鹽酸布替萘芬乳膏，適應症為主要用於由真菌引起的手、足癬、體癬、股癬及汗斑的局部治療。
基本介紹
- 藥品名稱：鹽酸布替萘芬乳膏
- 藥品類型：OTC甲類、外用藥、醫保工傷用藥
- 用途分類：抗生素類
成份,性狀,適應症,規格,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,兒童用藥,老年用藥,藥物相互作用,藥物過量,藥理毒理,藥代動力學,貯藏,包裝,有效期,
成份
本品主要成分為鹽酸布替萘芬，其化學名稱為N-[4-(1,1-二甲基乙基)苄基]-N-甲基-1-萘甲胺鹽酸鹽。
分子式：C23H27N·HCl
分子量：353.93
分子式：C23H27N·HCl
分子量：353.93
性狀
本品為乳劑型基質的白色軟膏。
適應症
主要用於由真菌引起的手、足癬、體癬、股癬及汗斑的局部治療。
規格
10g:0.10g；15g:0.15g。
用法用量
外用，每次適量塗抹於患處，覆蓋感染部位及其周圍皮膚。用於足趾癬時，一天二次，連用7天或一天一次，連用4周（兩個獨立的研究資料表明7天療程的療效較4周的療效低，但差異的臨床意義尚不清楚。因此，對於病情可能惡化的與足裂有關的下肢細菌性蜂窩組織炎患者，應特別考慮療程對療效的影響）。用於體癬、股癬時，一天一次，連用2周。
不良反應
1．在對照研究中，本品主要不良反應為皮膚反應，包括灼燒、刺痛及症狀加重等，發生率約為1%。
2．在非對照研究中，本品最多的不良反應為接觸性皮炎、紅斑、刺激、瘙癢等，發生率不到2%。
2．在非對照研究中，本品最多的不良反應為接觸性皮炎、紅斑、刺激、瘙癢等，發生率不到2%。
禁忌
對鹽酸布替萘芬過敏者禁用。
注意事項
1．患者應在醫生指導下使用。用手塗抹該藥於患處後，須洗乾淨，避免該藥接觸眼、鼻、口和其他黏膜。本品僅供外用，勿口服。
2．如果在沐浴後使用本品，應徹底擦乾患處後再使用本品。
3．即使症狀已緩解，也應按照醫生要求堅持用藥到療程結束。若在療程結束時症狀仍無緩解或用藥不久症狀加重，請通知醫生。
4．若用藥部位出現炎症加重、發紅、瘙癢、灼燒感、起皰、腫大等症狀，請通知醫生。
5．除非醫生要求，應避免使用膠布等將患處密閉。
6．請按規定適應症選用本品，本品不能用於治療其他疾病。
2．如果在沐浴後使用本品，應徹底擦乾患處後再使用本品。
3．即使症狀已緩解，也應按照醫生要求堅持用藥到療程結束。若在療程結束時症狀仍無緩解或用藥不久症狀加重，請通知醫生。
4．若用藥部位出現炎症加重、發紅、瘙癢、灼燒感、起皰、腫大等症狀，請通知醫生。
5．除非醫生要求，應避免使用膠布等將患處密閉。
6．請按規定適應症選用本品，本品不能用於治療其他疾病。
孕婦及哺乳期婦女用藥
動物試驗表明該藥無生殖毒性，還未對孕婦使用該藥進行系統研究。因動物試驗不能完全預測人的情況，故孕婦應僅在必需時使用。
由於目前不清楚該藥是否隨乳汁分泌，故哺乳期婦女應慎用。
由於目前不清楚該藥是否隨乳汁分泌，故哺乳期婦女應慎用。
兒童用藥
目前尚無12歲以下的兒童用藥的安全性和有效性研究資料。
12～16歲兒童患者使用本品時，可參照成年人的用法與用量來使用。
12～16歲兒童患者使用本品時，可參照成年人的用法與用量來使用。
老年用藥
目前尚未發現老年患者在使用本品時須特別注意的問題。
藥物相互作用
目前尚缺乏本品與其他藥物相互作用的詳細研究資料。
藥物過量
目前尚未見有過量使用的報導。
藥理毒理
藥理作用
本品為苯甲胺衍生物，其作用機理與烯丙胺類抗真菌藥相似，可能是通過抑制角鯊烯的環氧化而阻斷真菌細胞膜的必需成分-麥角甾醇的生物合成。體外試驗和感染臨床研究（在適應症範圍內）結果均表明本品對以下微生物的多數菌株均表現出抗真菌活性：絮狀表皮癬菌、石膏樣癬菌、紅色癬菌和斷髮癬菌
毒理研究
遺傳毒性：細菌回復突變試驗、CHL細胞染色體畸變試驗和大鼠骨髓微核試驗顯示本品無致突變性。
生殖毒性：本品皮下給藥劑量達150mg/m2/日（為臨床推薦治療腳癬最大劑量30mg/m2/日的5倍和臨床推薦治療體癬最大劑量24mg/m2/日的6倍）時對雌雄動物的生育力無影響。懷孕大鼠或家兔在致畸敏感期經皮下或皮膚局部給藥，劑量達150-300mg/m2/日時，未見致畸作用，但是，目前尚無充分和嚴格控制的孕婦臨床研究資料。因為動物生殖研究並不總能預測藥物對人的影響，所以只有當確實需要時才可以在懷孕期間使用本品。
本品為苯甲胺衍生物，其作用機理與烯丙胺類抗真菌藥相似，可能是通過抑制角鯊烯的環氧化而阻斷真菌細胞膜的必需成分-麥角甾醇的生物合成。體外試驗和感染臨床研究（在適應症範圍內）結果均表明本品對以下微生物的多數菌株均表現出抗真菌活性：絮狀表皮癬菌、石膏樣癬菌、紅色癬菌和斷髮癬菌
毒理研究
遺傳毒性：細菌回復突變試驗、CHL細胞染色體畸變試驗和大鼠骨髓微核試驗顯示本品無致突變性。
生殖毒性：本品皮下給藥劑量達150mg/m2/日（為臨床推薦治療腳癬最大劑量30mg/m2/日的5倍和臨床推薦治療體癬最大劑量24mg/m2/日的6倍）時對雌雄動物的生育力無影響。懷孕大鼠或家兔在致畸敏感期經皮下或皮膚局部給藥，劑量達150-300mg/m2/日時，未見致畸作用，但是，目前尚無充分和嚴格控制的孕婦臨床研究資料。因為動物生殖研究並不總能預測藥物對人的影響，所以只有當確實需要時才可以在懷孕期間使用本品。
藥代動力學
國內目前尚缺乏本品詳細的藥代動力學研究資料。
據Physician's Desk Reference（54版）介紹，在一項對健康受試者進行的為期14天的對比研究中，將6克1%鹽酸布替萘芬乳膏塗抹於7名受試者的背部皮膚（3，000cm2），一天一次；同時，將20克1%鹽酸布替萘芬乳膏該藥塗抹於另12名受試者的手臂、軀幹、腹股溝（10，000cm2），一天一次。研究結果表明，用約14天后，6克劑量組鹽酸布替萘芬平均血藥峰濃度（Cmax）為1.4±0.8ng/ml，相應的血藥濃度達峰時間（Tmax）為15±8小時，平均AUC0-24h為23.9±11.3ng.hr/ml；對20克劑量組，鹽酸布替萘芬平均血藥峰濃度（Cmax）為5.0±2.0ng/ml，相應的血藥濃度達峰時間（Tmax）為6±6小時，平均AUC0-24h為87.8±45.3ng.hr/ml；血漿鹽酸布替萘芬消除相呈雙相型，估算的計其半衰期約為35小時到大於150小時；最後一次給藥後72小時，6克劑量組血藥濃度降為0.3±0.2ng/ml，12克劑量組血藥濃度降為1.1±0.9ng/ml；最後一次給藥後7天后，鹽酸布替萘芬血藥濃度降到很低，6克劑量組的維持濃度為0.1±0.2ng/ml，12克劑量組的維持濃度為0.7±0.5ng/ml；由皮膚吸收進入循環系統的鹽酸布替萘芬總量目前還未測定，尿中代謝物為叔丁基側鏈羥化產物。
11名足癬患者將1%鹽酸布替萘芬乳膏塗於患處，每天一次，連用4周，在1、2、4周給藥後10-20小時內採血，鹽酸布替萘芬血藥濃度低於0.3ng/ml。
24名體癬患者將1%鹽酸布替萘芬乳膏塗於患處，每天一次（平均用藥劑量為1.3±0.2g），連用4周，在最後一次給藥後0.5～65小時內採血，鹽酸布替萘芬血藥濃度為從低於檢測限-2.52ng/ml，平均值為0.91±0.15ng/ml。停藥後4周，鹽酸布替萘芬血藥濃度為從低於檢測限-0.28ng/ml。
據Physician's Desk Reference（54版）介紹，在一項對健康受試者進行的為期14天的對比研究中，將6克1%鹽酸布替萘芬乳膏塗抹於7名受試者的背部皮膚（3，000cm2），一天一次；同時，將20克1%鹽酸布替萘芬乳膏該藥塗抹於另12名受試者的手臂、軀幹、腹股溝（10，000cm2），一天一次。研究結果表明，用約14天后，6克劑量組鹽酸布替萘芬平均血藥峰濃度（Cmax）為1.4±0.8ng/ml，相應的血藥濃度達峰時間（Tmax）為15±8小時，平均AUC0-24h為23.9±11.3ng.hr/ml；對20克劑量組，鹽酸布替萘芬平均血藥峰濃度（Cmax）為5.0±2.0ng/ml，相應的血藥濃度達峰時間（Tmax）為6±6小時，平均AUC0-24h為87.8±45.3ng.hr/ml；血漿鹽酸布替萘芬消除相呈雙相型，估算的計其半衰期約為35小時到大於150小時；最後一次給藥後72小時，6克劑量組血藥濃度降為0.3±0.2ng/ml，12克劑量組血藥濃度降為1.1±0.9ng/ml；最後一次給藥後7天后，鹽酸布替萘芬血藥濃度降到很低，6克劑量組的維持濃度為0.1±0.2ng/ml，12克劑量組的維持濃度為0.7±0.5ng/ml；由皮膚吸收進入循環系統的鹽酸布替萘芬總量目前還未測定，尿中代謝物為叔丁基側鏈羥化產物。
11名足癬患者將1%鹽酸布替萘芬乳膏塗於患處，每天一次，連用4周，在1、2、4周給藥後10-20小時內採血，鹽酸布替萘芬血藥濃度低於0.3ng/ml。
24名體癬患者將1%鹽酸布替萘芬乳膏塗於患處，每天一次（平均用藥劑量為1.3±0.2g），連用4周，在最後一次給藥後0.5～65小時內採血，鹽酸布替萘芬血藥濃度為從低於檢測限-2.52ng/ml，平均值為0.91±0.15ng/ml。停藥後4周，鹽酸布替萘芬血藥濃度為從低於檢測限-0.28ng/ml。
貯藏
密閉，在陰涼處保存。
包裝
藥用鋁管。
有效期
二年。
