鹽酸伊托必利，是一種有機化合物，化學式為C20H27ClN2O4，是一種胃腸動力藥，用於緩解功能性消化不良的各種症狀。
基本介紹
- 中文名：鹽酸伊托必利
- 外文名：Itopride Hydrochloride
- 化學式：C20H27ClN2O4
- 分子量：394.892
- CAS登錄號：122892-31-3
- 熔點：194 至 195 ℃
- 沸點：510.1 ℃
- 外觀：白色或淡褐色結晶性粉末
- 閃點：262.3 ℃
化合物簡介,基本信息,理化性質,藥品簡介,適應症,用法用量,禁忌症,特殊人群用藥,減量停藥條件,不良反應,藥物過量,藥物相互作用,藥典信息,來源,性狀,鑑別,檢查,含量測定,類別,貯藏,製劑,
化合物簡介
基本信息
化學式：C20H27ClN2O4
分子量：394.892
CAS號：122892-31-3
理化性質
熔點：194-195ºC
沸點：510.1ºC
閃點：262.3ºC
蒸汽壓：1.6E-10mmHg at 25°C
外觀：白色或淡褐色結晶性粉末
藥品簡介
適應症
緩解功能性消化不良的各種症狀，如上腹部不適、餐後飽脹、食慾缺乏、噁心、嘔吐等。
用法用量
功能性消化不良 50mg/次（飯前15～30min）。
禁忌症
1、對本藥過敏者。
2、胃腸道出血、機械梗阻或穿孔的患者。
特殊人群用藥
1、兒童：應避免用。
2、老人：應謹慎用藥，並於服藥後仔細觀察，一旦出現不良反應，應減量或停藥。
3、孕婦：孕婦及可能妊娠的婦女應權衡利弊後用藥。
4、哺乳婦女：用藥時應暫停哺乳。
5、肝功能不全者：嚴重肝功不全者慎用。
6、腎功能不全/透析者：嚴重腎功不全者慎用。
減量停藥條件
1、用本藥療效不佳時，應避免長期無目的使用。
2、用藥期間出現QT間期延長，應停藥。
不良反應
1、神經：頭痛、刺痛、睡眠障礙、眩暈、疲勞、胸背部疼痛及手指發麻、顫動等。
2、內分泌/代謝：催乳素升高(在正常範圍內)。
3、血液：WBC減少(確認出現異常時應停藥)。
4、消化：腹瀉、腹痛、便秘、唾液分泌增多及AST、ALT升高等。
5、泌尿：BUN、肌酸酐升高。
6、其他：皮疹、發熱、瘙癢等過敏反應。
藥物過量
1、表現：過量可出現Ach作用亢進，表現為視覺模糊、噁心、嘔吐、腹瀉、呼吸急促、喘鳴、胸悶、唾液和支氣管分泌物增多等，嘔吐腹瀉嚴重者可出現低血鉀。
2、處理意見：應對症治療，對Ach作用亢進可用適量阿托品解救。
藥物相互作用
1、抗膽鹼藥（如替喹溴胺、丁溴東莨菪鹼、噻哌溴銨等）：本藥促胃腸道運動作用可能減弱，應避免合用。
2、具肌肉鬆弛作用的藥物（如地西泮、氯唑沙宗等）：兩者作用均減弱。
3、Ach：Ach作用增強，使用時應謹慎。
藥典信息
來源
本品為N-[4-[2-(N,N-二甲基氨基)乙氧基]苯基]-3,4二甲氧基苯甲醯胺鹽酸鹽，按乾燥品計算，含C20H26N2O4·HCI不得少於99.0%。
性狀
本品為白色至微黃色結晶或結晶性粉末，無臭。
本品在水中極易溶解，在甲醇中易溶，在乙醇中略溶，在三氯甲烷中微溶，在乙醚中幾乎不溶。
熔點
本品的熔點（通則0612第一法）為191~196°C。
吸收係數
取本品，精密稱定，加水溶解並定量稀釋製成每1mL中約含15µg的溶液，照紫外-可見分光光度法（通則0401），在258nm波長處測定吸光度，吸收係數（E1cm）為325~345。
鑑別
1、取本品約25mg，置乾燥的試管中，加丙二酸約30mg與醋酐0.5mL，加熱，顯紅棕色。
2、取本品，加水製成每1mL中約含15µg的溶液，照紫外-可見分光光度法（通則0401）測定，在258nm的波長處有最大吸收，在238nm的波長處有最小吸收。
3、本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（光譜集1187圖）一致。
4、本品的水溶液顯氯化物鑑別1的反應（通則0301）。
檢查
酸度
取本品1.0g，加水10ml溶解後，依法測定（通則0631），pH值應為3.5~5.5。
溶液的澄清度與顏色
取本品1.0g，加水10mL溶解後，溶液應澄清無色，如顯渾濁，與1號濁度標準液（通則0902第一法）比較，不得更濃，如顯色，與黃色2號或黃綠色2號標準比色液（通則0901第一法）比較，不得更深。
有關物質
照高效液相色譜法（通則0512）測定。
供試品溶液：取本品，加水溶解並稀釋製成每1mL中約含0.5mg的溶液。
對照溶液：精密量取供試品溶液1mL，置100mL量瓶中，用水稀釋至刻度，搖勻。
色譜條件：用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑（Kromasil C18，4.6mm×250mm，5µm或效能相當的色譜柱），以0.05mol/L磷酸二氫鉀溶液（用稀磷酸或稀氫氧化鉀溶液調節pH值至4.0）為流動相A，以乙腈為流動相B，按下表進行線性梯度洗脫，檢測波長為258nm，進樣體積20μL。
時間（分鐘） | 流動相A（%） | 流動相B（%） |
0 | 80 | 20 |
12 | 80 | 20 |
17 | 60 | 40 |
22 | 60 | 40 |
23 | 80 | 20 |
38 | 80 | 20 |
系統適用性要求：對照溶液色譜圖中，伊托必利峰的保留時間約為10分鐘 ，伊托必利峰與其相鄰雜質峰間的分離度應符合要求。
測定法：精密量取供試品溶液與對照溶液，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖。
限度：供試品溶液色譜圖中如有雜質峰，單個雜質峰面積不得大於對照溶液主峰面積的0.3倍（0.3%），各雜質峰面積的和不得大於對照溶液主峰面積（1.0%），小於對照溶液主峰面積0.01倍的色譜峰忽略不計。
殘留溶劑
照殘留溶劑測定法（通則0861第三法）測定。
供試品溶液：取本品適量，精密稱定，加水溶解並定量稀釋製成每1mL中含40mg的溶液。
對照品溶液：分別取三氯甲烷與甲苯各適量，精密稱定，用二甲基亞碸定量稀釋製成每1mL中分別約含24μg與356μg的混合溶液，精密量取1mL，置10mL量瓶中，用水稀釋至刻度，搖勻。
色譜條件：以5%二苯基-95%二甲基聚矽氧烷（或極性相近）為固定液的毛細管柱為色譜柱，採用程式升溫，起始溫度為35℃，維持5分鐘，以每分鐘3℃的速率升溫至175℃，再以每分鐘3℃的速率升溫至260℃，維持20分鐘，進樣口溫度為100℃，檢測器溫度為260℃，不分流進樣，進樣體積1μL。
系統適用性要求：對照品溶液色譜圖中，各成分峰間的分離度應符合要求，各峰面積的相對標準偏差不大於10%。
測定法：精密量取供試品溶液與對照品溶液，分別注入氣相色譜儀，記錄色譜圖。
限度：按外標法以峰面積計算，三氯甲烷與甲苯的殘留量均應符合規定。
乾燥失重
取本品，在105℃乾燥至恆重，減失重量不得過0.5%（通則0831）。
熾灼殘渣
取本品1.0g，依法檢查（通則0841），遺留殘渣不得過0.1%。
重金屬
取熾灼殘渣項下遺留的殘渣，依法檢查（通則0821第二法），含重金屬不得過百萬分之十。
含量測定
取本品約0.3g，精密稱定，加冰醋酸20mL溶解後，加醋酐50mL，照電位滴定法（通則0701），用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定，並將滴定的結果用空白試驗校正。每1mL的高氯酸滴定液（0.1mol/L）相當於39.49mg的C20H26N2O4•HCl。
類別
胃腸動力藥。
貯藏
密封，在乾燥處保存。
製劑
1、鹽酸伊托必利片。
2、鹽酸伊托必利分散片。
3、鹽酸伊托必利膠囊。
