《分子藥理學》是2014年化學工業出版社出版的圖書，作者是葉勇。本書詳細介紹分子藥理學的主要內容，論述了受體、離子通道、信號轉導、酶、核酸、神經遞質、激素、自體活性物質和相關藥物研究進展，以及其前沿技術研究方法，內容較為系統全面。
基本介紹
- 書名：分子藥理學
- 作者：葉勇
- 出版社：化學工業出版社
- ISBN：9787122204707
內容簡介,圖書目錄,
內容簡介
分子藥理學是在分子水平上研究藥物作用機理的一門學科，是醫藥專業研究生的核心課程。其內容涵蓋受體、離子通道、信號轉導、酶、核酸、神經遞質、激素、自體活性物質和相關藥物研究進展，以及其前沿技術研究方法。本教材突出藥物及機體作用分子的結構、生物學特性和作用機理，體現了系統性、創新性和實用性。本書可作為理工科院校藥學、製藥工程、生物製藥等專業學生教材和供相關專業研究人員參考。
圖書目錄
第1章緒論 / 1
1.1分子藥理學概念1
1.2分子藥理學的研究內容3
1.2.1受體3
1.2.2細胞內信號轉導4
1.2.3離子通道5
1.2.4離子交換體5
1.2.5酶5
1.2.6核酸6
1.2.7生物活性物質6
1.2.8細胞內鈣離子7
1.3分子藥理學的套用8
1.3.1體內信息系統的研究8
1.3.2基因治療8
1.3.3構效關係10
1.3.4免疫治療11
1.3.5藥物代謝12
1.3.6生物製藥和中藥製藥13
1.4分子藥理學發展15
第2章受體 / 17
2.1受體發現17
2.2受體概念18
2.2.1名稱的涵義18
2.2.2受體學說的推理18
2.2.3受體的實體18
2.3受體特性19
2.4受體命名原則20
2.5受體分類22
2.5.1G蛋白偶聯受體22
2.5.2酶活性受體23
2.5.3核內受體24
2.6受體與配體間的相互作用25
2.7受體學說26
2.7.1占領學說26
2.7.2速率學說26
2.7.3變構學說27
2.7.4誘導契合學說27
2.8受體亞型和亞基作用機制27
2.9受體調節28
2.9.1藥物調節28
2.9.2生理調節29
第3章藥物相關受體 / 30
3.1乙醯膽鹼受體30
3.1.1乙醯膽鹼受體結構30
3.1.2乙醯膽鹼受體作用機制31
3.2腎上腺素受體32
3.2.1腎上腺素受體分類32
3.2.2腎上腺素受體結構與功能的關係32
3.3阿片受體33
3.4胺基酸受體33
3.5組胺受體34
3.5.1組胺受體的亞型、分布及作用機制34
3.5.2組胺受體的生理效應35
3.6作用於受體的藥物舉例36
3.6.1擬膽鹼藥36
3.6.2抗膽鹼藥38
3.7以受體理論為指導開展的新藥研究40
第4章離子通道 / 44
4.1離子通道概念和特徵44
4.2離子通道基本結構45
4.2.1電壓門控離子通道45
4.2.2化學門控離子通道46
4.3離子通道生理功能47
4.4離子通道類型48
4.4.1鈉通道48
4.4.2鈣通道48
4.4.3鉀通道49
4.4.4氯離子通道51
4.5離子轉運體52
4.5.1離子交換體52
4.5.2Na+，K+-ATP酶52
4.5.3質子泵52
4.5.4鈣泵52
第5章離子通道調節藥物 / 53
5.1抗心律失常藥53
5.1.1鈉通道阻滯藥53
5.1.2鈣拮抗藥57
5.2抗癲癇藥57
5.2.1大發作藥物58
5.2.2小發作藥物59
5.2.3部分性發作藥物59
5.3磺醯脲類降糖藥60
5.4利尿藥60
5.4.1腎泌尿生理及利尿藥作用部位61
5.4.2高效利尿藥63
5.4.3中效利尿藥64
5.4.4低效利尿藥65
5.5離子通道藥物研究趨勢66
第6章信號轉導 / 68
6.1細胞化學信號傳遞過程68
6.1.1化學信號種類68
6.1.2化學信號細胞外傳遞69
6.1.3化學信號跨膜傳遞69
6.2鳥苷酸結合蛋白70
6.2.1G蛋白分類與結構70
6.2.2G蛋白與受體的相互作用72
6.2.3G蛋白效應器73
6.3第二信使系統74
6.3.1環腺苷酸75
6.3.2環鳥苷酸75
6.3.3肌醇磷脂75
6.3.4鈣離子76
6.4細胞內信息傳遞途徑76
6.4.1Gs/Gi-AC-cAMP信號途徑76
6.4.2Gq-PLCβ-DAG/IP3信號途徑78
6.4.3GC-cGMP-PKG信號途徑79
6.4.4受體酪氨酸蛋白激酶信號途徑79
6.4.5非受體酪氨酸蛋白激酶信號途徑80
6.5核受體及其信號途徑82
6.6不同信號途徑之間的互動作用83
第7章信號轉導調節藥物 / 84
7.1作用於信號轉導分子的藥物概述84
7.1.1作用於受體的藥物84
7.1.2作用於G蛋白的藥物84
7.1.3作用於效應器的藥物85
7.1.4作用於其他信號轉導分子的藥物86
7.2酪氨酸激酶抑制劑86
7.2.1含喹唑啉結構的多靶點酪氨酸激酶抑制劑86
7.2.2含喹啉結構的多靶點酪氨酸激酶抑制劑87
7.2.3含吲哚結構的多靶點酪氨酸激酶抑制劑88
7.2.4含吲唑結構的多靶點酪氨酸激酶抑制劑89
7.2.5含嘧啶結構的多靶點酪氨酸激酶抑制劑90
7.2.6含噠嗪結構的多靶點酪氨酸激酶抑制劑91
7.2.7含芳基脲結構的多靶點酪氨酸激酶抑制劑91
7.3蛋白酪氨酸磷酸化酶抑制劑92
7.3.1無機化合物抑制劑93
7.3.2磷酸酯類抑制劑93
7.3.3噻二唑烷酮類抑制劑93
7.4STATs信號途徑抑制劑93
7.4.1化合物STA21及其類似物95
7.4.2Stattic及其類似物95
7.4.3薑黃素95
7.4.4喹啉酮類似物95
7.5mTOR信號抑制劑96
7.5.1雷帕黴素及其衍生物97
7.5.2PI3K抑制劑97
7.6RAGE靶點藥物98
7.6.1sRAGE98
7.6.2抗RAGE的抗體99
7.6.3RAGE的反義核酸和核酶技術99
7.6.4小分子RAGE抑制劑99
第8章酶 / 100
8.1酶種類和性質100
8.1.1酶種類100
8.1.2酶的其他歸類法101
8.1.3酶性質和特點102
8.2酶結構和作用效應103
8.2.1酶結構104
8.2.2酶作用效應105
8.3幾種特殊的酶109
8.3.1調節酶110
8.3.2同工酶112
8.3.3誘導酶112
8.3.4多酶複合物112
8.3.5固定化酶112
8.3.6雜化酶113
8.3.7模擬酶113
8.4酶套用113
8.5藥用酶研究進展115
8.5.1幾種治療酶的作用機理115
8.5.2新技術在治療酶中的套用117
8.5.3酶作為藥物靶點的研究117
第9章藥物酶 / 119
9.1肝藥酶119
9.1.1典型CYP的活性120
9.1.2CYP催化的反應及其分子機制124
9.2血管緊張素轉化酶125
9.2.1血管緊張素轉化酶的結構125
9.2.2血管緊張素轉化酶的類型、
分布及功能125
9.2.3血管緊張素轉化酶抑制劑126
9.3磷酸酶127
9.3.1磷酸酶的分類127
9.3.2磷酸酶的作用128
9.3.3酪氨酸蛋白磷酸酶129
9.3.4肌醇磷酸酶130
9.3.5磷酸化蘇氨酸裂解酶130
9.4SOD130
9.4.1SOD種類及分布130
9.4.2SOD分子結構與理化性質131
9.4.3SOD生物合成調控機制133
9.5NO合酶133
9.5.1NOS分型133
9.5.2NOS基因和結構133
9.5.3NOS活性調節134
9.5.4內源性NOS抑制劑及其代謝酶系統134
9.6磷酸二酯酶135
9.6.1PDEs種類及分布135
9.6.2PDEs及其抑制劑與相關疾病的概況136
9.7纖溶酶138
9.7.1鏈激酶138
9.7.2尿激酶138
9.7.3組織纖溶酶原激活因子138
9.7.4茴醯化纖溶酶原鏈激酶激活劑複合物138
第10章核酸 / 139
10.1核酸種類和組成139
10.1.1核酸種類139
10.1.2核酸組成139
10.1.3核苷酸衍生物140
10.2核酸性質及套用140
10.2.1核酸性質140
10.2.2分子雜交141
10.2.3DNA晶片技術及套用142
10.3基因142
10.3.1結構基因和調節基因143
10.3.2基因家族143
10.3.3假基因143
10.3.4重疊基因144
10.3.5移動基因144
10.3.6斷裂基因144
10.3.7基因組144
10.4轉錄調節因子145
10.4.1轉錄前水平的調控145
10.4.2真核生物的轉錄阻遏148
10.4.3轉錄後水平的調控149
10.5基因工程149
10.5.1DNA重組技術149
10.5.2基本步驟149
10.6基因治療150
10.6.1基因治療的分類150
10.6.2治療方式150
10.6.3治療途徑151
第11章核酸類藥物 / 152
11.1核酸疫苗152
11.1.1核酸疫苗特點152
11.1.2DNA疫苗組成結構153
11.1.3核酸疫苗作用機制153
11.1.4核酸疫苗套用現狀153
11.2siRNA155
11.2.1siRNA作用機制155
11.2.2siRNA藥物156
11.3核酸抗腫瘤藥157
11.3.1腫瘤基因158
11.3.2腫瘤抑制基因158
11.4核苷類似物159
11.4.1嘌呤類似物159
11.4.2鳥苷類似物159
11.4.3腺苷類似物159
11.4.4尿嘧啶類似物160
11.4.5胞苷類似物161
11.4.6其他核苷類似物163
11.5核酸類藥物的研究進展163
11.5.1Aptamer164
11.5.2抗基因164
11.5.3核酶164
11.5.4反義核酸165
11.5.5RNA干擾劑165
第12章神經遞質 / 166
12.1神經遞質種類和特點166
12.1.1膽鹼類遞質166
12.1.2單胺類遞質167
12.1.3胺基酸類遞質167
12.1.4肽類遞質168
12.2神經遞質作用機制169
12.2.1神經元之間作用過程169
12.2.2神經遞質作用過程170
12.3神經遞質轉運體171
12.3.1質膜神經遞質轉運體172
12.3.2囊泡神經遞質轉運體173
12.4神經遞質新進展175
12.4.1神經元遞質基因表型175
12.4.2突觸更新的可塑性175
12.4.3遞質共存現象176
12.4.4受體-環化酶系-磷蛋白與信息加工176
第13章神經遞質藥物 / 177
13.1胺基酸類藥物177
13.1.1γ-氨基丁酸177
13.1.2谷氨酸178
13.2單胺類藥物179
13.2.1DA179
13.2.2去甲腎上腺素180
13.2.35-羥色胺181
13.3神經肽類藥物182
13.3.1P物質182
13.3.2神經肽Y182
13.3.3促腎上腺皮質激素釋放激素183
13.3.4內源性阿片肽183
13.3.5膽囊收縮素184
13.3.6其他神經肽類184
13.4乙醯膽鹼類藥物184
13.4.1膽鹼激動劑184
13.4.2膽鹼受體阻滯藥185
第14章激素 / 186
14.1概論186
14.1.1激素分類186
14.1.2激素作用特點187
14.1.3激素在生命活動中的意義188
14.2激素種類和特點188
14.2.1腎上腺激素188
14.2.2皮質激素189
14.2.3甲狀腺激素191
14.2.4胰島素191
14.2.5性激素192
14.3激素藥理作用194
14.3.1腎上腺素受體194
14.3.2糖皮質激素藥理作用194
14.3.3甲狀腺激素受體及作用機制196
14.3.4胰島素受體和作用機制196
14.4激素作用機制197
14.4.1由細胞膜受體介導的機制197
14.4.2由細胞內受體介導的機制198
第15章激素類藥物 / 200
15.1糖皮質激素類藥物200
15.2胰島素及相關藥物202
15.2.1胰島素分泌促進劑203
15.2.2胰島素增敏劑205
15.3抗甲狀腺藥207
15.3.1硫脲類207
15.3.2碘及碘化物208
15.3.3放射性碘208
15.3.4β受體阻斷藥208
15.4性激素及相關藥物208
15.4.1雌激素及相關藥物208
15.4.2雄激素及相關藥物210
15.4.3孕激素及相關藥物211
第16章自體活性物質 / 214
16.1自體活性物質種類214
16.1.1組胺214
16.1.25-羥色胺215
16.1.3前列腺素216
16.1.4白三烯217
16.1.5細胞因子219
16.1.6血小板活化因子221
16.1.7血管活性肽類221
16.1.8一氧化氮222
16.1.9血管緊張素223
16.1.10腺苷224
16.1.11P物質224
16.1.12氧自由基225
16.2自體活性物質的作用機制226
16.2.1組胺受體226
16.2.25-羥色胺受體226
16.2.3前列腺素受體227
16.2.4白三烯受體228
16.2.5細胞因子受體229
16.2.6腺苷受體229
16.2.7血管緊張素受體230
16.2.8氧自由基作用機制231
第17章自體活性物質相關藥物 / 233
17.1前列腺素類似藥物233
17.2抗血栓藥235
17.2.1抗血小板藥236
17.2.2抗凝血藥237
17.3抗白三烯藥238
17.3.1白三烯受體拮抗劑239
17.3.2白三烯合成抑制劑240
17.4一氧化氮類藥物240
17.5抗組胺藥241
17.5.1H1受體阻斷藥241
17.5.2H2受體阻斷藥242
第18章分子藥理學的實驗研究方法 / 243
18.1聚合酶鏈反應技術243
18.1.1聚合酶鏈反應原理243
18.1.2常用PCR技術243
18.2重組DNA技術245
18.2.1目的基因的製備245
18.2.2接合反應245
18.2.3細菌轉化245
18.2.4菌落篩選246
18.2.5菌種培養保存和復甦246
18.3基因轉染技術246
18.3.1化學轉染法247
18.3.2生物方法247
18.4核酸雜交247
18.4.1核酸分子雜交原理247
18.4.2核酸分子雜交類型248
18.5基因晶片技術249
18.5.1基因晶片技術原理249
18.5.2基因晶片關鍵技術環節250
18.6反義核酸技術252
18.6.1反義核酸技術作用機制252
18.6.2反義核酸種類252
18.6.3RNA干擾技術252
18.6.4反義寡核苷酸253
18.7蛋白質定量方法253
18.7.1紫外吸收法253
18.7.2Bradford法254
18.7.3Lorry法254
18.8酶聯免疫吸附測定254
18.8.1基本原理254
18.8.2酶聯免疫吸附法的分類及其操作步驟255
18.9聚丙烯胺凝膠電泳258
18.9.1基本原理258
18.9.2操作步驟258
18.10Western印跡法259
18.10.1原理259
18.10.2操作步驟259
18.11免疫共沉澱259
18.11.1基本原理260
18.11.2操作步驟260
18.12膜片鉗技術260
18.12.1膜片鉗技術基本原理與特點261
18.12.2膜片鉗記錄形式261
18.13放射配體受體結合實驗262
18.13.1原理262
18.13.2測定方法263
參考文獻 / 265
