頭孢呋辛乙醯氧乙酯

頭孢呋辛乙醯氧乙酯是一種β-內醯胺類抗生素，頭孢菌素類藥品。本品為（6R,7R）-7-[2-呋喃基（甲氧亞氨基）乙醯氨基]-3-氨基甲醯氧甲基-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸，（1RS）-1-乙醯氧基乙酯。

頭孢呋辛酯藥典標準

品名

頭孢呋辛酯

Toubaofuxinzhi

Cefuroxime Axetil

分子式與分子量

C20H22N4O10S 510.48

來源（名稱）、含量（效價）

本品為（6R,7R）-7-[2-呋喃基（甲氧亞氨基）乙醯氨基]-3-氨基甲醯氧甲基-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸，（1RS）-1-乙醯氧基乙酯。按無水物計算，含頭孢呋辛（C16H16N4O8S）應不得少於75.0%。

性狀

本品為白色或類白色粉末；幾乎無臭，味苦。

本品在丙酮中易溶，在三氯甲烷中溶解，在甲醇或乙醇中略溶，在乙醚中微溶，在水中不溶。

取本品適量，精密稱定，加甲醇溶解並定量稀釋製成每1ml中約含15μg的溶液，照紫外－可見分光光度法（2010年版藥典二部附錄Ⅳ A），在276nm的波長處測定吸光度，吸收係數（）為390～420。

鑑別

（1）在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液兩個主峰的保留時間應分別與對照品溶液A、B異構體峰的保留時間一致。

（2）本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（《藥品紅外光譜集》923圖）一致。

檢查

取本品，依法測定（2010年版藥典二部附錄Ⅸ D），應無消光位和雙折射現象。

在含量測定項下記錄的供試品溶液色譜圖中，頭孢呋辛酯A異構體峰面積與頭孢呋辛酯A、B異構體峰面積和之比應為0.48～0.55。

取本品適量，精密稱定（約相當於頭孢呋辛50mg），置100ml量瓶中，加甲醇10ml，強力振搖使溶解，再用流動相稀釋至刻度，搖勻，作為供試品溶液；精密量取1ml，置100ml量瓶中，用流動相稀釋至刻度，搖勻，作為對照溶液。照含量測定項下的色譜條件，取對照溶液20μl注入液相色譜儀，調節檢測靈敏度，使兩主成分中任一主成分色譜峰的峰高為滿量程的25%，立即精密量取供試品溶液與對照溶液各20μl，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖至頭孢呋辛酯A異構體峰保留時間的3.5倍。供試品溶液色譜圖中如有雜質峰，兩個E異構體峰面積和不得大於對照溶液兩個主峰面積和（1.0%），△3-異構體峰面積不得大於對照溶液兩個主峰面積和的1.5倍（1.5%），其他單個雜質峰面積不得大於對照溶液兩個主峰面積和的0.5倍（0.5%），各雜質峰面積的和不得大於對照溶液兩個主峰面積和的3倍（3.0%），供試品溶液色譜圖中任何小於對照溶液兩個主蜂面積和0.05倍的峰可忽略不計。

取本品，照水分測定法（2010年版藥典二部附錄Ⅷ M第一法 A）測定，含水分不得過1.5%。

取本品1.0g，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅷ N），遺留殘渣不得過0.2%。

取熾灼殘渣項下遺留的殘渣，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅷ H第二法），含重金屬不得過百萬分之二十。

含量測定

照高效液相色譜法（2010年版藥典二部附錄Ⅴ D）測定。

用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑；以0.2mol/L磷酸二氫銨溶液－甲醇（62：38）為流動相；檢測波長為278nm。取頭孢呋辛酯對照品適量，加流動相溶解並稀釋製成每1ml中約含0.2mg的溶液，在60℃水浴中加熱至少1小時，冷卻，得含頭孢呋辛酯△3-異構體的溶液；另取本品適量，加流動相溶解並稀釋製成每1ml中約含0.2mg的溶液，經紫外光照射24小時，得含頭孢呋辛酯兩個E異構體的溶液。取上述兩種溶液各20μl，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖。頭孢呋辛酯A、B異構體、△3-異構體與兩個E異構體峰的相對保留時間分別約為1.0、0.9、1.2與1.7和2.1。頭孢呋辛酯A、B異構體之間，頭孢呋辛酯A異構體與△3-異構體之間的分離度均應符合要求。

取本品適量，精密稱定（約相當於頭孢呋辛25mg），置100ml量瓶中，加甲醇5ml溶解，再用流動相稀釋至刻度，搖勻，立即精密量取20μl注入液相色譜儀，記錄色譜圖；另取頭孢呋辛酯對照品適量，同法測定。按外標法以頭孢呋辛酯兩主峰面積計算供試品中C16H16N4O8S的含量。

類別

β-內醯胺類抗生素，頭孢菌素類。

貯藏

遮光，密封，在陰涼處保存。

製劑

（1）頭孢呋辛酯片 （2）頭孢呋辛酯膠囊

版本

《中華人民共和國藥典》2010年版

頭孢呋辛乙醯氧乙酯說明書

藥品名稱

頭孢呋辛乙醯氧乙酯

英文名稱

Cefuroxime Axetil

別名

新菌靈；頭孢呋辛乙醯氧乙酯；頭孢呋肟酯；西力欣片劑 ；頭孢呋辛鈉片劑；Zinnat

分類

抗生素 > 頭孢菌素類 > 第二代

劑型

片劑：125mg，250mg，500mg。

頭孢呋辛乙醯氧乙酯的藥理作用

新菌靈在體內的殺菌功效源於其母體頭孢呋辛，對細菌分泌的β-內醯胺酶有良好的穩定性，對許多氨苄西林或阿莫西林耐藥菌株均奏效。

頭孢呋辛乙醯氧乙酯的藥代動力學

頭孢呋辛乙醯氧乙酯口服後經腸道吸收，迅速經腸黏膜和血液的水解而釋放頭孢呋辛進入血循環，口服125mg後2～3h血峰濃度2～3μg/ml，在體內分布廣泛，尤其在發生腦膜炎時，在腦脊液中可達較高濃度，t1/2為1.2～1.6h,血漿蛋白結合率約為33%～50%。主要經腎小球過濾、腎小管分泌，並以頭孢呋辛原形排出體外，少量從膽排泄。血液透析或腹膜透析病人的血清濃度會降低。食物能提高頭孢呋辛乙醯氧乙酯的吸收量，為獲得滿意的臨床效果，以每日早、晚餐後服用最佳。

頭孢呋辛乙醯氧乙酯的適應證

泌尿生殖系感染，頭孢呋辛乙醯氧乙酯活性代謝產物頭孢呋辛幾乎完全由腎排泄，尿中檢出回收率大約占吸收的90%。皮膚和軟組織感染，臨床有效率94%～97%。上、下呼吸道感染，臨床有效率93%～96%。淋病。耳、鼻、喉部感染。用於骨科感染、腦膜炎引起的小兒敗血症。

頭孢呋辛乙醯氧乙酯的禁忌證

頭孢呋辛乙醯氧乙酯禁用於頭孢菌素過敏者。

注意事項

1.有青黴素過敏史者慎用，孕婦、哺乳期婦女慎用，5歲以下兒童不宜用。

2.同時使用強利尿劑者，頭孢呋辛乙醯氧乙酯的用量不應超過推薦用量，否則有可能致腎功損害，對腎功不全者尤應謹慎。

3.不應同時並用氨基苷類抗生素。

4.室溫，密封保存。

頭孢呋辛乙醯氧乙酯的不良反應

不良反應較輕且短暫，少數病人曾有胃腸失調，如腹瀉、噁心、嘔吐等。可見頭痛，罕見假膜性結腸炎、過敏反應。曾有嗜酸性細胞增多及短暫性肝轉氨酶和膽紅素增高。亦曾有Coombs試驗陽性且會干擾血液的交叉配合。

頭孢呋辛乙醯氧乙酯的用法用量

尿道感染為125mg，每日2次；腎盂腎炎為250mg，每日2次；單純性淋病用藥為單劑量給藥。大多數小兒感染症用125mg，每日2次。

專家點評

國內報導，北京醫科大學臨床藥理研究所套用頭孢呋辛乙醯氧乙酯治療呼吸道感染（上下呼吸道感染）35例，結果上、下呼吸道感染的痊癒率分別為95%與80%；細菌學清除率分別為100%與93.33%；不良反應發生率僅為2.85%。頭孢呋辛乙醯氧乙酯與頭孢拉定和頭孢克洛隨機對照治療上、下呼吸道感染，頭孢呋辛乙醯氧乙酯與對照藥的痊癒率、細菌清除率及不良反應發生率均無顯著性差異。浙江醫科大學用該藥治療呼吸道感染也得出相似的結論。另一報導，套用頭孢呋辛乙醯氧乙酯治療各系統的細菌感染122例，總有效率為91.8%。其中對耳鼻喉科急性感染有效率為97.5%，下呼吸道感染有效率為90%，泌尿系統感染有效率為90%，外科及其它感染86.4%。總細菌學清除率為96.6%，其中對革蘭陽性菌的清除率為96.9%，革蘭陰性菌清除率為96.4%，不良反應發生率為18.9%。北京友誼醫院治療耳鼻喉感染30例，口服頭孢呋辛乙醯氧乙酯每次100～200mg，每日2次，連續7d。結果臨床總有效率為96.7%。30例感染者細菌培養均為陽性，經治療後29例轉陰，轉陰率為96.7%，共分離致病菌株30株，治療後27株消除，1株菌群交換，2株仍生長.細菌清除率為90%。30例中發生不良反應4例。江蘇省人民醫院對40例下呼吸道感染患者，其中經痰培養有陽性細菌32株，首先套用頭孢呋辛2.25g/d，分2～3次靜滴，連續5～7d，後改用頭孢呋辛乙醯氧乙酯替代，250mg，每日2次，5～7d。結果總有效率為95%，治療後30株細菌轉陰，細菌清除率為94%。