鹽酸布那唑嗪

鹽酸布那唑嗪,別名布那唑嗪;迪坦妥;布那佐里;布納唑嗪,是一種藥品

基本介紹

  • 中文名:鹽酸布那唑嗪
  • 別名:別名布那唑嗪
  • 屬性:藥品
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藥品名稱

鹽酸布那唑嗪

英文名稱

Bunazosin

別名

布那唑嗪;迪坦妥;布那佐里;布納唑嗪

分類

循環系統藥物 > 心血管擴張藥物 > 血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑

劑型

1.片劑:0.5mg,1mg,3mg;
2.緩釋片:3mg,6mg;
3.細粒劑:0.5%。

藥理作用

鹽酸布那唑嗪作用機制同哌唑嗪,屬α1受體阻滯藥,降壓效應良好。對α1受體的選擇性比哌唑嗪強,對α2受體幾乎無作用,因此不抑制交感神經末梢釋放兒茶酚胺的負反饋作用,不易引起心率和心排血量增加。鹽酸布那唑嗪可同時使阻力血管及容量血管擴張,有效地降低收縮壓與舒張壓,對腎灌注、血糖或血脂水平沒有不利影響。此外,鹽酸布那唑嗪不引起鉀、鈉瀦留。

動力學

口服吸收完全,未發現食物影響其吸收。鹽酸布那唑嗪吸收後1h達血藥濃度峰值,腎功能障礙者其血藥濃度峰值上升。鹽酸布那唑嗪半衰期約2h,大部分在肝中代謝,幾乎全部隨膽汁排入腸道經糞便排出體外。

適應證

可用於原發性高血壓、腎性高血壓及嗜鉻細胞瘤引起的高血壓等。

禁忌證

1.對鹽酸布那唑嗪成分過敏。
2.冠狀動脈功能不全伴有主動脈瓣狹窄、二尖瓣狹窄、肺栓塞或心包疾病。
3.嚴重腎功能不全(肌酐清除率小於每分鐘30ml)。
4.兒童。
5.孕婦及哺乳婦女。

注意事項

1.(1)腎功能不全(肌酐清除率每分鐘30~60ml);(2)肝功能不全;(3)老年;(4)嚴重心臟病;(5)精神病患者。
2.鑒於鹽酸布那唑嗪可致直立性低血壓,建議在給藥初始或加量時,讓患者臨睡前服或服藥後取臥位;若服藥後發生低血壓狀態,可給予升壓藥對症治療。
3.對於從事高空作業、駕駛汽車等伴有危險性工作的人,在服用鹽酸布那唑嗪時尤應注意預防直立性低血壓帶來的不良影響。
4.如把鹽酸布那唑嗪緩釋片嚼碎服用,可能由於一過性血藥濃度升高而易於出現不良反應,因此服用鹽酸布那唑嗪時切勿咀嚼。

不良反應

1.心血管系統:少見心悸、心動過速、胸部壓迫感或不適等。
2.精神神經系統:可有頭痛、失眠、疲勞、乏力、麻木、耳鳴、意識模糊、激動、煩躁不安等。
3.消化系統:可有噁心、嘔吐、食慾缺乏、腹瀉、腹痛、口渴、便秘等。罕見丙氨酸氨基轉移酶(ALT)、天冬氨酸氨基轉移酶(AST)等升高。
4.泌尿生殖系統:可有尿頻、尿失禁和夜尿症。
5.其他:可有皮疹、面部潮紅、水腫、出汗、視力模糊、鼻塞、呼吸困難、發熱性多關節炎等。

用法用量

初始劑量,每次0.5mg,每天2~3次。以後漸增至每次1~2mg,每天2~3次,飯後服。緩釋片(以布那唑嗪計算)從每天3mg,每天1次開始給藥,以後可增加至每天3~9mg,每天1次,一日量9mg為限。

相互作用

1.利尿藥或其他降壓藥與鹽酸布那唑嗪合用時,可使鹽酸布那唑嗪作用增強,故應注意減量。
2.利福平有肝藥酶誘導作用,可能減弱鹽酸布那唑嗪療效。

專家點評

鹽酸布那唑嗪在引起周圍血管阻力下降產生降壓的同時,對心率、心排血量和腎功能無明顯影響,對中樞神經系統無抑制作用,對水電解質、脂質、糖和尿酸代謝無不良影響,故可作為一線降血藥使用。另外,它擴張周圍動脈和靜脈,起到“口服硝普鈉”的作用,因此常與強心利尿劑合用治療充血性心力衰竭。

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