頭孢氨苄甲氧苄啶顆粒

頭孢氨苄甲氧苄啶顆粒,適應症為用於耐青黴素的葡萄球菌、鏈球菌、肺炎球菌、大腸桿菌等的感染。

基本介紹

  • 藥品名稱:頭孢氨苄甲氧苄啶顆粒
  • 藥品類型:處方藥
成份,性狀,適應症,規格,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,兒童用藥,藥物相互作用,藥理毒理,藥代動力學,貯藏,包裝,有效期,

成份

本品為複方製劑,其組分為每克含頭孢氨苄50mg,甲氧苄啶10mg。

性狀

本品為加有矯味劑的顆粒,味甜。

適應症

用於耐青黴素的葡萄球菌、鏈球菌、肺炎球菌、大腸桿菌等的感染。

規格

每袋2.5g,每克含頭孢氨苄(C16H17N3O4S)50mg,甲氧苄啶(C14H18N4O3)10mg。

用法用量

口服。
一次2.5~5.0g(1~2袋),一日4次,兒童酌減或遵醫囑。

不良反應

1.噁心、嘔吐、腹瀉和腹部不適較為多見
2.皮疹、藥物熱等過敏反應。少見偶可發生過敏性休克。
3.頭暈、復視、耳鳴、抽搐等神經系統反應。
4.套用本品期間偶有出現腎損害。
5.偶有患者出現血清氨基轉移酶升高、Coombs試驗陽性。溶血性貧血罕見,中性粒細胞減少和偽膜性結腸炎也有報告。
6.甲氧苄啶對葉酸代謝的干擾可產生血液系統不良反應,可出現白細胞減少,血小板減少或高鐵血紅蛋白性貧血。一般白細胞及血小板減少系輕度,及時停藥可恢復,也可加用葉酸製劑。

禁忌

1.對頭孢菌素或青黴素過敏者禁用
2.對甲氧苄啶過敏者禁用。
3.新生兒、早產兒禁用。
4.嚴重肝腎疾病患者禁用。
5.血液病患者禁用。

注意事項

1.用本品前須詳細詢問患者對頭孢菌素類、青黴素類及其他藥物過敏史,有青黴素類藥物過敏性休克史不可套用本品,其他患者套用本品時必須注意頭孢菌素類與青黴素類存在交叉過敏反應的機會約5%~7%,需在嚴密觀察下慎用。一旦發生過敏性反應,立即停用藥物。如發生過敏性休克,必須立即就地搶救,包括保持氣道通暢、吸氧和腎上腺素、糖皮質激素的套用等措施。
2.有胃腸道疾病史的患者,尤其有潰瘍性結腸炎、局限性腸炎或抗菌藥物相關性結腸炎(頭孢菌素很少產生偽膜性腸炎)者以及腎功能減退者應慎用本品。
3.對診斷的干擾:套用本品時可出現直接Coombs試驗陽性反應和尿糖假陽性反應(硫酸銅法)少數患者的鹼性磷酸酶、血清丙氨酸氨基轉移酶
和門冬氨酸氨基轉移酶皆可升高。
4.每天口服劑量超過4g(無水頭孢氨苄)時。應考慮改用注射用頭孢菌素類藥物。
5.頭孢氨苄主要經腎排出,腎功能減退患者套用本品須減量。
6.下列情況應慎用:肝功能損害;由於葉酸缺乏的巨幼紅細胞性貧血或其他血液系統疾病;腎功能損害。
7.本品為口服製劑,不宜用於嚴重感染。

孕婦及哺乳期婦女用藥

本品可透過胎盤,亦經乳汁排出,故孕婦及哺乳期婦女應慎用。

兒童用藥

新生兒、早產兒禁用。

藥物相互作用

1.與考來烯胺(消膽胺)合用時,可使頭孢氨苄的平均血藥濃度降低。
2.丙磺舒可延遲本品的腎排泄,也有報告認為丙磺舒可增加本品在膽汁中的排泄。
3.骨髓抑制劑與本品合用時發生白細胞、血小板減少的機會增多。
4.本品不宜與抗腫瘤藥2,4-二氨基嘧啶類藥物同時套用,也不宜在套用其他葉酸拮抗藥治療的療程之間套用本品,因為有產生骨髓再生不良或巨幼紅細胞貧血的可能。
5.環孢素合用可增加腎毒性。

藥理毒理

頭孢氨苄屬第一代頭孢菌素,抗菌譜與頭孢噻吩相仿,但其抗菌活性較後者為差。除腸球菌屬、甲氧西林耐藥葡萄球菌外,肺炎鏈球菌、溶血性鏈球菌、產或不產青黴素酶葡萄球菌的大部分菌株對本品敏感。本品對奈瑟菌屬有較好抗菌作用,但流感嗜血桿菌對本品的敏感性較差,本品對部分大腸埃希菌、奇異變形桿菌、沙門菌和志賀菌都有一定抗菌作用。其餘腸桿菌科細菌、不動桿菌,銅綠假單胞菌、脆弱擬桿菌均對本品呈現耐藥。梭桿菌屬和韋容球菌一般對本品敏感,厭氧革蘭陽性球菌對本品中度敏感。甲氧苄啶屬抑菌劑,其作用機制是干擾細菌的葉酸代謝。

藥代動力學

頭孢氨苄吸收良好,空腹口服0.5g後16mg/L的血藥峰濃度(Cmax)於給藥後1.5小時到達。給藥後12小時尚可測得微量,血消除半衰期(t1/2β)為1.27~1.5小時。食物對血藥峰濃度和t1/2β均無明顯影響。蛋白結合率為20%。本品體內分布廣泛,口服1.0g後2~5小時,痰、胸水和肺組織中的濃度分別為1.3mg/L,11.4mg/L,7.4mg/L(mg/kg);骨骼、肌肉和滑囊液中的藥物濃度分別為同期血藥濃度的23%,31%和43%。膽汁藥物濃度較血藥濃度為低。本品可進入胎盤,也可進入乳汁。24小時累積排出給藥量的86%。本品能為血液透析清除。本品在腦膜無炎症時腦脊液藥物濃度為血藥濃度的30%~50%,炎症時可達50%~100%。TMP亦可穿過血胎盤屏障,胎兒循環中藥物濃度接近母體血藥濃度。乳汁中本品濃度接近或高於血藥濃度。本品表觀分布容積為1.3~1.8L/kg,蛋白結合率為30%~46%,血消除半衰期(t1/2β)為8~10小時,無尿時可達20~50小時。TMP主要自腎小球濾過,腎小管分泌排出,24小時約可排出給藥量的50%~60%,其中80%~90%以藥物原形排出,而其餘部分以代謝物形式排出。

貯藏

密封,在涼暗乾燥處保存。

包裝

鋁塑複合膜包裝,12袋/盒

有效期

暫定2年

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