革蓋菌素

革蓋菌素為阿維菌素的衍生物，屬口服半合成的廣譜抗寄生蟲藥。本品對各種生命周期的大部分線蟲（但非所有線蟲）均有作用；對盤尾絲蟲的微絲蚴有效，但對成蟲無效；對僅處於腸道的糞圓線蟲也有效。

抑制作用

本品具有選擇性的抑制作用，通過與無脊柱動物神經細胞與肌肉細胞中谷氨酸為閥門的氯離子通道的高親和力結合，從而導致細胞膜對氯離子通透性的增加，引起神經細胞或肌肉細胞超極化，使寄生蟲麻痹或死亡。本品亦可與其它配體閥門（如神經遞質g-氨基丁酸（GABA））的氯離子通道相互作用。本品的選擇性是因為一些哺乳動物體內沒有谷氨酸-氯離子通道，且阿維菌素對哺乳動物配體-氯離子通道僅有低親和力。本品不能穿透人的血腦屏障。盤尾絲蟲病和類圓線蟲病及鉤蟲、蛔蟲、鞭蟲、蟯蟲感染。

用法用量

類圓線蟲病推薦劑量是單劑量口服200μg/kg，用水送服。通常情況下無需加量，但需隨訪以保證根治。常用劑量如下：15-24kg者，劑量為半片（約3mg）；25-34kg者，劑量為1片（約6mg）；35-50kg者，劑量為1片半（約9mg）；51-65kg者，劑量為2片（約12mg）；66-79kg者，劑量為2片半（約15mg）；大於80kg者，200μg/kg。盤尾絲蟲病推薦劑量是單劑量口服150μg/kg，用水送服。常用劑量如下：15-24g者，劑量為半片（約3mg）；25-44kg者，劑量為1片（約6mg）；45-64kg者，劑量為1片半（約9mg）；65-84kg者，劑量為2片（約12mg）；大於80kg者，150μg/kg。鉤蟲感染14歲以上者單次口服12mg（相當於0.2mg/kg）；14歲以下者單次口服6mg。蛔蟲感染14歲以上者單次口服6mg（相當於0.1mg/kg），14歲以下者單次口服3mg。鞭蟲感染14歲以上者單次口服12mg（相當於0.2mg/kg）；14歲以下者單次口服6mg。蟯蟲感染14歲以上者單次口服12mg（相當於0.2mg/kg）；14歲以下者單次口服6mg。用藥過量：症狀本品應按規定劑量使用。如過量使用，可能產生包括共濟失調、呼吸緩慢、震顫、眼瞼下垂、活動減少、嘔吐及瞳孔散大。處理如發生藥物過量，應儘快催吐及洗胃，如需要可再給導瀉藥及進行其它常規抗毒治療。如發生意外中毒，可根據需要進行支持療法（包括補充體液及電解質，氧氣或進行機械性通氣）。如出現臨床明顯低血壓應給予升壓藥。

不良反應

超劑量可引起中毒，無特效解毒藥。肌內注射會產生嚴重的局部反應。注意事項：有關歷史資料說明，抗絲蟲藥物[例如乙胺嗪枸櫞酸鹽（DEC-C）]可引起盤尾絲微絲幼蟲病人皮膚和（或）全身嚴重的變態反應（Mazzotti反應）及眼科反應。這些反應可能是由於死亡的微絲幼屍體引起的過敏與炎症反應。用伊維菌素治療盤尾微絲幼蟲病人在臨床上可能出現這些反應，也許或肯定與藥物本身有關。用殺微絲蚴藥物治療後，出現過敏性盤尾絲蟲性皮炎的患者更易發生嚴重不良反應，尤其是水腫及盤尾絲蟲性皮炎加劇致癌性、致突變性及生殖毒性。類圓線蟲病患者在使用本品時，必須重複進行糞檢以確定類圓線蟲感染已得到清除。本品不能殺死盤尾絲蟲成蟲，因而採用本品治療盤尾絲蟲病時，需持續治療。免疫缺陷宿主的類圓線蟲病：免疫缺陷（包括HIV感染）的病人可能需要重複治療腸道類圓線蟲病。對於這類病人尚沒有進行臨床試驗以確定可供選擇的劑量方案，抑制治療（如每月一次）可能會有作用。