鹽酸妥拉唑林為短效α受體阻斷藥。對α受體阻斷作用與酚妥拉明相似，但較弱，能使周圍血管舒張而降壓，但降壓作用不穩定。能興奮心肌及增加胃酸分泌。臨床上主要用於血管痙攣性疾病如肢端動脈痙攣症、手足發紺及閉塞性血栓靜脈炎。
基本介紹
- 中文名：鹽酸妥拉唑林
- 外文名：Tolazoline hydrochloride
- 分子式：C10H13ClN2
- 分子量：196.6766
- CAS號：59-97-2
- EINECS號：200-447-3
- 熔點：172-176℃
- 沸點：338.2°C at 760 mmHg
- 閃點：158.3°C
- 蒸汽壓：0.000196mmHg at 25°C
- 產品用途：用作血管擴張藥
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藥物說明
【性狀】
本品為白色或類白色結晶性粉末；味苦。本品的水溶液對石蕊試紙顯微酸性反應。本品在水中易溶，在乙醇及氯仿中溶解，在乙醚中不溶。
【貯藏與效期】
避光，密封保存。
【製劑/規格】
(1)鹽酸妥拉唑林片 (2) 鹽酸妥拉唑林注射液
【類別】
α腎上腺素受體阻滯藥。
【鑑別】
(1) 取本品10mg，加水1ml 溶解後，加硫氰酸鉻銨試液數滴，即生成粉紅色沉澱。(2) 取本品10mg,加水1ml溶解後，加三硝基苯酚試液至不再產生沉澱，濾過，沉澱洗淨，烘乾。(3) 本品的水溶液顯氯化物的鑑別反應（附錄Ⅲ）。
【檢查】
乾燥失重 取本品，在105 ℃乾燥至恆重，減失重量不得過0.5%（附錄Ⅷ L）。熾灼殘渣 不得過0.1 %（附錄Ⅷ N）。
【含量測定】
取本品0.15g,精密稱定，加冰醋酸20ml溶解後，加醋酸汞試液5ml與結晶紫指示液1 滴，用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至藍綠色，並將滴定結果用空白試驗校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相當於19.67mg 的C10H12N2.HCl。
作用與用途
為短效α受體阻斷藥。對α受體阻斷作用與酚妥拉明相似，但較弱，能使周圍血管舒張而降壓，但降壓作用不穩定。能興奮心肌及增加胃酸分泌。臨床上主要用於血管痙攣性疾病如肢端動脈痙攣症、手足發紺及閉塞性血栓靜脈炎。
【劑量與用法】
口服，25mg/次，3～4次/日。肌內或皮下注射，10mg～25mg/次。局部浸潤注射用於因靜脈滴注去甲腎上腺素血管外漏，5mg～10mg溶於10mg～20ml生理鹽水中。
【副作用】
1 常見有潮紅、寒冷感、腹痛、腹瀉、噁心、嘔吐、胃酸分泌過多等。
2 有時可引起心動過速、體位性低血壓。
3 胃潰瘍、冠狀動脈病患者忌用。
藥物分析
方法名稱： 鹽酸妥拉唑林的測定—中和滴定法
套用範圍： 本方法採用滴定法測定鹽酸妥拉唑林的含量。
本方法適用於鹽酸妥拉唑林。
方法原理： 供試品加冰醋酸溶解後，加醋酸汞試液與結晶紫指示液後，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液顯藍綠色，記錄高氯酸滴定液的使用量，計算，即得。
試劑： 1. 水（新沸放置至室溫）
2. 高氯酸滴定液（0.1mol/L）
3. 結晶紫指示液
4. 冰醋酸
5. 醋酐
6. 冰醋酸
7. 醋酸汞試液
8. 基準鄰苯二甲酸氫鉀
儀器設備：
試樣製備： 1.氯酸滴定液（0.1mol/L）
配製：取無水冰醋酸（按含水量計算，每1g水加醋酐5.22mL)750mL，加入高氯酸（70%-72%）8.5mL，搖勻，在室溫下緩緩滴加醋酐23mL，邊加邊搖，加完後再振搖均勻，放冷，加無水冰醋酸適量使成1000mL，搖勻，放置24小時。若所測供試品易乙醯化，則須用水份測定法測定本頁的含水量，再用水和醋酐調節至本液的含水量為0.01%-0.2%。
標定：取在105℃乾燥至恆重的基準鄰苯二甲酸氫鉀約0.16g，精密稱定，加無水冰醋酸20mL使溶解，加結晶紫指示液1滴，用本液緩緩滴定至藍色，並將滴定的結果用空白試驗校正。每1mL高氯酸滴定液（0.1mol/L）相當於20.42mg的鄰苯二甲酸氫鉀。根據本液的消耗量與鄰苯二甲酸氫鉀的取用量，算出本液的濃度，即可。
貯藏：置棕色玻璃瓶中，密閉保存。
2. 結晶紫指示液
取結晶紫0.5g，加冰醋酸100mL使溶解，即得。
操作步驟： 精密稱取供試品0.15g，加冰醋酸20mL溶解後，加醋酸汞試液5mL與結晶紫指示液1滴，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定溶液顯藍綠色，並將滴定的結果用空白試驗校正，記錄消耗高氯酸滴定液的體積數（mL），每1mL高氯酸滴定液（0.1mol/L）相當於19.67mg的鹽酸妥拉唑林（C10H12N2·HCl ），即得。
注1：“精密稱取”系指稱取重量應準確至所稱取重量的千分之一,“精密量取”系指量取體積的準確度應符合國家標準中對該體積移液管的精度要求。
