鹽酸丁螺環酮

簡介

功能主治：各種焦慮症，抑鬱狀態，適應不良行為，以及強迫症的輔助治療。

規格：片劑:5mg。

是否醫保用藥：非醫保

是否非處方藥：處方

其它：兒童、孕婦及哺乳婦女禁用。心、肝、腎功能障礙者慎用。

藥理特點

以往對廣泛性焦慮症治療中，以苯二氟節類和三環類抗抑鬱劑為主，但這兩類型藥物長期套用副作用較多，如前者具有成癮性、耐藥性和戒斷反應，後者則對多種受體有拮抗作用，使患者生活質量受到影響，患者依從性較差。鹽酸丁螺環酮片作為一種新型抗焦慮藥，長期使用不產生鎮靜作用，無戒斷反應，不會產生藥物依賴性，突然停藥不會有副作用，不會影響生活狀態。

藥理毒理

動物實驗模型表明本品主要作用於腦內神經突觸前膜多巴胺受體，產生抗焦慮作用。本品無鎮靜、肌鬆弛和抗驚厥作用。

動力學

口服吸收快而完全，0.5~1小時達血藥濃度峰值。存在肝臟首過效應，t1/2為1~14小時，血漿蛋白結合率為95%。大部分在肝內代謝，其代謝產物為5-羥基丁螺環酮和1-（2-嘧啶基）-哌嗪，仍有一定生物活性。口服後，約60%由腎臟排泄，40%由糞便排出。肝硬化時，由於首過效應降低，可使血藥濃度增高，藥物清除率明顯降低，腎功能障礙時清除率輕度減低。在老年病人中動力學無特殊變化。

用法用量

口服，開始一次5mg，一日2~3次。第二周可加至一次10mg，一日2~3次。常用治療劑量一日20mg~40mg。不良反應：有頭暈、頭痛、噁心、嘔吐及胃腸功能紊亂。

禁忌症

青光眼、重症肌無力、白細胞減少及對本品過敏者禁用。

注意事項

1．肝腎功能不全者、肺功能不全者慎用。

2．用藥期間應定期檢查肝功能與白細胞計數。

3．用藥期間不宜駕駛車輛、操作機械或高空作業。服藥期間勿飲酒。

特殊人群

孕婦及哺乳期婦女用藥：禁用。

兒童用藥：禁用。

老年患者用藥：劑量減少。

相互作用

本品與單胺氧化酶抑制劑合用可致血壓增高。

物質毒性

文獻、期刊報導的毒性作用試驗數據

編號	毒性類型	測試方法	測試對象	使用劑量	毒性作用
1	急性毒性	口服	成年男性	4 mg/kg/2W-I	1.行為毒性——興奮
2	急性毒性	口服	人類	285 ug/kg	1.行為毒性——嗜睡 2.行為毒性——出現幻覺，感知扭曲 3.眼毒性——瞳孔縮小
3	急性毒性	口服	大鼠	196 mg/kg	詳細作用沒有報告除致死劑量以外的其他值
4	急性毒性	腹腔注射	大鼠	136 mg/kg	詳細作用沒有報告除致死劑量以外的其他值
5	急性毒性	口服	小鼠	655 mg/kg	詳細作用沒有報告除致死劑量以外的其他值
6	急性毒性	腹腔注射	小鼠	146 mg/kg	1.行為毒性——精神受到抑制 2.行為毒性——經典條件反射發生改變
7	急性毒性	口服	狗	586 mg/kg	詳細作用沒有報告除致死劑量以外的其他值
8	急性毒性	口服	猴	356 mg/kg	詳細作用沒有報告除致死劑量以外的其他值
9	急性毒性	未報告	哺乳動物	140 mg/kg	詳細作用沒有報告除致死劑量以外的其他值
10	慢性毒性	口服	大鼠	13635 ug/kg/3W-I	1.肝毒性——其他變化 2.血液毒性——血清成分發生變化（如TP、膽紅素、膽固醇） 3.營養和代謝系統毒性——鈉濃度發生變化
11	生殖毒性	口服	成年男性	58 mg/kg，雄性配種 26 周前	1.生殖毒性——影響雄性生育能力
12	生殖毒性	口服	大鼠	825 mg/kg，雌性受孕 7-17 天后	1.生殖毒性——胎兒毒性（如胎兒發育不良，但不至死亡） 2.生殖毒性——肌肉骨骼系統發育異常
13	生殖毒性	口服	大鼠	825 mg/kg，雌性受孕 7-17 天后	1.生殖毒性——新生兒死胎 2.生殖毒性——影響新生兒活力指數（如在出生第4天還活著） 3.生殖毒性——對新生兒有其他影響