者，間歇7～10天重複注射，藥物總量一般不超過70mg(效價)。
7．治療鼻息肉：取平陽黴素1支(含8mg)用生理鹽水4ml溶解，用細長針頭行息肉內注射，每次息肉注射2ml～4ml，即一次注射1～2個息肉。觀察15～30分鐘有無過敏反應，每周1次，五次為1個療程，一般1～2個療程。
8．腫瘤患者，尤其是惡性淋巴腫瘤患者，在初次和第二次給予本品時，應以4mg（效價）以下劑量給藥，以觀察和增強患者的耐受能力，當患者無急性反應時，方可增至正常劑量。
不良反應
平陽黴素的不良反應主要有發熱、胃腸道反應(噁心、嘔吐、食欲不振等)、皮膚反應(色素沉著、角化增厚、皮炎、皮疹等)、脫髮，肢端麻痹和口腔炎症等，肺部症狀(肺炎樣病變或肺纖維化)出現率低於博萊黴素。
禁忌
1．對博萊黴素類抗生素有過敏史的患者禁用。
2．對有肺、肝、腎功能障礙的患者慎用。
2．對有肺、肝、腎功能障礙的患者慎用。
注意事項
1．發熱，給藥後如患者出現發熱現象，可給予退熱藥。對出現高熱的病人，在以後的治療中應減少劑量，縮短給藥時間，並在給藥前後給予解熱藥或抗過敏劑。
2．病人出現皮疹等過敏症狀時應停止給藥，停藥後症狀可自然消失。
3．病人如出現咳嗽、咳痰、呼吸困難等肺炎樣症狀，同時胸部X-光片出現異常，應停止給藥，並給予甾體激素和適當的抗生素。
4．偶爾出現休克樣症狀(血壓低下，發冷發熱、喘鳴、意識模糊等)，應立即停止給藥，對症處理。
5．局部用藥的用法用量供臨床醫師參考。
6．需按醫師處方，指示用藥。
2．病人出現皮疹等過敏症狀時應停止給藥，停藥後症狀可自然消失。
3．病人如出現咳嗽、咳痰、呼吸困難等肺炎樣症狀，同時胸部X-光片出現異常，應停止給藥，並給予甾體激素和適當的抗生素。
4．偶爾出現休克樣症狀(血壓低下，發冷發熱、喘鳴、意識模糊等)，應立即停止給藥，對症處理。
5．局部用藥的用法用量供臨床醫師參考。
6．需按醫師處方，指示用藥。
孕婦及哺乳期婦女用藥
未進行該項實驗且無可靠參考文獻。
兒童用藥
未進行該項實驗且無可靠參考文獻。
老年用藥
未進行該項實驗且無可靠參考文獻。
藥物相互作用
未進行該項實驗且無可靠參考文獻。
藥物過量
未進行該項實驗且無可靠參考文獻。
藥理毒理
1．藥理
平陽黴素是由平陽鏈黴菌(Stieplomyces Pingyangensisn.S.P)產生的博萊黴素類抗腫瘤抗生素，能抑制癌細胞DNA的合成和切斷DNA鏈，影響癌細胞代謝功能，促進癌細胞變性，壞死。
體外實驗證明：平陽黴素對培養的多種癌細胞如肝癌BEL7402，胃癌MGC803，鼻咽癌CNB-2，結腸癌HT-29和口腔鱗癌KB均有較強的殺滅作用。
在體內：平陽黴素對大鼠皮下接種的瓦克瘤256，小鼠肉瘤180，肉瘤37，肝癌和黑色素瘤都有明顯的抑制作用，對小鼠皮下接種的結腸癌C26；食管癌SGA73和Lewis肺癌的抗腫瘤作用強於絲裂黴素和BleomycinA2。平陽黴素為細胞周期非特異性藥物，對機體的免疫功能和造血功能無明顯影響。
2．毒理
用18～20克體重的小白鼠，雄雌各半，隨機分組，每組10隻動物，分別由靜脈或腹腔內注射平陽黴素，觀察14天，記錄死亡動物數，用機率對數繪圖法測定LD50和LD10。
結果：平陽黴素靜脈注射的LD50為165ml/kg，LD10為100ml/kg；腹腔內注射的LD50為188ml/kg，LD10為125ml/kg。
平陽黴素是由平陽鏈黴菌(Stieplomyces Pingyangensisn.S.P)產生的博萊黴素類抗腫瘤抗生素，能抑制癌細胞DNA的合成和切斷DNA鏈，影響癌細胞代謝功能，促進癌細胞變性，壞死。
體外實驗證明：平陽黴素對培養的多種癌細胞如肝癌BEL7402，胃癌MGC803，鼻咽癌CNB-2，結腸癌HT-29和口腔鱗癌KB均有較強的殺滅作用。
在體內：平陽黴素對大鼠皮下接種的瓦克瘤256，小鼠肉瘤180，肉瘤37，肝癌和黑色素瘤都有明顯的抑制作用，對小鼠皮下接種的結腸癌C26；食管癌SGA73和Lewis肺癌的抗腫瘤作用強於絲裂黴素和BleomycinA2。平陽黴素為細胞周期非特異性藥物，對機體的免疫功能和造血功能無明顯影響。
2．毒理
用18～20克體重的小白鼠，雄雌各半，隨機分組，每組10隻動物，分別由靜脈或腹腔內注射平陽黴素，觀察14天，記錄死亡動物數，用機率對數繪圖法測定LD50和LD10。
結果：平陽黴素靜脈注射的LD50為165ml/kg，LD10為100ml/kg；腹腔內注射的LD50為188ml/kg，LD10為125ml/kg。
藥代動力學
給接種艾氏腹水癌的荷癌小白鼠注射平陽黴素，測定了腎、胃、肺、肝、肌、血、腫瘤、脾、心和骨中的藥物濃度，發現除腎臟外，腫瘤中藥物濃度最高，瘤血比達到4：1。
貯藏
密封，在涼暗乾燥處保存。（避光不超過20℃）
包裝
管制玻璃瓶，每盒1支。
有效期
30個月
執行標準
《中國藥典》2010年版二部
