頭孢替唑（Ceftezole）化學名為(6R,7R)-3-[(1,3,4-噻二唑-2-基)硫代甲基]-8-氧代-7-[2-(1H-四唑-1-基)乙醯氨基]-5-硫雜-1-氮雜雙環[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸。密度為2.09g/cm3 ，熔點為155ºC，分子式為C13H12N8O4S3 ，分子量為440.48100。頭孢替唑為第一代頭孢菌素，化學結構與頭飽唑啉相似，通過抑制細菌細胞壁的合成而發揮抗菌活性，對金黃色葡萄球菌、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌和大腸埃希菌、肺炎克雷伯菌、變形桿菌有抗菌活性。
基本介紹
- 中文名：頭孢替唑
- 外文名： Ceftezole
- 分子式： C13H12N8O4S3
- 分子量： 440.48
- CAS NO. ：26973-24-0
化合物簡介,基本信息,物化性質,藥理作用,藥代動力學,適應證,用法用量,注意事項,不良反應,
化合物簡介
基本信息
中文名稱：頭孢替唑
中文別名：(6R,7R)-3-[(1,3,4-噻二唑-2-基)硫代甲基]-8-氧代-7-[2-(1H-四唑-1-基)乙醯氨基]-5-硫雜-1-氮雜雙環[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸；頭孢去甲唑啉；
英文名稱：Ceftezole
英文別名：(6R,7R)-8-oxo-7-[[2-(tetrazol-1-yl)acetyl]amino]-3-(1,3,4-thiadiazol-2-ylsulfanylmethyl)-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid；(6R)-8-oxo-7t-(2-tetrazol-1-yl-acetylamino)-3-[1,3,4]thiadiazol-2-ylsulfanylmethyl-(6rH)-5-thia-1-aza-bicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid；Ceftezol；Ceftezole；Ceftezole (INN)；Ceftezolo；
CAS號：26973-24-0
分子式：C13H12N8O4S3
結構式：
分子量：440.48100
精確質量：440.01400
PSA：234.93000
物化性質
密度：2.09g/cm
熔點：155ºC (dec.)
折射率：2.003
藥理作用
頭孢替唑為半合成的頭孢菌素衍生物，其作用機理是通過抑制細菌細胞壁的合成而發揮抗菌活性。對金黃色葡萄球菌、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌等需氧革蘭陽性菌以及大腸桿菌、肺炎克雷伯桿菌、變形桿菌等需氧革蘭陰性菌具有抗菌活性。
藥代動力學
頭孢替唑在體內分布廣泛，其中以腎臟最高，依次為血清、肝臟、肺、心、脾。腦脊液中也有少量分布，但腦膜炎症時分布明顯增加。在炎性滲出液中的分布比頭孢唑林、頭孢噻啶和頭孢噻吩高，用藥後5h，在滲出液中仍有相當量的頭孢替唑，明顯比血中濃度維持時間長。健康成年人肌注頭孢替唑0.5g，15～30min時達血清濃度峰值（Cmax），Cmax為24.9/μg/ml，維持至4h約2.6μg/ml，半衰期（t1/2）為56min，24h尿中回收率為86.6%。健康成人一次靜滴1g（加500ml生理鹽水），1h滴完。在開始靜滴後15min達血藥濃度峰值（38.75μg/ml）,點滴過程中維持此濃度，點滴結束後15min血藥濃度降至25μg/ml，30min為6.25μg/ml，t1/2為0.33h。
適應證
用於敏感菌引起的敗血症、呼吸系統感染、腹膜炎、腎盂腎炎、膀胱炎、尿道炎。
用法用量
成人每日0.5～4g，兒童每日20～80mg/kg，分1～2次靜脈給藥或肌內注射。重症感染，劑量可按醫囑適當增加。 注射液的配製，具體如下。
1.靜注 溶於注射用水、生理鹽水或5%葡萄糖注射液，緩慢注射。
2.靜滴 溶於生理鹽水或5%葡萄糖注射液。
3.肌注 溶於0.5%鹽酸利多卡因注射液。 注射液溶解時如因溫度原因出現混濁，可加溫使其澄清後使用。溶解後最好立即使用，如需保存，為防止發生沉澱，應在陰涼處（15℃以下）保存，但必須在72h內使用。
注意事項
1.對青黴素類有過敏史者慎用。
2.本人或直系親屬中有易發生支氣管哮喘、皮疹、蕁麻疹者慎用。
3.嚴重腎功能障礙者慎用。
4.不能很好進食或接受靜脈營養的患者、老年患者、體弱者需嚴密監測，警惕出現維生素K缺乏缺乏症的可能。
5.關於妊娠中用藥的安全性尚未確定。對於孕婦或有妊娠可能性的婦女，要權衡利弊，只有在利大於弊的情況下才能用藥。因此孕婦及哺乳期婦女慎用。
6.為預防過敏反應的發生，用藥前應詳細詢問患者過敏史，並進行皮膚過敏試驗。
7.靜脈內大量注射，偶爾可引起血管痛、血栓性靜脈炎，故要注意調整注射部位和注射方法，注射速度要儘量緩慢。
8.肌內注射時可發生注射部位疼痛、硬結，故不可在同一部位反覆注射。
9.肌內注射時使用的溶劑不能用於靜注和靜滴。
不良反應
1.休克 極少有休克發生，需進行嚴密觀察。當有任何與頭孢替唑使用有關的症狀，如不適感、口內異常感、哮喘、眩暈、突然排便異常、耳鳴、出汗等症狀，應立即停止用藥，並給予必要處理。
2.少數有過敏反應 如皮疹、蕁麻疹、皮膚發紅、瘙癢、發熱等，出現時停藥即消失。
3.罕見嚴重腎功能異常，偶見血肌酐升高，如發現異常應立即停藥，進行必要處理。
4.罕見粒細胞減少、白細胞減少、嗜酸性粒細胞增多、血小板減少等，當發現有上述異常時，應停止用藥。
5.罕見天冬氨酸氨基轉移酶、丙氨酸氨基轉移酶、鹼性磷酸酶增加，有上述異常時，應立即停止用藥。
6.偶見胃腸道反應 如噁心、嘔吐、腹瀉等，罕見偽膜性腸炎，當有腹痛、腹瀉出現時，應立即停藥。
7.菌群失調 罕見發生念珠菌症。
8.維生素缺乏症 罕見發生維生素K缺乏缺乏症和B族維生素缺乏症。
9.罕見間質性肺炎、毒理性發熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X線異常、嗜酸性粒細胞增多，當出現上述症狀時，應停止用藥，並給予相應的治療。
10.其他 罕見頭痛、全身不適感、發熱、淺表性舌炎。
