本品為淺紅棕色的薄膜衣片，除去薄膜衣後片芯為白色。
通用名：二鹽酸珠氯噻醇片
商品名：高抗素
英文名:Zuclopenthixol Dihydrochloride Tablets
漢語拼音:Eryansuan Zhulvsaichun Pian
【性狀】本品為淺紅棕色的薄膜衣片，除去薄膜衣後片芯為白色。
【藥理作用】藥理作用：本品是一種硫雜蒽衍生物，具有顯著的抗精神病作用和特異的鎮靜作用。可產生短時劑量依賴性的鎮靜作用，但這種最初的非特異性的鎮靜作用對急性期/亞急性期的精神病是有益的，且患者很快會對這種鎮靜作用產生耐受。抗精神病藥的作用一般與其對多巴胺受體的阻斷作用有關，因為其它神經遞質系統也受到了影響，故阻斷多巴胺受體可能引發一系列鏈式反應。本品的特異性鎮靜作用對具有激越、不安、敵意或攻擊症狀的精神患者特別有用。對維持治療的精神病人，特別是口服給藥困難的病人，使用本品的長效製劑繼續治療的效果更佳，長效製劑只需每隔2-4周肌肉注射1次。毒理研究：本品的急性毒性低。在慢性毒性的研究中，未發現在治療劑量下的慢性毒性。生殖毒性：根據對本品生殖毒性的研究資料，育齡婦女使用本品時無特別需要注意的毒性。但在對大鼠的圍產期/出生後的研究中，5-15 mg/kg/日的劑量會導致死產增加，幼仔存活率降低和幼仔發育延遲。但臨床顯著性尚不明確，而且對幼仔的作用可能是由於忽視了藥物劑量的控制而使藥物的劑量對母體產生了毒性。本品無致突變性和致癌性。
【藥代動力學】本品口服的生物利用度約為44%，約4小時達最大血藥濃度。只有少量藥物通過胎盤屏障和經乳汁泌出。其代謝產物無抗精神病藥物活性。主要經糞便排出，部分經尿排出。生物半衰期約為20小時。
【適應證】急性和慢性精神分裂症及其它精神病，尤其幻覺、妄想、思維紊亂以及激越、不安、敵意和攻擊等症狀。躁狂抑鬱症的躁狂相。伴有精神運動性活動過度、激越、暴力和其它行為紊亂的精神發育遲滯。伴有偏執觀念、意識錯亂和/或定向障礙或行為紊亂的老年性痴呆。
【用法用量】
1.成年人： 應按病情調節每個病人的劑量。一般情況下應從小劑量開始，根據病人的反應儘快地增加到最佳劑量。維持劑量多為單劑量睡前給藥。2.老年患者：起始劑量通常在每日2-6 mg之間。劑量可增加到每日10-20 mg。3.急性精神分裂症和其它急性精神病、嚴重的急性激越狀態和躁狂 ：口服給藥通常每日10-50 mg。對於中度到重度病例，開始按每日20 mg增加，如必要，可按每2-3日增加10-20 mg，達到每日75 mg或更高。最大劑量為每日150 mg。4.慢性精神分裂症及其它慢性精神病 ：口服給藥的維持劑量為每日20-40 mg。5.有激越症狀的精神發育遲滯患者 ：口服給藥的每日劑量為6-20 mg，必要時可增加到每日25-40 mg。6.有激越和意識錯亂症狀的老年性痴呆患者 ：口服給藥的每日劑量為2-6 mg（最好晚上服用）。必要時劑量可增加至每日10-20 mg。7.腎功能下降的患者 ：可按常規劑量用藥。8.肝功能下降的患者：謹慎用藥，如果可能，建議測定血藥濃度。
【禁忌】循環衰竭 ；任何原因（急性酒精、巴比妥、阿片中毒）引起的中樞神經系統抑鬱 ；昏迷狀態 ；血液惡液質 ；嗜鉻細胞瘤，以及對本品中任何成份過敏者禁用。
【注意事項】使用任何神經阻滯劑都存在發生神經阻滯劑惡性綜合徵（高熱、僵直、意識波動、植物神經系統功能紊亂）的可能，效價越高的藥物，這種可能性越大。危重病例大多為已有器質性腦綜合徵、精神發育遲滯、阿片和酒精濫用者。治療 ：停用神經阻滯劑，對症治療和一般支持性療法。丹曲洛林和溴隱亭可能對此有幫助。停用口服神經阻滯劑後，症狀可持續1周以上，如為長效製劑，症狀持續的時間會更長。預防措施：與其它神經阻滯劑類似，對患有器質性腦綜合徵、驚厥性障礙、嚴重肝病和心血管病者，應慎用本品。與其它精神藥物類似，本品可影響胰島素和葡萄糖的反應，故需調整糖尿病患者的抗糖尿病藥的治療方案。對長期治療患者（尤其是高劑量）應小心監護，並進行定期評價以決定是否可降低維持劑量。使用抗精神病藥的患者可能出現一些注意力損害，應提醒患者服藥後其駕駛或機器操作能力會受影響。
特殊人群 【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦不應使用珠氯噻醇，除非對患者的預期益處超過理論上對胎兒可能造成的危險。如母親在孕晚期或生產時使用神經阻滯劑，其新生兒可表現出藥物中毒的體徵，如嗜睡、震顫和過度興奮，並且阿普伽新生兒評分低。有關珠氯噻醇對動物生殖功能的研究尚未證實本品會增加對胎兒或對生殖過程的損害。因乳汁中珠氯噻醇的濃度很低，故母親使用治療劑量時不會影響其嬰兒。嬰兒吸收的藥物劑量不到母親單位體重劑量（mg/kg）的1%。
【兒童用藥】尚無用藥經驗。
【藥物相互作用】珠氯噻醇可增強酒精的鎮靜作用、巴比妥類藥物及其它中樞神經系統抑制劑的作用。神經阻滯劑可增強或減弱降壓藥的療效 ；減弱胍乙啶或類似藥物的降壓作用。神經阻滯劑與鋰鹽合用有增加神經毒性的危險。三環類抗抑鬱劑和神經阻滯劑抑制彼此的代謝。珠氯噻醇能減弱左旋多巴和腎上腺素類藥物的作用。胃復安和驅蛔靈合用可增加出現錐體外系症狀的危險性。因珠氯噻醇部分經CYP 2D6代謝，與已知抑制該酶的藥物合用可降低珠氯噻醇的清除率。
【貯藏】室溫保存（25°C以下）。
【規格】10mg
【劑型】片劑
