注射用鹽酸博來黴素，適應症為適用於頭頸部、食管、皮膚、宮頸、陰道、外陰、陰莖的鱗癌、霍其金病及惡性淋巴瘤、睪丸癌及癌性胸腔積液等。
基本介紹
- 藥品名稱：注射用鹽酸博來黴素
- 藥品類型：處方藥
- 用途分類：細胞毒性藥物
成份,性狀,適應症,規格,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,兒童用藥,老年用藥,藥物相互作用,藥物過量,藥理毒理,藥代動力學,貯藏,包裝,有效期,執行標準,
成份
本品主要成份為博來黴素A2、博來黴素B2。
性狀
本品為白色至淡黃色凍乾疏鬆塊狀物。
適應症
適用於頭頸部、食管、皮膚、宮頸、陰道、外陰、陰莖的鱗癌、霍其金病及惡性淋巴瘤、睪丸癌及癌性胸腔積液等。
規格
1.5萬博來黴素單位（相當於15個USP博來黴素單位）
用法用量
用注射器吸取適量的注射用水或生理用水。葡萄糖溶液等．注入博菜黴素安瓿內，使之完全溶解後，抽入注射器內備用。
給藥途徑：
1.肌肉或皮下注射：
用上述溶液不超出5ml，溶解15～30mg(效價)的博萊黴素，進行肌肉或皮下注射。用於皮下注射時，最好1mg(效價)/m1以下濃度注射為適度。
2.動脈內注射：
將藥物5～15mg溶解後，直接緩慢注射。
3.靜脈注射：
用5～20ml適合靜脈注射用的溶液；溶解15～30mg（效價）的藥物後，緩慢靜脈滴入。如果明顯發燒時，則應減少藥物單次使用置為5mg(效價)或更少，同時可以增加使用次數。如1次/天。
4.治療癌性胸膜炎：
取60mg(效價)博萊霉索溶解後，緩慢注入胸腔內，保留4～6小時後，抽出殘留積液，一般一次可緩解。
注射頻率：
一般為每周兩次。可根據病情調節、一天一次至一周一次不同。
使用總量：以腫瘤消失為目標，總量一般為300～450mg(效價)。即使腫瘤消失後，確時也應適當的追加治療，如每周一次，一次為15mg(效價)靜脈注射，共十次。
給藥途徑：
1.肌肉或皮下注射：
用上述溶液不超出5ml，溶解15～30mg(效價)的博萊黴素，進行肌肉或皮下注射。用於皮下注射時，最好1mg(效價)/m1以下濃度注射為適度。
2.動脈內注射：
將藥物5～15mg溶解後，直接緩慢注射。
3.靜脈注射：
用5～20ml適合靜脈注射用的溶液；溶解15～30mg（效價）的藥物後，緩慢靜脈滴入。如果明顯發燒時，則應減少藥物單次使用置為5mg(效價)或更少，同時可以增加使用次數。如1次/天。
4.治療癌性胸膜炎：
取60mg(效價)博萊霉索溶解後，緩慢注入胸腔內，保留4～6小時後，抽出殘留積液，一般一次可緩解。
注射頻率：
一般為每周兩次。可根據病情調節、一天一次至一周一次不同。
使用總量：以腫瘤消失為目標，總量一般為300～450mg(效價)。即使腫瘤消失後，確時也應適當的追加治療，如每周一次，一次為15mg(效價)靜脈注射，共十次。
不良反應
1、肺。10%-23%的用藥患者可出現肺毒性，表現為呼吸困難、咳嗽、胸痛、肺部囉音等，導致非特異性肺炎和肺纖維化，甚至快速死於肺纖維化。用藥400mg的患者，肺功能失常發生率約為l0%，l%～2%患者死於肺纖維化；用藥500mg以上的患者死亡率可達3%～5%。應隨時注意肺部纖維化，尤其注意肺活量、一氧化碳擴散容積、動脈內氧氣分壓等指標、胸部放射科照片檢查，當發現肺部異常時，應立即停止用藥，並適當的對症治療。老年病人和心肺機能不良的病人，應特別注意，要減少用藥劑量或延長用藥間隔時間。
2、皮膚毛髮。可引起手指、腳趾、關節處皮膚肥厚和色素沉著，引起趾甲變色脫落、脫髮。
3、血液系統。本品引起骨髓抑制作用較輕微。
4、心臟。本品可能引起心電圖改變、心包炎症狀，但可自然消失，無長期的心臟後遺症。
5、肝。本品可能引起肝細胞脂肪浸潤伴肝腫大。
6、消化道。少數患者有食慾缺乏、噁心，少見嘔吐、腹瀉、口腔炎及口腔潰破。
7、壞死引起出血。治療期間可出現腫瘤壞死引起出血，應特別注意。
8、口腔炎。用藥量達至l50mg(效價)時，有時可出現口腔炎，停藥後可自行恢復。
9、靜脈炎。長期靜脈用藥，可出現注射部位周圍靜脈壁變硬，此時應改成肌肉注射；反覆肌肉注射會引起局部硬結，應經常改變注射部位。
10、其它。約l/3患者於用藥後3-5小時可出現發熱，一般38℃左右，個別有高熱，常在幾小時後體溫自行下降。還可出現腫瘤局部疼痛、頭痛、頭部沉痛感、惡性腹瀉、殘尿感、藥物皮疹，偶見過敏性休克。
2、皮膚毛髮。可引起手指、腳趾、關節處皮膚肥厚和色素沉著，引起趾甲變色脫落、脫髮。
3、血液系統。本品引起骨髓抑制作用較輕微。
4、心臟。本品可能引起心電圖改變、心包炎症狀，但可自然消失，無長期的心臟後遺症。
5、肝。本品可能引起肝細胞脂肪浸潤伴肝腫大。
6、消化道。少數患者有食慾缺乏、噁心，少見嘔吐、腹瀉、口腔炎及口腔潰破。
7、壞死引起出血。治療期間可出現腫瘤壞死引起出血，應特別注意。
8、口腔炎。用藥量達至l50mg(效價)時，有時可出現口腔炎，停藥後可自行恢復。
9、靜脈炎。長期靜脈用藥，可出現注射部位周圍靜脈壁變硬，此時應改成肌肉注射；反覆肌肉注射會引起局部硬結，應經常改變注射部位。
10、其它。約l/3患者於用藥後3-5小時可出現發熱，一般38℃左右，個別有高熱，常在幾小時後體溫自行下降。還可出現腫瘤局部疼痛、頭痛、頭部沉痛感、惡性腹瀉、殘尿感、藥物皮疹，偶見過敏性休克。
禁忌
(1)對本品過敏者。
(2)水痘患者。
(3)白細胞計數低於2.5×10/L者。
(2)水痘患者。
(3)白細胞計數低於2.5×10/L者。
注意事項
(1)因所有抗癌藥均可影響細胞動力學，並引起誘變和畸形形成，孕婦與哺乳期婦女應謹慎給藥，特別是妊娠初期的3個月。
(2)下列情況應慎用：70歲以上老年患者、肺功能損害、肝腎功能損害。發熱患者及白細胞低於2500/mm不宜用。
(3)對診斷的干擾：本品可引起肺炎樣症狀，肺纖維化、肺功能損害，應與肺部感染作鑑別。
(4)用藥期間應注意隨訪檢查：肺部有無羅音、胸部x線檢查、肺功能檢查、血常規血小板、血膽紅素、丙氨酸氨基轉移酶、血尿素氮、血尿酸、肌酐清除率。
(5)本藥總劑量不可超過400mg，因其可導致嚴重的與劑量相關的肺纖維化。
(6)注射本藥前，先服吲哚美辛50mg可減輕發熱反應。
(7)首次用藥，應先肌內注射l/3劑量，若無反應，再注射其餘劑量。
(8)靜脈注射應緩慢，每次時間不少於l0分鐘。
(9)淋巴瘤患者易引起高熱、過敏，甚至休克，用藥前應作好充分準備。
(10)用藥後避免日曬。
(2)下列情況應慎用：70歲以上老年患者、肺功能損害、肝腎功能損害。發熱患者及白細胞低於2500/mm不宜用。
(3)對診斷的干擾：本品可引起肺炎樣症狀，肺纖維化、肺功能損害，應與肺部感染作鑑別。
(4)用藥期間應注意隨訪檢查：肺部有無羅音、胸部x線檢查、肺功能檢查、血常規血小板、血膽紅素、丙氨酸氨基轉移酶、血尿素氮、血尿酸、肌酐清除率。
(5)本藥總劑量不可超過400mg，因其可導致嚴重的與劑量相關的肺纖維化。
(6)注射本藥前，先服吲哚美辛50mg可減輕發熱反應。
(7)首次用藥，應先肌內注射l/3劑量，若無反應，再注射其餘劑量。
(8)靜脈注射應緩慢，每次時間不少於l0分鐘。
(9)淋巴瘤患者易引起高熱、過敏，甚至休克，用藥前應作好充分準備。
(10)用藥後避免日曬。
孕婦及哺乳期婦女用藥
因所有抗癌藥均可影響細胞動力學，並引起誘變和畸形形成，孕婦和哺乳期婦女應謹慎給藥，特別是妊娠初期的3個月。
兒童用藥
本品用於兒童的安全性和有效性還沒確定。
老年用藥
本品不宜用於70歲以上老年患者。
藥物相互作用
1、與順鉑合用，可降低本品消除率。
2、與地高辛合用時，本品可降低地高辛的治療作用，繼發心臟代償失調。對必須合用者，須密切監測。
3、與苯妥英合用，本品可降低苯妥英在腸內的吸收而降低其作用。治療期間應監測苯妥英的血藥濃度水平，必要時可增加苯妥英的劑量。
4、使用本品時接種活疫苗(如輪狀病毒疫苗)，將增加活疫苗所致感染的危險，故接受免疫抑制化療的病人禁止注射活疫苗；處於緩解期的白血病人，化療結束後至少間隔三個月才能注射活疫苗。
2、與地高辛合用時，本品可降低地高辛的治療作用，繼發心臟代償失調。對必須合用者，須密切監測。
3、與苯妥英合用，本品可降低苯妥英在腸內的吸收而降低其作用。治療期間應監測苯妥英的血藥濃度水平，必要時可增加苯妥英的劑量。
4、使用本品時接種活疫苗(如輪狀病毒疫苗)，將增加活疫苗所致感染的危險，故接受免疫抑制化療的病人禁止注射活疫苗；處於緩解期的白血病人，化療結束後至少間隔三個月才能注射活疫苗。
藥物過量
藥物過量可產生嚴重的肺毒性。
藥理毒理
本品與鐵的複合物嵌入DNA，引起DNA單鏈和雙鏈斷裂。它不引起RNA鏈斷裂。作用的第一步是本品的二噻唑環嵌入DNA的G-C鹼基對之問，同時末端三肽胺基酸的正電荷和DNA磷酸基作用，使其解鏈。作用的第二步是本品與鐵的複合物導致超氧或羥自由基的生成，引起DNA鏈斷裂。
藥代動力學
口服無效。須經肌內或靜脈注射。注射給藥後，在血中消失較快，廣泛分布到肝、脾、腎等各組織中，尤以皮膚和肺較多，因該處細胞中醯胺酶活性低，博來黴素水解失活少。部分藥物可透過血腦屏障。血漿蛋白結合率僅l%。連續靜脈滴注4-5日，每日30mg，24小時內血漿濃度穩定在146ng/ml，一次量靜脈注射後初期和終末消除半衰期分別為24分鐘及4小時，靜脈注射後T1/2相應參數分別為1.3和8.9小時，3歲以下兒童則為54分鐘及3小時。肌注或靜注博來黴素l5mg，血藥峰濃度分別為lμg/ml及3μg/ml。本品在組織細胞內由醯胺酶水解而失活。主要經腎排泄，24小時內排除50%-80%。不能被透析清除。
貯藏
密封、在陰涼（不超過20℃），乾燥處保存。
包裝
模製抗生素玻璃瓶裝，1瓶/盒。
有效期
24個月
執行標準
YBH15562005
