馬藺子素膠囊

成份

本品主要成份及其化學名稱為：馬藺子甲素，6-甲氧基-2-△10＇-順十七烯-1,4-苯醌。但也含有部分馬藺子乙素。

性狀

本品為硬膠囊，內容物為黃色粉末。

作用類別

放射性同位素藥

適應症

本品為放射增敏劑，用於放射治療的肺癌、食道癌和頭頸部癌等的放射治療。

規格

55mg(以馬藺子甲素和馬藺子乙素總量計)

用法用量

飯後口服，一日2次，一次2粒，分別於放療前、後服用。小兒酌減。本品應在接受放療前2～3日開始服用，連續服用直至放療結束。

不良反應

部分患者有輕度胃腸道反應，如噁心、嘔吐、腹瀉等，其發生率較單純放射治療時高，一般不影響繼續用藥，個別反應患者，可減量或對症治療，飯後服用可減少胃的反應。

注意事項

1．本品宜避光保存。
2．在放療期間應持續服藥，以免影響療效。
3．因本藥可引起噁心、嘔吐、腹瀉，建議從小劑量開始服用(一日1～2粒)；若出現以上反應可對症治療，對症治療藥物不影響馬藺子素的療效。
4．本藥宜飯後服用，以減少胃腸反應發生。

孕婦及哺乳期婦女用藥

尚不明確。

藥物相互作用

尚不明確。

藥理毒理

藥理作用：本品為放射增敏劑，對人宮頸癌、小鼠艾氏腹水瘤、小鼠淋巴細胞白血病等細胞株、荷瘤動物腫瘤及乏氧細胞的生長有放射增敏作用。其作用機制為：抑制惡性腫瘤細胞呼吸，降低耗氧量；選擇性降低惡性腫瘤細胞內谷胱甘肽含量；抑制惡性腫瘤細胞DNA合成及斷裂後的修復；阻滯惡性腫瘤細胞生長周期於對射線敏感的G₁期。
毒理作用：
急性毒性：馬藺子素一次灌胃LD₅₀為2590.6mg/kg；小鼠一次腹腔注射LD₅₀為35.06±0.99mg/kg。動物中毒症狀為毛松、厭食、稀便，屍檢可見胃腸脹氣。
長期毒性：
1．每日灌胃給予大鼠馬藺子素62.5、125、250mg/kg三個月，結果表明肝功能外(SGPT略有馬藺子素升高)，血象和其他主要生化指標無明顯改變。
2．每日灌胃給予狗馬藺子素30mg/kg、60mg/kg兩個月，結果表明主要臟器未見因藥物所導致的實質性損傷。主要毒性為胃腸道反應，且這種反應隨時間延長或減少劑量而自行恢復。
致畸試驗：結果表明孕鼠口服馬藺子素300mg/kg連續10天，可引起25%的動物死亡，並可引起嚴重的胚胎毒性反應，使大部分孕鼠流產、早期吸收胎，但對胎鼠骨骼臟器並不引起畸形；60mg/kg組動物灌胃10天除部分動物會陰處分泌物增多外，無明顯中毒症狀，停藥後症狀自動消失，胎鼠的骨骼和臟器均不引起畸形，表明馬藺子素為非致畸物。
致突變試驗：微生物回復突變試驗、姐妹染色體互換試驗、微核試驗表明馬藺子素為非致突變物

藥代動力學

帶瘤小鼠口服本品後其血漿濃度呈雙室模型，t_1/2α為0.096小時，t_1/2β為73.72小時，V_d為0.150L，表明本品吸收速度快，消除時間長；組織分布情況表明，藥物在消化道內滯留時間長，12小時瘤體內放射性最高，24小時血藥濃度仍維持在該水平，肺和胸腺中也有較高放射性，腦和肌肉最低。本品一次給藥後，半小時後尿中已有較高放射性，24小時後糞及尿中的排出率分別為14.8%和30.3%。