頭孢克洛緩釋片，適應症為本品適用於敏感病原菌所致的下列感染：1．急性支氣管炎和慢性支氣管炎急性發作：肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌(包括產β-內醯胺酶菌株)、副流感嗜血桿菌(包括產β-內醯胺酶菌株)、卡它莫拉菌(包括產β-內醯胺酶菌株)和金黃色葡萄球菌所致。2．咽炎、扁桃體炎：由化膿性鏈球菌(A組鏈球菌)所致。(青黴素一般為治療和預防鏈球菌感染的選擇藥物，包括風濕熱的預防。雖然本品通常能夠有效地清除口咽部的鏈球菌；但並無足夠的資料證實本品可預防風濕熱發作)。3．肺炎：由肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌(包括產β-內醯胺酶菌株)、卡它莫拉菌(包括產β-內醯胺酶菌株)所致。4．鼻竇炎：由肺炎鏈球菌(僅為青黴素敏感菌株)、流感嗜血桿菌(包括產β-內醯胺酶菌株)、及卡它莫拉菌(包括產β-內醯胺酶菌株)所致。5．單純性下尿路感染 包括由大腸埃希桿菌、肺炎克雷伯菌、奇異變形桿菌及腐生葡萄球菌所致的膀胱炎和無症狀菌尿。6．皮膚軟組織感染：由化膿性鏈球菌(A組鏈球菌)、金黃色葡萄球菌(包括產β-內醯胺酶菌株)、和表皮葡萄球菌(包括產β-內醯胺酶菌株)所致。需進行細菌學研究明確病原學診斷，並測定病原菌對頭孢克洛的敏感性。留取相應標本後即開始治療。根據培養及藥敏結果調整抗菌藥物。
基本介紹
- 藥品名稱：頭孢克洛緩釋片
- 藥品類型：處方藥、醫保工傷用藥
- 用途分類：抗生素類
成份,性狀,適應症,規格,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,兒童用藥,老年患者用藥,藥物相互作用,藥物過量,藥理毒理,藥代動力學,貯藏,包裝,有效期,執行標準,
成份
本品活性成分是頭孢克洛，其化學名稱為(6R，7R)-7-[(R)-2-氨基-2-苯乙醯氨基]-3-氯-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸一水合物。
化學結構式：
化學結構式：
分子式：C15Hl4C1N3O4S·H2O
分子量：385.82
性狀
本品應為白色或類白色或微黃色片。
適應症
本品適用於敏感病原菌所致的下列感染：
1．急性支氣管炎和慢性支氣管炎急性發作：肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌(包括產β-內醯胺酶菌株)、副流感嗜血桿菌(包括產β-內醯胺酶菌株)、卡它莫拉菌(包括產β-內醯胺酶菌株)和金黃色葡萄球菌所致。
2．咽炎、扁桃體炎：由化膿性鏈球菌(A組鏈球菌)所致。(青黴素一般為治療和預防鏈球菌感染的選擇藥物，包括風濕熱的預防。雖然本品通常能夠有效地清除口咽部的鏈球菌；但並無足夠的資料證實本品可預防風濕熱發作)。
3．肺炎：由肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌(包括產β-內醯胺酶菌株)、卡它莫拉菌(包括產β-內醯胺酶菌株)所致。
4．鼻竇炎：由肺炎鏈球菌(僅為青黴素敏感菌株)、流感嗜血桿菌(包括產β-內醯胺酶菌株)、及卡它莫拉菌(包括產β-內醯胺酶菌株)所致。
5．單純性下尿路感染 包括由大腸埃希桿菌、肺炎克雷伯菌、奇異變形桿菌及腐生葡萄球菌所致的膀胱炎和無症狀菌尿。
6．皮膚軟組織感染：由化膿性鏈球菌(A組鏈球菌)、金黃色葡萄球菌(包括產β-內醯胺酶菌株)、和表皮葡萄球菌(包括產β-內醯胺酶菌株)所致。
需進行細菌學研究明確病原學診斷，並測定病原菌對頭孢克洛的敏感性。留取相應標本後即開始治療。根據培養及藥敏結果調整抗菌藥物。
1．急性支氣管炎和慢性支氣管炎急性發作：肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌(包括產β-內醯胺酶菌株)、副流感嗜血桿菌(包括產β-內醯胺酶菌株)、卡它莫拉菌(包括產β-內醯胺酶菌株)和金黃色葡萄球菌所致。
2．咽炎、扁桃體炎：由化膿性鏈球菌(A組鏈球菌)所致。(青黴素一般為治療和預防鏈球菌感染的選擇藥物，包括風濕熱的預防。雖然本品通常能夠有效地清除口咽部的鏈球菌；但並無足夠的資料證實本品可預防風濕熱發作)。
3．肺炎：由肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌(包括產β-內醯胺酶菌株)、卡它莫拉菌(包括產β-內醯胺酶菌株)所致。
4．鼻竇炎：由肺炎鏈球菌(僅為青黴素敏感菌株)、流感嗜血桿菌(包括產β-內醯胺酶菌株)、及卡它莫拉菌(包括產β-內醯胺酶菌株)所致。
5．單純性下尿路感染 包括由大腸埃希桿菌、肺炎克雷伯菌、奇異變形桿菌及腐生葡萄球菌所致的膀胱炎和無症狀菌尿。
6．皮膚軟組織感染：由化膿性鏈球菌(A組鏈球菌)、金黃色葡萄球菌(包括產β-內醯胺酶菌株)、和表皮葡萄球菌(包括產β-內醯胺酶菌株)所致。
需進行細菌學研究明確病原學診斷，並測定病原菌對頭孢克洛的敏感性。留取相應標本後即開始治療。根據培養及藥敏結果調整抗菌藥物。
規格
375mg(按C15Hl4C1N3O4S計算)
用法用量
口服，且不應掰開、壓碎或咀嚼。給藥時可以不考慮進餐，但與食物同服可以增加本品的吸收量。
1．咽炎、扁桃體炎及皮膚軟組織感染：一次375mg(一片)，一日二次。
2．下尿路感染：一次375mg(一片)，一日二次。
3．慢性支氣管炎急性發作：一次375mg(一片)，一日二次。
4．肺炎和鼻竇炎：一次750mg(二片)，一日二次。
治療化膿性鏈球菌(A組鏈球菌)所致的感染，本品的療程需至少10天。
1．咽炎、扁桃體炎及皮膚軟組織感染：一次375mg(一片)，一日二次。
2．下尿路感染：一次375mg(一片)，一日二次。
3．慢性支氣管炎急性發作：一次375mg(一片)，一日二次。
4．肺炎和鼻竇炎：一次750mg(二片)，一日二次。
治療化膿性鏈球菌(A組鏈球菌)所致的感染，本品的療程需至少10天。
不良反應
文獻報導：臨床試驗中觀察到的本品不良反應大多數為輕度、呈一過性；因藥物相關的不良反應中止治療者占1.7%。下列不良反應臨床試驗中均有報導，除特別提及者外，發生率均小於1%。
胃腸道反應：腹瀉、噁心、嘔吐及消化不良。
過敏反應：皮疹、蕁麻疹、或皮膚瘙癢。套用頭孢克洛患者有發生血清病樣反應的報導。
血液及淋巴系統：紅細胞增多症。
泌尿生殖系統：陰道念珠菌病、陰道炎。
中樞神經系統：頭痛、頭昏及嗜睡。
肝臟：一過性血清丙氨酸氨基轉移酶(ALT)、血清天門冬氨酸氨基轉移酶(AST)及鹼性磷酸酶(ALP)升高。
腎臟：一過性血清尿素氮(BUN)或肌酐升高。
實驗室檢驗：一過性血小板減少症、白細胞減少症、淋巴細胞增多症、中性粒細胞減少症及尿分析異常。
服用本品患者除上述觀察到的不良反應外，下列不良反應及實驗室異常見於套用頭孢克洛治療的患者：
多形性紅斑、發熱、過敏反應(有青黴素過敏史的患者可能更常發生)、Stevens-Johnson綜合徵、庫姆斯(Coomb’s)試驗直接陽性及生殖器瘙癢。偽膜性腸炎可發生於抗生素治療期間或停藥之後。有報導，在使用大量廣譜抗生素後，會引起偽膜性腸炎。過敏反應可以表現為孤立症狀，包括血管神經性水腫、虛弱、水腫(包括面部及四肢)、呼吸困難、感覺異常、暈厥及血管擴張。
過敏症狀持續數月者罕見。
套用頭孢克洛治療的患者下列不良反應罕見：
中毒性表皮鬆解壞死症、可逆性間質性腎炎、包括膽汁淤積的肝功能異常。頭孢克洛與華法令合用時凝血酶原時間延長、可逆性亢奮、神經過敏、失眠症、肌張力增高、再生障礙性貧血、粒細胞缺乏症、及溶血性貧血。
除上述不良反應外，下列不良反應在套用β-內醯胺類治療的患者中已有報導：腸炎、腎功能異常、中毒性腎病、膽汁鬱積性黃疸、嗜酸粒細胞增多、異常的肝功能試驗、異常的腎功能試驗、念珠菌病。
某些β-內醯胺類抗生素可引起癲癇發作，特別是腎功能不全患者未減少給藥劑量時。如發生與藥物治療有關的癲癇，應中止治療，並根據臨床情況決定是否給予抗驚厥藥物。
胃腸道反應：腹瀉、噁心、嘔吐及消化不良。
過敏反應：皮疹、蕁麻疹、或皮膚瘙癢。套用頭孢克洛患者有發生血清病樣反應的報導。
血液及淋巴系統：紅細胞增多症。
泌尿生殖系統：陰道念珠菌病、陰道炎。
中樞神經系統：頭痛、頭昏及嗜睡。
肝臟：一過性血清丙氨酸氨基轉移酶(ALT)、血清天門冬氨酸氨基轉移酶(AST)及鹼性磷酸酶(ALP)升高。
腎臟：一過性血清尿素氮(BUN)或肌酐升高。
實驗室檢驗：一過性血小板減少症、白細胞減少症、淋巴細胞增多症、中性粒細胞減少症及尿分析異常。
服用本品患者除上述觀察到的不良反應外，下列不良反應及實驗室異常見於套用頭孢克洛治療的患者：
多形性紅斑、發熱、過敏反應(有青黴素過敏史的患者可能更常發生)、Stevens-Johnson綜合徵、庫姆斯(Coomb’s)試驗直接陽性及生殖器瘙癢。偽膜性腸炎可發生於抗生素治療期間或停藥之後。有報導，在使用大量廣譜抗生素後，會引起偽膜性腸炎。過敏反應可以表現為孤立症狀，包括血管神經性水腫、虛弱、水腫(包括面部及四肢)、呼吸困難、感覺異常、暈厥及血管擴張。
過敏症狀持續數月者罕見。
套用頭孢克洛治療的患者下列不良反應罕見：
中毒性表皮鬆解壞死症、可逆性間質性腎炎、包括膽汁淤積的肝功能異常。頭孢克洛與華法令合用時凝血酶原時間延長、可逆性亢奮、神經過敏、失眠症、肌張力增高、再生障礙性貧血、粒細胞缺乏症、及溶血性貧血。
除上述不良反應外，下列不良反應在套用β-內醯胺類治療的患者中已有報導：腸炎、腎功能異常、中毒性腎病、膽汁鬱積性黃疸、嗜酸粒細胞增多、異常的肝功能試驗、異常的腎功能試驗、念珠菌病。
某些β-內醯胺類抗生素可引起癲癇發作，特別是腎功能不全患者未減少給藥劑量時。如發生與藥物治療有關的癲癇，應中止治療，並根據臨床情況決定是否給予抗驚厥藥物。
禁忌
頭孢克洛禁用於已知對頭孢克洛和其他的頭孢菌素類抗生素過敏的病人。
注意事項
1．對任何被確證有某些過敏症狀，特別是對某些藥物過敏的病人，使用本品時應慎重，對青黴素過敏的病人尤應注意。如使用本品後發生了過敏反應，應立即停用，必要時採用急救措施，包括吸氧、靜脈注射抗組胺劑及腎上腺素、氣管插管等。
2．腎功能不全者或肝功能不全者慎用。
3．使用本品的患者，應注意發生偽膜性結腸炎的可能。偽膜性腸炎的嚴重程度可自輕度至威脅生命不等。輕度腸炎患者僅停用抗菌藥物即可奏效，中重度患者需採取適當處理措施。
4．本品應放到兒童觸摸不到的地方。
5．臨床檢驗值有時會出現直接cooms試驗陽性；有時會出現尿糖假陽性。
2．腎功能不全者或肝功能不全者慎用。
3．使用本品的患者，應注意發生偽膜性結腸炎的可能。偽膜性腸炎的嚴重程度可自輕度至威脅生命不等。輕度腸炎患者僅停用抗菌藥物即可奏效，中重度患者需採取適當處理措施。
4．本品應放到兒童觸摸不到的地方。
5．臨床檢驗值有時會出現直接cooms試驗陽性；有時會出現尿糖假陽性。
孕婦及哺乳期婦女用藥
孕婦未進行充分的、有良好對照的研究，僅在確實需要時方可用於孕婦；分娩期：本品對分娩的影響尚無研究資料，僅於確實需要時給予治療；哺乳期：服藥後1小時乳汁中能檢出，哺乳婦女慎用本品。
兒童用藥
對兒童的有效性及安全性尚未確立。
老年患者用藥
根據腎功能情況調整用法用量。
藥物相互作用
1．抗酸劑：在使用氫氧化鋁或氫氧化鎂1小時內服用本品，則本品的吸收程度會降低。H2受體拮抗劑不會改變本品的吸收程度和速率。
2．丙磺舒：丙磺舒可降低本品的腎排泄率。
3．華法令：本品與華法令合用時，臨床上很少有報導凝血酶原時間會延長，產生或不產生出血。目前，尚無特別的研究來探討這方面的作用。
4．實驗室試驗：使用本品會導致尿中出現葡萄糖的假陽性反應。當試驗在Benedict’s和Fehling’s溶液中進行時，這種現象也會在使用頭孢菌素的患者身上出現，也會在Clinitest片上出現。
2．丙磺舒：丙磺舒可降低本品的腎排泄率。
3．華法令：本品與華法令合用時，臨床上很少有報導凝血酶原時間會延長，產生或不產生出血。目前，尚無特別的研究來探討這方面的作用。
4．實驗室試驗：使用本品會導致尿中出現葡萄糖的假陽性反應。當試驗在Benedict’s和Fehling’s溶液中進行時，這種現象也會在使用頭孢菌素的患者身上出現，也會在Clinitest片上出現。
藥物過量
症狀和體徵：本品過量後的毒性症狀包括噁心、嘔吐、上腹部不適、及腹瀉。上腹部不適與腹瀉的嚴重程度與給藥劑量有關。如果存在其他症狀，可能是繼發於基礎疾患、過敏反應或其他中毒作用。
治療：處理用藥過量時，需考慮多種藥物過量的可能性、藥物之間的相互作用及患者的異常藥物動力學。保持患者呼吸道通暢並維持通氣和血液灌注。在可能的前提下，仔細監測和維持患者的生命體徵、血氣和血清電解質等。給予活性炭可以減少胃腸道藥物的吸收，在許多病例套用活性炭比洗胃和灌腸更為有效；故可以考慮套用活性炭替代洗胃或兩者合用。重複給予活性炭可以加速已吸收藥物的排泄。進行洗胃或給予活性炭時，需保護患者呼吸道通暢。強制性利尿、腹膜透析、血液透析或活性炭血液灌注對頭孢克洛用藥過量的益處尚未確立。
治療：處理用藥過量時，需考慮多種藥物過量的可能性、藥物之間的相互作用及患者的異常藥物動力學。保持患者呼吸道通暢並維持通氣和血液灌注。在可能的前提下，仔細監測和維持患者的生命體徵、血氣和血清電解質等。給予活性炭可以減少胃腸道藥物的吸收，在許多病例套用活性炭比洗胃和灌腸更為有效；故可以考慮套用活性炭替代洗胃或兩者合用。重複給予活性炭可以加速已吸收藥物的排泄。進行洗胃或給予活性炭時，需保護患者呼吸道通暢。強制性利尿、腹膜透析、血液透析或活性炭血液灌注對頭孢克洛用藥過量的益處尚未確立。
藥理毒理
藥理作用 頭孢克洛為第二代頭孢菌素，屬口服半合成抗菌素，具有廣譜抗革蘭氏陽性菌和革蘭氏陰性菌的作用，其作用機理與其它頭孢菌素相同，主要通過抑制細胞壁的合成達到殺菌作用。頭孢克洛對某些細菌的β-內醯胺酶穩定，所以，某些產β-內醯胺酶的微生物可能對頭孢克洛是敏感的。
體外和臨床研究已證實頭孢克洛對以下多數微生物有抗菌活性：
革蘭氏陽性菌：金黃色葡萄球菌、化膿鏈球菌、肺炎鏈球菌；頭孢克洛對抗甲氧西林鈉的葡萄球菌無效。
革蘭氏陰性菌：流感嗜血桿菌(僅針對非產β-內醯胺酶的菌株)、卡他莫拉菌(包括產β-內醯胺酶的菌株)。
毒理研究
尚無頭孢克洛的遺傳毒性、致癌性和對生育力影響的研究資料。小鼠、大鼠和白鼬生殖毒性試驗結果表明，在給藥劑量達推薦人用最高劑量的3-5倍(按體表面積計算)時，末出現明顯毒性反應，但是由於動物試驗並不能完全對臨床用藥的結果進行預測，所以孕婦僅在確實需要時才能服用本品。
體外和臨床研究已證實頭孢克洛對以下多數微生物有抗菌活性：
革蘭氏陽性菌：金黃色葡萄球菌、化膿鏈球菌、肺炎鏈球菌；頭孢克洛對抗甲氧西林鈉的葡萄球菌無效。
革蘭氏陰性菌：流感嗜血桿菌(僅針對非產β-內醯胺酶的菌株)、卡他莫拉菌(包括產β-內醯胺酶的菌株)。
毒理研究
尚無頭孢克洛的遺傳毒性、致癌性和對生育力影響的研究資料。小鼠、大鼠和白鼬生殖毒性試驗結果表明，在給藥劑量達推薦人用最高劑量的3-5倍(按體表面積計算)時，末出現明顯毒性反應，但是由於動物試驗並不能完全對臨床用藥的結果進行預測，所以孕婦僅在確實需要時才能服用本品。
藥代動力學
本品口服給藥後吸收良好，雖然本品可空腹或餐後服用，但食物可以增加其總吸收量。以頭孢克洛作參照，當餐後1小時給藥時，本品的生物利用度大於90%。當空腹給藥時，本品的生物利用度為頭孢克洛的77%。與頭孢克洛相比(空腹狀態)，本品的平均血藥峰濃度(餐後及空腹)滯後40-90分鐘，且峰值較低。同時合用H2受體阻滯劑不影響其吸收速率及總吸收量。本品服用1小時內，套用含鎂劑及氫氧化鋁的抗酸劑不影響其吸收速率，但其總吸收量減少17%。
受試者服用本品375mg、500mg、及750mg後2.5-3小時，平均血藥峰濃度分別為4、8、和11μg/ml。當每日給藥兩次時，未發現藥物蓄積現象。
健康受試者血漿半衰期與劑量無關，平均約為1小時(0.6-0.9小時)。血清肌酐值正常的老年受試者(年齡大於65歲)，血漿峰濃度較高及藥時曲線下面積較大系輕度腎功能減退的結果，但無顯著臨床意義。因此，腎功能正常的老年人不需要調整給藥劑量。頭孢克洛在人體內不被代謝。
受試者服用本品375mg、500mg、及750mg後2.5-3小時，平均血藥峰濃度分別為4、8、和11μg/ml。當每日給藥兩次時，未發現藥物蓄積現象。
健康受試者血漿半衰期與劑量無關，平均約為1小時(0.6-0.9小時)。血清肌酐值正常的老年受試者(年齡大於65歲)，血漿峰濃度較高及藥時曲線下面積較大系輕度腎功能減退的結果，但無顯著臨床意義。因此，腎功能正常的老年人不需要調整給藥劑量。頭孢克洛在人體內不被代謝。
貯藏
密閉，在乾燥處保存。
包裝
藥用塑膠複合膜包裝，6片/小盒。
有效期
24個月。
執行標準
國家藥品標準YBHl0342004
