基本介紹
- 中文名：魯桂
- 出生日期：1971年
- 畢業院校：香港理工大學
- 學位/學歷：博士
- 職業：教師
- 職務：博士生導師
- 職稱：教授
人物經歷,研究方向,教授課程,學術成果,科研項目,論著專利,
人物經歷
1993年和1996年分獲浙江大學學士、碩士學位，2003年獲香港理工大學有機化學博士學位。1996-2005年在浙江大學化學系工作，歷任助教、講師、副教授；2003-2004年香港理工大學博士後；2005-2006年德國Erlangen-Nürnberg大學洪堡學者。2006年10月起任教中山大學藥學院，2007年入選教育部新世紀優秀人才支持計畫。
研究方向
(1) 新型抗病毒、抗腫瘤藥物的設計、合成和生物活性研究；
(2) 藥物及其中間體高效合成方法的研究；
(3) 不對稱催化反應和手性催化劑的設計合成。
教授課程
本科生《有機化學》、研究生《現代製藥工藝學》等課程。
學術成果
科研項目
近年主持的科研項目
(1)國家自然科學基金面上項目：Mn參與的催化不對稱Reformatsky反應研究，負責人，2008-2010年。
(2)教育部新世紀優秀人才支持計畫，2007-2010年。
(3)科技部對歐盟科技合作專項經費：有機催化方法合成易得、經濟和高產的達菲及其衍生物，負責人，2008-2011年。
(4)第7屆歐盟框架項目：Organocatalytic approaches towards easily synthesized, economical and high yielding Tamiflu derivatives，分課題負責人，2008-2011年。
(5)教育部留學回國人員科研啟動基金，2008-2011年。
(6)廣東省引進創新科研團隊項目：重大人類致病病毒特異性藥物的研發與免疫細胞的再生工程，分課題負責人，2010-2015年。
論著專利
代表性科研論文
1. Li, J.-M.; Wang, Y.-H.; Yu, Y.; Wu, R.-B.; Weng, J.*; Lu, G.* Copper-catalyzed remote C–H functionalizations of naphthylamides through coordinating activation strategy and single-electron-transfer (SET) mechanism. ACS Catal. 2017, 7, 2661-2667.
2. Zhang, J.-Q.; Luo, Y.-J.; Xiong, Y.-S.; Yu, Y.; Tu, Z.-C.; Long, Z.-J.; Lai, X.-J.; Chen, H.-X.; Luo, Y.; Weng, J.; Lu, G.* Design, synthesis, and biological evaluation of substituted pyrimidines as potential phosphatidylinositol 3-kinase (PI3K) inhibitors. J. Med. Chem. 2016, 59, 7268-7274.
3. Xiong, Y.-S.; Weng, J.*; Lu, G.* Manganese(III)-mediated and -catalyzed decarboxylative hydroxysulfonylation of arylpropiolic acids with sodium sulfinates in water. Adv. Synth. Catal. 2018, 360, 1611-1616.
4. Long, L.; Luo, Y.; Hou, Z.-J.; Ma, H.-J.; Long, Z.-J.; Tu, Z.-C.; Huang, L.-J.; Liu, Q.*; Lu, G.* Synthesis and biological evaluation of aurora kinases inhibitors based on N-trisubstituted pyrimidine scaffold. Eur. J. Med. Chem. 2018, 145, 805-812.
5. Peng, W.; Tu, Z.-C.; Long, Z.-J.; Liu, Q.; Lu, G.* Discovery of 2-(2-aminopyrimidin-5-yl)-4-morpholino-N-(pyridin-3-yl)quinazolin-7-amines as novel PI3K/ mTOR inhibitors and anticancer agents. Eur. J. Med. Chem. 2016, 108, 644-654.
6. Xiong, Y.-S. ; Yu, Y.; Weng, J.*; Lu, G.* Copper-catalyzed peri-selective direct sulfenylation of 1-naphthylamines with disulfides. Org. Chem. Front. 2018, 5, 982-989.
7. Guo, J.; Lin, Z.-H.; Chen, K.-B.; Xie, Y.; Chan, A. S. C.; Weng, J.*; Lu, G.* Asymmetric amination of 2-substituted indolin-3-ones catalyzed by natural cinchona alkaloids. Org. Chem. Front. 2017, 4, 1400-1406.
8. Huang, W.-J.; Chen, Q.; Lin, N.;* Long, X.-W.; Pan, W.-G.; Xiong, Y.-S.; Weng, J.*; Lu, G.* Asymmetric synthesis of trifluoromethyl-substituted 3,3’-pyrrolidinyl-dispirooxindoles through organocatalytic 1,3-dipolar cycloaddition reactions. Org. Chem. Front. 2017, 4, 472-482.
9. Zhu, W.-R.; Chen, Q.; Lin, N.;* Chen, K.-B.; Zhang, Z.-W.; Fang, G.; Weng, J.; Lu, G.* Organocatalytic Michael/cyclization cascade reactions of 3 isothiocyanato oxindoles with 3-trifluoroethylidene oxindoles: Approach for the synthesis of 3’-trifluoromethyl substituted 3,2’-pyrrolidinyl-bispirooxindoles. Org. Chem. Front. 2018, 5, 1375-1380.
10. Luo, Y.; Chen, H.; Weng, J.; Lu, G.* Synthesis of pelorol and its analogs and their inhibitory effects on phosphatidylinositol 3-kinase. Mar. Drugs, 2016, 14, 118.
11. Guo, J.; Xie, Y.; Wu, Q.-L.; Zeng, W.-T.; Chan, A. S. C.; Weng, J.*; Lu, G.* Copper-catalyzed aerobic decarboxylative coupling between cyclic α-amino acids and diverse C–H nucleophiles with low catalyst loading. RSC Adv. 2018, 8, 16202-16206.
12. Zhang, J.-Q.; Xiong, Y.-S.; Chan, A. S. C.; Lu, G.* Cu(II)-catalyzed cross-dehydrogenative coupling reaction of N’-acyl arylhydrazines and phosphites. RSC Adv. 2016, 6, 84587-84591.
13. Wang, L.-X.; Wang, J.-D.; Chen, J.-J.; Long, B.; Liu, L.-L.; Tu, X.-X.; Luo, Y.; Hu, Y.; Lin, D.-J.; Lu, G.*; Long, Z.-J.*; Liu, Q.* Aurora A kinase inhibitor AKI603 induces cellular senescence in chronic myeloid leukemia cells harboring T315I mutation. Sci. Rep. 2016, 6: 35533.
14. Weng, J.*; Wang, S.; Huang, L.-J.; Luo, Z.-Y.; Lu, G.* Stereoselective synthesis of epoxyisoprostanes: An organocatalytic and “pot-economy” approach. Chem. Commun. 2015, 51, 10170-10173.
15. Liu, J.-B.; Yan, H.; Chen, H.-X.; Luo, Y.; Weng, J.; Lu, G.* Palladium-catalyzed Suzuki cross-coupling of N’-tosyl arylhydrazines. Chem. Commun. 2013, 49, 5268-5270.
16. Huang, L.-J.; Weng, J.*; Wang, S.; Lu, G.* Organocatalytic Diels-Alder reaction of 2-vinylindoles with methyleneindolinones: An efficient approach to functionalized carbazolespirooxindoles. Adv. Synth. Catal. 2015, 357, 993-1003.
17. Zheng, F.-M.; Long, Z.-J.; Hou, Z.-J.; Luo, Y.; Lai, X.-J.; Yan, M.; Lam, E. W.-F.; Lu, G.*; Liu, Q.* A novel small molecule aurora kinase inhibitor attenuates breast tumor-initiating cell and overcomes drug resistance. Mol. Cancer Ther. 2014, 13, 1991-2003.
18. Luo, Y.; Deng, Y.-Q.; Wang, J.; Long, Z.-J.; Tu, Z.-C.; Peng, W.; Zhang, J.-Q.; Liu, Q.*; Lu, G.* Design, synthesis and bioevaluation of N-trisubstituted pyrimidine derivatives as potent aurora A kinase inhibitors. Eur. J. Med. Chem. 2014, 78, 65-71.
19. Long, Z.-J.; Wang, L.-X.; Zheng, F.-M.; Chen, J.-J.; Luo, Y.; Tu, X.-X.; Lin, D.-J.; Lu, G.*; Liu, Q.* A novel compound against oncogenic Aurora kinase A overcomes imatinib resistance and promotes differentiation in chronic myeloid leukemia cells. Int. J. Oncol. 2015, 46, 2488-2496.
20. Zhang, J.-Q.; Huang, G.-B.; Weng, J.; Lu, G.*; Chan, A. S. C. Copper (II)-catalyzed coupling reaction: an efficient and regioselective approach to N’,N’-diaryl acylhydrazines. Org. Biomol. Chem. 2015, 13, 2055-2063.
21. Ouyang, B.-L.; Yu, T.-T.; Luo, R.-S.; Lu, G.* The asymmetric Cu(II)-indolinylmethanol complex catalyzed Diels-Alder reaction of 2-vinylindoles with β,γ-unsaturated α-ketoesters: An efficient route to functionalized tetrahydrocarbazoles. Org. Biomol. Chem. 2014, 12, 4172-4176.
22. Liu, J.-B.; Nie, L.; Yan, H.; Jiang, L.-H.; Weng, J.; Lu, G.* Palladium-catalyzed reductive homocoupling of N’-tosyl arylhydrazines. Org. Biomol. Chem. 2013, 11, 8014-8017.
授權發明專利
1. 魯桂，劉晉彪，聶林。神經氨酸酶抑制劑及製備方法及在製備抗流感病毒藥物中的套用。中國發明專利，專利號：ZL 201610338769.3，申請時間：2016.05.20，授權時間：2018.01.23。
2. 魯桂，彭偉，塗正超，龍亮，羅羽，劉強。具有Aurora激酶抑制活性的取代喹唑啉類衍生物及其製備方法以及套用。中國發明專利，申請號：201511033604.7，申請時間：2015.12.31，已通知授權。
3. 魯桂，張吉泉，羅永傑，羅羽。嘧啶化合物、PI3K抑制劑、包含PI3K抑制劑的藥物組合物及套用。中國發明專利，專利號：ZL 201310645670.4，申請時間：2013.12.05，授權時間：2016.04.27。
4. 魯桂，張吉泉，陳暉旋，羅羽，羅永傑。PI3K激酶抑制劑，包含其的藥物組合物及其套用。中國發明專利，專利號：ZL 201310442704.X，申請時間：2013.09.25，授權時間：2016.07.06。
5. 魯桂，鄧延秋，羅羽，劉強，彭偉，龍梓潔，王靜。具有Aurora激酶抑制活性的嘧啶衍生物及其製備方法以及套用。中國發明專利，專利號：ZL 201210594366.7，申請時間：2012.12.31，授權時間：2015.04.22。
6. 劉強，龍梓潔，魯桂，王靜，鄧延秋。一種嘧啶衍生物在製備預防和/或治療和/或輔助治療癌症的藥物中的用途。中國發明專利，專利號：ZL 201210597855.8，申請時間：2012.12.31，授權時間：2015.04.29。
7. 劉強，龍梓潔，魯桂，鄭飛猛，羅羽。一種嘧啶衍生物在製備預防和/或治療和/或輔助治療腫瘤的藥物中的用途。中國發明專利，專利號：ZL 201210593628.8，申請時間：2012.12.31，授權時間：2015.11.25。
8. 魯桂，嚴輝，陳暉旋，張霖澤，湯毅。一種醋酸阿比特龍的製備方法。中國發明專利，專利號：ZL 201210325061.6，申請時間：2012.09.05，授權時間：2015.04.15。
9. 魯桂，黎逢權，李勇波，翁江。一種具有流感病毒神經氨酸酶抑制活性的環己烯化合物及其製備方法以及其套用。中國發明專利，專利號：ZL 201110257557.X，申請時間：2011.09.01，授權時間：2015.03.01。
10. 魯桂，梁大成，尹麗華。一種3,3’位或3位酯代的手性聯萘叔胺的製備方法。中國發明專利，專利號：ZL 201010618226.X，申請時間：2010.12.31，授權時間：2012.05.02。
11. 魯桂，鐘石，劉璨。一種手性聯萘二甲酸的製備方法。中國發明專利，專利號：ZL 201010127767.2，申請時間：2010.07.21，授權時間：2013.08.07。
12. Rehak, J.; Lu, G.; Durmis, J.; Weng, J.; Latika, A.; Brath, H.; Li, Y.-B.; Hutka, M.; Toma, S. Intermediates for antiviral drugs and method of their preparation. 歐洲專明專利，專利號：EP 2385034B1，申請時間：2010.05.05，授權時間：2015.12.02。
