鹽酸利多卡因注射液（溶劑用）

成份

本品主要成份為鹽酸利多卡因。化學名稱：N-(2，6-二甲苯基)-2-(二乙氨基)乙醯胺鹽酸鹽—水合物。輔料為：氯化鈉、注射用水。
化學結構式：

分子式：C₁₄H₂₂N₂·HCL·H₂O
分子量：288.82

性狀：

本品為無色的澄明液體。

適應症：

本品為肌注用青黴素和頭孢菌素類藥物的無痛溶媒劑。

規格：

2ml：4mg

不良反應：

(1)本品可作用於中樞神經系統，引起嗜睡、感覺異常、肌肉震顫、驚厥昏迷及呼吸抑制等不良反應。
(2)可引起低血壓及心動過緩。血藥濃度過高，可引起心房傳導速度減慢、房室傳導阻滯以及抑制心肌收縮力和心輸出量下降。

禁忌：

(1)對局部麻醉藥過敏者禁用。
(2)阿-斯氏綜合徵(急性心源性腦缺血綜合徵)、預激綜合徵、嚴重心傳導阻滯(包括竇房、房室及心室內傳導阻滯)患者靜脈禁用。

注意事項：

本品僅供作為無痛溶媒用，不得靜注給藥，如遇有製劑中加入利多卡因，不可再用本溶媒劑做溶媒。

孕婦及哺乳期婦女用藥：

本品透過胎盤，且與胎兒蛋白結合高於成人，故應慎用。

兒童用藥：

新生兒用藥可引起中毒，早產兒較正常兒半衰期長(3.16小時：1.8小時)，故應慎用。

老年用藥：

老年人用藥應根據需要及耐受程度調整劑量，>70歲患者劑量應減半。

藥物相互作用：

1.與西咪替丁以及β受體阻斷劑如，普萘洛爾、美托洛爾、納多洛爾合用，利多卡因經肝臟代謝受抑制，利多卡因血濃度增加，可發生心臟和神經系統不良反應，應調整利多卡因劑量，並應心電圖監護及監測利多卡因血藥濃度。
2.巴比妥類藥物可促進利多卡因代謝，兩藥合用可引起心動過緩，竇性停搏。
3.與普魯卡因胺合用，可產生一過性譫妄及幻覺，但不影響本品血藥濃度。
4.異丙基腎上腺素因增加肝血流量，可使本品的總清除率升高；去甲腎上腺素因減少肝血流量，可使本品總清除率下降。
5.與下列藥品有配伍禁忌：苯巴比妥，硫噴妥鈉，硝普鈉，甘露醇，兩性黴素B，氨苄西林，美索比妥，磺胺嘧啶鈉。

藥物過量：

超量可引起驚厥和心臟驟停。

藥理毒理：

本品為醯胺類局麻藥。血液吸收後或靜脈給藥，對中樞神經系統有明顯的興奮和抑制雙相作用，且可無先驅的興奮，血藥濃度較低時，出現鎮痛和思睡、痛閾提高；隨著劑量加大，作用或毒性增強，亞中毒血藥濃度時有抗驚厥作用；當血藥濃度超過5μg·ml可發生驚厥。本品在低劑量時，可促進心肌細胞內K外流，降低心肌的自律性，而具有抗室性心率失常作用；在治療劑量時，對心肌細胞的電活動、房室傳導和心肌的收縮無明顯影響；血藥濃度進一步升高，可引起心臟傳導速度減慢，房室傳導阻滯，抑制心肌收縮力和使心排血量下降。

藥代動力學：

本品注射後，組織分布快而廣，能透過血-腦屏障和胎盤。本品麻醉強度大、起效快、彌散力強，藥物從局部消除約需2小時，加腎上腺素可延長其作用時間。大部分先經肝微粒酶降解為仍有局麻作用的脫乙基中間代謝物單乙基甘氨醯胺二甲苯，毒性增高，再經醯胺酶水解，經尿排出，約用量的10%以原形排出，少量出現在膽汁中。