鹽酸多西環素膠囊，適應症為1．本品作為選用藥物之一可用於下列疾病：(1)立克次體病，如流行性斑疹傷寒、地方性斑疹傷寒、洛磯山熱、恙蟲病和Q熱。(2)支原體屬感染。(3)衣原體屬感染，包括鸚鵡熱、性病、淋巴肉芽腫、非特異性尿道炎、輸卵管炎、宮頸炎及沙眼。(4)回歸熱。(5)布魯菌病。(6)霍亂。(7)兔熱病。(8)鼠疫。(9)軟下疳。治療布魯菌病和鼠疫時需與氨基糖苷類聯合套用。2．由於目前常見致病菌對四環素類耐藥現象嚴重，僅在病原菌對本品敏感時，方有套用指征。葡萄球菌屬大多對本品耐藥。3．本品可用於對青黴素類過敏患者的破傷風、氣性壞疽、雅司、梅毒、淋病和鉤端螺旋體病以及放線菌屬、李斯特菌感染。4．可用於中、重度痤瘡患者作為輔助治療。
基本介紹
- 藥品名稱：鹽酸多西環素膠囊
- 藥品類型：處方藥、醫保工傷用藥
- 用途分類：抗生素類
成份,性狀,適應症,規格,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,兒童用藥,老年用藥,藥物相互作用,藥物過量,藥理毒理,藥代動力學,貯藏,包裝,有效期,執行標準,
成份
本品主要成份為：鹽酸多西環素。
化學名稱：6-甲基-4-(二甲氨基)-3，5，10，12，12a，-五羥基-1，11-二氧代-1，4，4a，5，5a，6，11，12a-八氫-2-並四苯甲醯胺鹽酸鹽半乙醇半水合物。
化學結構式：
分子式 C22H24N2O8·HCl·½C2H2OH，½H2O
分子量 512.93
化學名稱：6-甲基-4-(二甲氨基)-3，5，10，12，12a，-五羥基-1，11-二氧代-1，4，4a，5，5a，6，11，12a-八氫-2-並四苯甲醯胺鹽酸鹽半乙醇半水合物。
化學結構式：
分子式 C22H24N2O8·HCl·½C2H2OH，½H2O
分子量 512.93
性狀
本品為膠囊劑，內容物為淡黃色至黃色的微丸。
適應症
1．本品作為選用藥物之一可用於下列疾病：
(1)立克次體病，如流行性斑疹傷寒、地方性斑疹傷寒、洛磯山熱、恙蟲病和Q熱。
(2)支原體屬感染。
(3)衣原體屬感染，包括鸚鵡熱、性病、淋巴肉芽腫、非特異性尿道炎、輸卵管炎、宮頸炎及沙眼。
(4)回歸熱。
(5)布魯菌病。
(6)霍亂。
(7)兔熱病。
(8)鼠疫。
(9)軟下疳。
治療布魯菌病和鼠疫時需與氨基糖苷類聯合套用。
2．由於目前常見致病菌對四環素類耐藥現象嚴重，僅在病原菌對本品敏感時，方有套用指征。葡萄球菌屬大多對本品耐藥。
3．本品可用於對青黴素類過敏患者的破傷風、氣性壞疽、雅司、梅毒、淋病和鉤端螺旋體病以及放線菌屬、李斯特菌感染。
4．可用於中、重度痤瘡患者作為輔助治療。
(1)立克次體病，如流行性斑疹傷寒、地方性斑疹傷寒、洛磯山熱、恙蟲病和Q熱。
(2)支原體屬感染。
(3)衣原體屬感染，包括鸚鵡熱、性病、淋巴肉芽腫、非特異性尿道炎、輸卵管炎、宮頸炎及沙眼。
(4)回歸熱。
(5)布魯菌病。
(6)霍亂。
(7)兔熱病。
(8)鼠疫。
(9)軟下疳。
治療布魯菌病和鼠疫時需與氨基糖苷類聯合套用。
2．由於目前常見致病菌對四環素類耐藥現象嚴重，僅在病原菌對本品敏感時，方有套用指征。葡萄球菌屬大多對本品耐藥。
3．本品可用於對青黴素類過敏患者的破傷風、氣性壞疽、雅司、梅毒、淋病和鉤端螺旋體病以及放線菌屬、李斯特菌感染。
4．可用於中、重度痤瘡患者作為輔助治療。
規格
0.1g（按C22H24N2O8 計算 ）。
用法用量
口服
抗菌及抗寄生蟲感染：成人，第一日100mg，每12小時 1次，繼以100～200mg，一日1次，或50～100mg，每12小時1次。
淋病奈瑟菌性尿道炎和宮頸炎：一次100mg，每12小時 1次。共7日。
非淋病奈瑟菌性尿道炎，由沙眼衣原體或解脲脲原體引起者，以及沙眼衣原體所致的單純性尿道炎、宮頸炎或直腸感染：均為一次100mg，一日2次，療程至少7日。
梅毒：一次150mg，每12小時1次，療程至少10日。8歲以上小兒第一日按體重2.2mg/kg，每12小時1次，繼以按體重2.2～4.4mg/kg，一日1次，或按體重2.2mg/kg，每12 小時1次。體重超過45kg的小兒用量同成人。
抗菌及抗寄生蟲感染：成人，第一日100mg，每12小時 1次，繼以100～200mg，一日1次，或50～100mg，每12小時1次。
淋病奈瑟菌性尿道炎和宮頸炎：一次100mg，每12小時 1次。共7日。
非淋病奈瑟菌性尿道炎，由沙眼衣原體或解脲脲原體引起者，以及沙眼衣原體所致的單純性尿道炎、宮頸炎或直腸感染：均為一次100mg，一日2次，療程至少7日。
梅毒：一次150mg，每12小時1次，療程至少10日。8歲以上小兒第一日按體重2.2mg/kg，每12小時1次，繼以按體重2.2～4.4mg/kg，一日1次，或按體重2.2mg/kg，每12 小時1次。體重超過45kg的小兒用量同成人。
不良反應
1．消化系統：本品口服可引起噁心、嘔吐、腹痛、腹瀉等胃腸道反應。偶有食管炎和食管潰瘍的報導，多發生於服藥後立即臥床的患者。
2．肝毒性：脂肪肝變性患者和妊娠期婦女容易發生，亦可發生於並無上述情況的患者。偶可發生胰腺炎，本品所致胰腺炎也可與肝毒性同時發生，患者並不伴有原發肝病。
3．過敏反應：多為斑丘疹和紅斑，少數病人可有蕁麻疹、血管神經性水腫、過敏性紫癜、心包炎以及系統性紅斑狼瘡皮損加重，表皮剝脫性皮炎並不常見。偶有過敏性休克和哮喘發生。某些用本品的患者日曬可有光敏現象。所以，建議患者服用本品期間不要直接暴露於陽光或紫外線下，一旦皮膚有紅斑應立即停藥。
4．血液系統：偶可引起溶血性貧血、血小板減少、中性粒細胞減少和嗜酸粒細胞減少。
5．中樞神經系統：偶可致良性顱內壓增高，可表現為頭痛、嘔吐、視神經乳頭水腫等，停藥後可緩解。
6．二重感染：長期套用本品可發生耐藥金黃色葡萄球菌、革蘭陰性菌和真菌等引起的消化道、呼吸道和尿路感染，嚴重者可致敗血症。
7．四環素類的套用可使人體內正常菌群減少，並致維生素缺乏、真菌繁殖，出現口乾、咽炎、口角炎和舌炎等。
2．肝毒性：脂肪肝變性患者和妊娠期婦女容易發生，亦可發生於並無上述情況的患者。偶可發生胰腺炎，本品所致胰腺炎也可與肝毒性同時發生，患者並不伴有原發肝病。
3．過敏反應：多為斑丘疹和紅斑，少數病人可有蕁麻疹、血管神經性水腫、過敏性紫癜、心包炎以及系統性紅斑狼瘡皮損加重，表皮剝脫性皮炎並不常見。偶有過敏性休克和哮喘發生。某些用本品的患者日曬可有光敏現象。所以，建議患者服用本品期間不要直接暴露於陽光或紫外線下，一旦皮膚有紅斑應立即停藥。
4．血液系統：偶可引起溶血性貧血、血小板減少、中性粒細胞減少和嗜酸粒細胞減少。
5．中樞神經系統：偶可致良性顱內壓增高，可表現為頭痛、嘔吐、視神經乳頭水腫等，停藥後可緩解。
6．二重感染：長期套用本品可發生耐藥金黃色葡萄球菌、革蘭陰性菌和真菌等引起的消化道、呼吸道和尿路感染，嚴重者可致敗血症。
7．四環素類的套用可使人體內正常菌群減少，並致維生素缺乏、真菌繁殖，出現口乾、咽炎、口角炎和舌炎等。
禁忌
有四環素類藥物過敏史者禁用。
注意事項
1．套用本品時可能發生耐藥菌的過度繁殖。一旦發生二重感染，即停用本品並予以相應治療。
2．治療性病時，如懷疑同時合併梅毒螺旋體感染，用藥前須行暗視野顯微鏡檢查及血清學檢查，後者每月1次，至少4次。
3．長期用藥時應定期隨訪檢查血常規以及肝功能。
4．腎功能減退患者可套用本品，不必調整劑量，套用本品時通常亦不引起血尿素氮的升高。
5．本品可與食品、牛奶或含碳酸鹽飲料同服。
2．治療性病時，如懷疑同時合併梅毒螺旋體感染，用藥前須行暗視野顯微鏡檢查及血清學檢查，後者每月1次，至少4次。
3．長期用藥時應定期隨訪檢查血常規以及肝功能。
4．腎功能減退患者可套用本品，不必調整劑量，套用本品時通常亦不引起血尿素氮的升高。
5．本品可與食品、牛奶或含碳酸鹽飲料同服。
孕婦及哺乳期婦女用藥
本品可透過胎盤屏障進入胎兒體內，沉積在牙齒和骨的鈣質區內，引起胎兒牙齒變色、牙釉質再生不良及抑制胎兒骨骼生長，該類藥物在動物實驗中有致畸胎作用，因此孕婦不宜套用。
本品可自乳汁分泌，乳汁中濃度較高，哺乳期婦女套用時應暫停哺乳。
本品可自乳汁分泌，乳汁中濃度較高，哺乳期婦女套用時應暫停哺乳。
兒童用藥
8歲以下兒童禁用。
老年用藥
尚不明確。
藥物相互作用
1．本品可抑制血漿凝血酶原的活性，所以接受抗凝治療的患者需要調整抗凝藥的劑量。
2．巴比妥類、苯妥英或卡馬西平與本品同用時，上述藥物可由於誘導微粒體酶的活性致多西環素血藥濃度降低，因此須調整多西環素的劑量。
2．巴比妥類、苯妥英或卡馬西平與本品同用時，上述藥物可由於誘導微粒體酶的活性致多西環素血藥濃度降低，因此須調整多西環素的劑量。
藥物過量
本品無特異性拮抗藥，藥物過量時應給予催吐、洗胃及大量飲水及補液等對症治療及支持治療。
藥理毒理
四環素類抗生素。本品為廣譜抑菌劑，高濃度時具殺菌作用。許多立克次體屬、支原體屬、衣原體屬、非典型分枝桿菌屬、螺旋體也對本品敏感。本品對革蘭陽性菌作用優於革蘭陰性菌，但腸球菌屬對其耐藥。其他如放線菌屬、炭疽桿菌、單核細胞增多性李斯特菌、梭狀芽孢桿菌、奴卡菌屬、弧菌、布魯菌屬、彎曲桿菌、耶爾森菌對本品敏感。本品對淋病奈瑟菌具一定抗菌活性，但耐青黴素的淋病奈瑟菌對多西環素也耐藥。多年來由於四環素類的廣泛套用，臨床常見病原菌對本品耐藥現象嚴重，包括葡萄球菌等革蘭陽性菌及多數革蘭陰性桿菌。本品與四環素類抗生素不同品種之間存在交叉耐藥。本品作用機制為藥物能特異性與細菌核糖體30S亞基的A位置結合，抑制肽鏈的增長和影響細菌蛋白質的合成。
動物試驗證實本品有致畸性。體外試驗表明本品在一定濃度時有致突變的可能。
動物試驗證實本品有致畸性。體外試驗表明本品在一定濃度時有致突變的可能。
藥代動力學
本品口服吸收完全，約可吸收給藥量的90%以上，進食對本品吸收的影響小。單劑口服本品100mg後，血藥高峰濃度為1.8～2.9mg/L。吸收後廣泛分布於體內組織和體液，多西環素有較高的脂溶性，對組織穿透力較強，在胸導管淋巴液、腹水、腸組織、眼和前列腺組織中均有較高濃度，約為血藥濃度的60%～75%，在膽汁中濃度可達同期血藥濃度的10～20倍，表觀分布容積(Vd)為0.7L/kg。蛋白結合率為80%～93%，血消除半衰期(t1/2β)為12～22小時，腎功能減退者t1/2β延長不明顯。本品部分在肝內代謝滅活，主要自腎小球濾過排泄，給藥後24小時內可排出約35%～40%。腎功能損害患者套用本品時，藥物自胃腸道的排泄量增加，成為主要排泄途徑，因此本品是四環素類中可安全用於腎功能損害患者的藥物。血液或腹膜透析不能清除本品。
貯藏
密封，在陰涼乾燥處保存（不超過20℃）。
包裝
鋁塑包裝，10粒/板，每盒2、3板；6粒/板，每盒1、2、3、4、5板。
有效期
24個月
執行標準
《中國藥典》2005年版二部
