高抗素（珠氯噻醇癸酸酯注射液），適應症為急性和慢性精神分裂症及其它精神病，尤其幻覺、妄想、思維紊亂以及激越、不安、敵意和攻擊等症狀。
基本介紹
- 藥品名稱：高抗素
- 藥品類型：處方藥
- 用途分類：硫雜蒽類
成份,性狀,適應症,規格,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,兒童用藥,老年用藥,藥物相互作用,藥物過量,藥理毒理,藥代動力學,貯藏,包裝,有效期,生產企業,
成份
本品主要成份為：珠氯噻醇癸酸酯
化學名稱為：順式（Z）2-[4-[3 (2-氯噻噸-(9)-丙基)哌嗪]-(1)]乙醇-(1)-癸酸酯
其結構式為：
分子式：C32H43ClN2O2S
分子量：555.27
化學名稱為：順式（Z）2-[4-[3 (2-氯噻噸-(9)-丙基)哌嗪]-(1)]乙醇-(1)-癸酸酯
其結構式為：
分子式：C32H43ClN2O2S
分子量：555.27
性狀
本品為淡黃色的澄明油狀液體。
適應症
急性和慢性精神分裂症及其它精神病，尤其幻覺、妄想、思維紊亂以及激越、不安、敵意和攻擊等症狀。
規格
1ml ：200mg
用法用量
成人 臀部外上部位肌注。人體對該藥物的局部耐受性良好。應根據每個患者的病情調整劑量和用藥間隔時間。
維持治療的劑量範圍200-400mg（1－2ml），每2－4周一次。少數病人可能需要較高劑量或較短的用藥間隔時間。如所需劑量大於2－3ml溶液，則可選用濃度較高的規格（珠氯噻醇癸酸酯注射液500mg/ml）。
如需改變劑型，即口服二鹽酸珠氯噻醇片或注射珠氯噻醇醋酸酯注射液的病人改用本品來維持治療者，應按下列準則決定劑量：
1）由二鹽酸珠氯噻醇片改用本品：每日口服二鹽酸珠氯噻醇片mg×8=每2周肌注珠氯噻醇癸酸酯注射液mg。口服二鹽酸珠氯噻醇片應持續至本品首次注射後一周，但應減量。
2）由珠氯噻醇醋酸酯注射液改用本品：最後一次注射珠氯噻醇醋酸酯時與本品同時用藥，劑量為200-400mg（1－2ml），肌注，每2周一次。必要時可增加劑量或縮短用藥的時間間隔。
維持治療的劑量範圍200-400mg（1－2ml），每2－4周一次。少數病人可能需要較高劑量或較短的用藥間隔時間。如所需劑量大於2－3ml溶液，則可選用濃度較高的規格（珠氯噻醇癸酸酯注射液500mg/ml）。
如需改變劑型，即口服二鹽酸珠氯噻醇片或注射珠氯噻醇醋酸酯注射液的病人改用本品來維持治療者，應按下列準則決定劑量：
1）由二鹽酸珠氯噻醇片改用本品：每日口服二鹽酸珠氯噻醇片mg×8=每2周肌注珠氯噻醇癸酸酯注射液mg。口服二鹽酸珠氯噻醇片應持續至本品首次注射後一周，但應減量。
2）由珠氯噻醇醋酸酯注射液改用本品：最後一次注射珠氯噻醇醋酸酯時與本品同時用藥，劑量為200-400mg（1－2ml），肌注，每2周一次。必要時可增加劑量或縮短用藥的時間間隔。
不良反應
下列資料使用了以下常規標準：
WHO系統器官分類/慣用術語
極常見 (] 1/10)；常見(] 1/100， [ 1/10)；少見 (] 1/1，000， [ 1/100)；罕見(] 1/10，000， [ 1/1，000)；極罕見([ 1/10，000)。
臨床試驗報告了以下不良反應及其發生頻率(N=777)：
皮膚及附屬檔案器官障礙 常見 多汗(5%)，瘙癢症(2.2%)；不常見 皮疹(0.5%)，光敏反應(0.3%)，色素異常(0.3%)，脂溢性皮炎(0.3%)，皮炎(0.1%)。
肌肉骨髓系統障礙 常見 肌痛(1.3%)。
中樞及周圍神經系統障礙 極常見 可能出現錐體外系障礙，尤其是在治療初期。
絕大多數情況下，這類不良反應可通過使用抗帕金森症藥物獲得滿意的控制，但並不建議常規預防性使用抗帕金森症藥物。抗帕金森症藥物對遲發性運動障礙無效甚至可能加重。建議減少劑量或可能時中斷給藥。
對持續靜坐不能的症狀，可以使用苯二氮卓類或心得安。
試驗中記錄了以下錐體外系症狀：
運動功能亢進（=靜坐不能）(13%)，運動功能障礙(10%)，震顫(9%)，肌張力障礙(7%)，肌張力過高 (5%)，步態異常（1.4%），遲發性運動障礙 (0.9%)，反向亢進(0.9%)，急性運動障礙（0.8%），眼球轉動危象（0.1%）。
常見 眩暈 (5%)，頭痛 (4.0%)，頭暈(2.1%)，感覺異常(1.9%)。
少見 共濟失調 (0.4%)，言語錯亂(0.3%)，抽搐 (0.1%)，偏頭痛(0.1%)。
視力障礙 常見 視力調節異常 (4.2%)，視力異常（10%）。
聽力和前庭異常 少見 聽覺過敏(0.5%)，耳鳴(0.3%)。
精神障礙 極常見 嗜睡（15%）。
常見 失眠(8%)，抑鬱(8%)，焦慮(6%)，緊張(3.1%)，食慾增加(2.3%)，注意力受損 (1.8%)，健忘(1.7%)，食慾減退（1.5%），做夢異常（1.5%），活動亢進(1.4%)，性慾減退（1.4%）。
少見 淡漠(0.9%)，夢魘(0.6%)，性慾增強(0.5%)，迷亂(0.4%)。
胃腸系統障礙 極常見 口乾(12%)。常見 唾液增多(6%)，便秘(5%)，嘔吐（2.2%)，消化不良(1.3%)，腹瀉(1.2%)。少見 腹痛(0.8%)，噁心(0.6%)，腸中積氣(0.5%)，消化道潰瘍(0.1%)。
代謝和營養障礙 常見 體重增加(2.2%)，體重減少(1.8%)。少見 口渴(0.8%)。
普通心血管障礙 常見 低血壓(0.6%)。
心率及心律紊亂 常見 心動過速(2.7%)，心悸(1.9%)。
呼吸系統障礙 少見 鼻充血(0.8%)，呼吸困難(0.5%)。
血小板異常，出血及血塊等 少見 紫癜(0.1%)
泌尿系統障礙 常見 尿頻等(3.5%)。
男性生殖系統障礙 少見 射精失敗(0.8%)，勃起功能障礙(0.8%)。
女性生殖系統障礙 常見 經期紊亂(4.2%)。少見 陰道乾燥(0.7%)，性快感缺乏(0.1%)。
全身 常見 無力(7%)，疼痛(1.0%)。少見 昏厥(0.6%)，面部潮紅(0.3%)。
上市後不良反應報告
有神經阻滯劑惡性綜合徵的報告。
有肝臟出現短暫輕微的肝功能改變的報告。使用過程中有肝炎和/或黃疸的個別病例的報告。
WHO系統器官分類/慣用術語
極常見 (] 1/10)；常見(] 1/100， [ 1/10)；少見 (] 1/1，000， [ 1/100)；罕見(] 1/10，000， [ 1/1，000)；極罕見([ 1/10，000)。
臨床試驗報告了以下不良反應及其發生頻率(N=777)：
皮膚及附屬檔案器官障礙 常見 多汗(5%)，瘙癢症(2.2%)；不常見 皮疹(0.5%)，光敏反應(0.3%)，色素異常(0.3%)，脂溢性皮炎(0.3%)，皮炎(0.1%)。
肌肉骨髓系統障礙 常見 肌痛(1.3%)。
中樞及周圍神經系統障礙 極常見 可能出現錐體外系障礙，尤其是在治療初期。
絕大多數情況下，這類不良反應可通過使用抗帕金森症藥物獲得滿意的控制，但並不建議常規預防性使用抗帕金森症藥物。抗帕金森症藥物對遲發性運動障礙無效甚至可能加重。建議減少劑量或可能時中斷給藥。
對持續靜坐不能的症狀，可以使用苯二氮卓類或心得安。
試驗中記錄了以下錐體外系症狀：
運動功能亢進（=靜坐不能）(13%)，運動功能障礙(10%)，震顫(9%)，肌張力障礙(7%)，肌張力過高 (5%)，步態異常（1.4%），遲發性運動障礙 (0.9%)，反向亢進(0.9%)，急性運動障礙（0.8%），眼球轉動危象（0.1%）。
常見 眩暈 (5%)，頭痛 (4.0%)，頭暈(2.1%)，感覺異常(1.9%)。
少見 共濟失調 (0.4%)，言語錯亂(0.3%)，抽搐 (0.1%)，偏頭痛(0.1%)。
視力障礙 常見 視力調節異常 (4.2%)，視力異常（10%）。
聽力和前庭異常 少見 聽覺過敏(0.5%)，耳鳴(0.3%)。
精神障礙 極常見 嗜睡（15%）。
常見 失眠(8%)，抑鬱(8%)，焦慮(6%)，緊張(3.1%)，食慾增加(2.3%)，注意力受損 (1.8%)，健忘(1.7%)，食慾減退（1.5%），做夢異常（1.5%），活動亢進(1.4%)，性慾減退（1.4%）。
少見 淡漠(0.9%)，夢魘(0.6%)，性慾增強(0.5%)，迷亂(0.4%)。
胃腸系統障礙 極常見 口乾(12%)。常見 唾液增多(6%)，便秘(5%)，嘔吐（2.2%)，消化不良(1.3%)，腹瀉(1.2%)。少見 腹痛(0.8%)，噁心(0.6%)，腸中積氣(0.5%)，消化道潰瘍(0.1%)。
代謝和營養障礙 常見 體重增加(2.2%)，體重減少(1.8%)。少見 口渴(0.8%)。
普通心血管障礙 常見 低血壓(0.6%)。
心率及心律紊亂 常見 心動過速(2.7%)，心悸(1.9%)。
呼吸系統障礙 少見 鼻充血(0.8%)，呼吸困難(0.5%)。
血小板異常，出血及血塊等 少見 紫癜(0.1%)
泌尿系統障礙 常見 尿頻等(3.5%)。
男性生殖系統障礙 少見 射精失敗(0.8%)，勃起功能障礙(0.8%)。
女性生殖系統障礙 常見 經期紊亂(4.2%)。少見 陰道乾燥(0.7%)，性快感缺乏(0.1%)。
全身 常見 無力(7%)，疼痛(1.0%)。少見 昏厥(0.6%)，面部潮紅(0.3%)。
上市後不良反應報告
有神經阻滯劑惡性綜合徵的報告。
有肝臟出現短暫輕微的肝功能改變的報告。使用過程中有肝炎和/或黃疸的個別病例的報告。
禁忌
忌用於急性酒精、巴比妥、阿片中毒和昏迷狀態的病人；循環衰竭；血液惡液質；嗜鉻細胞瘤。
對本品中任何成份過敏者。
本品只可以與珠氯噻醇醋酸酯注射液混合，不能與其它注射液混合使用。
對本品中任何成份過敏者。
本品只可以與珠氯噻醇醋酸酯注射液混合，不能與其它注射液混合使用。
注意事項
對患有驚厥性障礙、嚴重肝病或心血管病者，應慎用本品。長期治療特別是用高劑量治療的患者，應仔細監護並定期評價，以決定維持量是否可以降低。
抗精神病藥物惡性綜合徵（NMS）是罕見的，但可能是套用抗精神病藥的致命併發症，主要表現為體溫升高，肌肉僵硬和意識障礙並伴有植物神經功能紊亂（血壓不穩、心動過速、出汗）。除了立刻停藥外，最重要的是採用一般支持療法和對症治療。
本品會影響駕駛和機器操作能力。所以在未了解病人對藥物的反應時應謹慎用藥。
抗精神病藥物惡性綜合徵（NMS）是罕見的，但可能是套用抗精神病藥的致命併發症，主要表現為體溫升高，肌肉僵硬和意識障礙並伴有植物神經功能紊亂（血壓不穩、心動過速、出汗）。除了立刻停藥外，最重要的是採用一般支持療法和對症治療。
本品會影響駕駛和機器操作能力。所以在未了解病人對藥物的反應時應謹慎用藥。
孕婦及哺乳期婦女用藥
孕期和哺乳期患者最好不使用本品。
兒童用藥
尚無用藥經驗，不推薦兒童使用本品。
老年用藥
老年患者使用本品通常應依據成人劑量範圍的下限。
藥物相互作用
本品可增加酒精、巴比妥及其它中樞抑制藥物的作用。因為本品能阻斷胍乙啶的降壓作用，所以不得與胍乙啶或類似藥物同時使用。本品能減弱左旋多巴和腎上腺素類藥物的作用。本品與胃復安和驅蛔靈合用可增加錐體外系症狀的發生。
藥物過量
症狀：睏倦、昏迷、錐體外系症狀、驚厥、低血壓、休克和體溫升高或降低。
中毒處理：對症治療和支持療法。採取措施支持呼吸和心血管系統。由於腎上腺素可導致血壓進一步下降，故不宜合用。驚厥可使用安定，錐體外系症狀可用比哌立登治療。
中毒處理：對症治療和支持療法。採取措施支持呼吸和心血管系統。由於腎上腺素可導致血壓進一步下降，故不宜合用。驚厥可使用安定，錐體外系症狀可用比哌立登治療。
藥理毒理
本品是硫雜蒽類衍生物，具有明顯的抗精神病症狀和特異性鎮靜作用。其非特異性鎮靜作用在治療幾周后逐漸消失。
抗精神病藥的作用機理一般與其對多巴胺受體的阻斷作用有關，因為其它神經遞質系統也受到了影響，故阻斷多巴胺受體可能引發一系列鏈式反應。
本品的特異性鎮靜作用，對具有激越、不安、敵意或攻擊症狀的精神病患者特別有用。
二鹽酸珠氯噻醇片的作用時間相對較短，而本品的作用時間則長得多。對維持治療的精神病人，特別是口服給藥困難的病人，使用本品繼續治療的效果更佳，本品為長效製劑，只需每隔2－4周肌肉注射1次，本品可以防止因未服藥而引起的復發。
急性毒性：肌內注射時，大鼠和小鼠的LD50均大於1600mg/kg；長期毒性：長期毒性研究中未發現與本品的治療作用有關的毒性反應；本品對小鼠、大鼠和家兔無致畸作用，無潛在的致突變和致癌作用。
抗精神病藥的作用機理一般與其對多巴胺受體的阻斷作用有關，因為其它神經遞質系統也受到了影響，故阻斷多巴胺受體可能引發一系列鏈式反應。
本品的特異性鎮靜作用，對具有激越、不安、敵意或攻擊症狀的精神病患者特別有用。
二鹽酸珠氯噻醇片的作用時間相對較短，而本品的作用時間則長得多。對維持治療的精神病人，特別是口服給藥困難的病人，使用本品繼續治療的效果更佳，本品為長效製劑，只需每隔2－4周肌肉注射1次，本品可以防止因未服藥而引起的復發。
急性毒性：肌內注射時，大鼠和小鼠的LD50均大於1600mg/kg；長期毒性：長期毒性研究中未發現與本品的治療作用有關的毒性反應；本品對小鼠、大鼠和家兔無致畸作用，無潛在的致突變和致癌作用。
藥代動力學
藥動學和臨床研究證明本品可以每2－4周注射1次。
本品注射後被酶分解為活性成份珠氯噻醇和癸酸，少量珠氯噻醇可通過胎盤屏障和經乳汁泌出。其代謝產物無抗精神病作用。主要經糞便排出，部分經尿排出。珠氯噻醇的最高血藥濃度在注射後一周出現。血藥濃度曲線呈指數形下降。生物半衰期約為3周，呈現其緩釋率。
在藥動學上，本品每2周200mg的劑量相當於每日口服二鹽酸珠氯噻醇片25mg的劑量。
本品注射後被酶分解為活性成份珠氯噻醇和癸酸，少量珠氯噻醇可通過胎盤屏障和經乳汁泌出。其代謝產物無抗精神病作用。主要經糞便排出，部分經尿排出。珠氯噻醇的最高血藥濃度在注射後一周出現。血藥濃度曲線呈指數形下降。生物半衰期約為3周，呈現其緩釋率。
在藥動學上，本品每2周200mg的劑量相當於每日口服二鹽酸珠氯噻醇片25mg的劑量。
貯藏
15℃以下，避光保存。
存放在兒童取不到的地方。
存放在兒童取不到的地方。
包裝
無色玻璃安瓿包裝。
10支/盒
10支/盒
有效期
5年
生產企業
丹麥靈北藥廠
