非諾貝特膠囊（Ⅱ），供成人使用 用於治療成人飲食控制療法效果不理想的高膽固醇血症（Ⅱa型）,內源性高甘油三酯血症，單純型（Ⅳ型）和混合型（Ⅱb和Ⅲ型）。特別是飲食控制後血中膽固醇仍持續升高，或是有其他並發的危險因素時。 在服藥過程中應繼續控制飲食。尚無長期臨床對照研究證明非諾貝特在動脈粥樣硬化併發症一級和二級預防方面的有效性。尚未證明非諾貝特能夠降低2型糖尿病患者的冠心病發病率和死亡。.
基本介紹
- 藥品名稱：非諾貝特膠囊（Ⅱ）
- 用途分類：調血脂藥
成份,性狀,適應症,規格,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,兒童用藥,老年用藥,藥物相互作用,藥物過量,藥理毒理,藥代動力學,貯藏,有效期,
成份
本品主要成份為：非諾貝特。其化學名稱為：2-甲基-2-[4(4-氯苯甲醯基)苯氧基]丙酸異丙酯。
分子式：C20H21ClO4
分子量：360.84
分子式：C20H21ClO4
分子量：360.84
性狀
本品為膠囊劑，內容物為白色或類白色結晶性粉末。
適應症
供成人使用 用於治療成人飲食控制療法效果不理想的高膽固醇血症（Ⅱa型）,內源性高甘油三酯血症，單純型（Ⅳ型）和混合型（Ⅱb和Ⅲ型）。特別是飲食控制後血中膽固醇仍持續升高，或是有其他並發的危險因素時。 在服藥過程中應繼續控制飲食。尚無長期臨床對照研究證明非諾貝特在動脈粥樣硬化併發症一級和二級預防方面的有效性。尚未證明非諾貝特能夠降低2型糖尿病患者的冠心病發病率和死亡。
規格
0.2g
用法用量
成人常用量 口服，膠囊一次0.1g，每日3次，維持量每次0.1g，每日1－2次。為減少胃部不適，可與飲食同服；腎功不全及老年患者用藥應減量；治療2個月後無效應停藥。
不良反應
發生率約有2%-15%。
胃腸道反應包括腹部不適、腹瀉、便秘最常見（約5%）；皮疹（2%）；
神經系統不良反應包括乏力、頭痛、性慾喪失、陽萎、眩暈、失眠（約3%-4%）；
本品屬氯貝丁酸衍生物，有可能引起肌炎、肌病和橫紋肌溶解綜合徵，導致血肌酸磷酸激酶升高；發生橫紋肌溶解，主要表現為肌痛合併血肌酸磷酸激酶升高、肌紅蛋白尿、並可導致腎衰，但較罕見；在患有腎病綜合徵及其它腎損害而導致血白蛋白減少的患者或甲狀腺機能亢進的患者，發生肌病的危險性增加。（約1%）；有使膽石增加的趨向，可引起膽囊疾病，乃至需要手術；在治療初期可引起輕度至中度的血液學改變，如血紅蛋白、血細胞比積和白細胞降低等偶有血氨基轉移酶增高，包括丙氨酸及門冬氨酸氨基轉移酶。
胃腸道反應包括腹部不適、腹瀉、便秘最常見（約5%）；皮疹（2%）；
神經系統不良反應包括乏力、頭痛、性慾喪失、陽萎、眩暈、失眠（約3%-4%）；
本品屬氯貝丁酸衍生物，有可能引起肌炎、肌病和橫紋肌溶解綜合徵，導致血肌酸磷酸激酶升高；發生橫紋肌溶解，主要表現為肌痛合併血肌酸磷酸激酶升高、肌紅蛋白尿、並可導致腎衰，但較罕見；在患有腎病綜合徵及其它腎損害而導致血白蛋白減少的患者或甲狀腺機能亢進的患者，發生肌病的危險性增加。（約1%）；有使膽石增加的趨向，可引起膽囊疾病，乃至需要手術；在治療初期可引起輕度至中度的血液學改變，如血紅蛋白、血細胞比積和白細胞降低等偶有血氨基轉移酶增高，包括丙氨酸及門冬氨酸氨基轉移酶。
禁忌
對非諾貝特過敏者禁用；
有膽囊疾病史、患膽石症的患者禁用，本品可增加膽固醇向膽汁的排泌，從而引起膽結石。
嚴重腎功能不全、肝功能不全、原發性膽汁性肝硬化或不明原因的肝功能持續異常的患者禁用。
有膽囊疾病史、患膽石症的患者禁用，本品可增加膽固醇向膽汁的排泌，從而引起膽結石。
嚴重腎功能不全、肝功能不全、原發性膽汁性肝硬化或不明原因的肝功能持續異常的患者禁用。
注意事項
本品對診斷有干擾，服用本品時血小板計數、血尿素氮、氨基轉移酶、血鈣可能增高；血鹼性磷酸酶、γ谷氨醯轉肽酶及膽紅素可能降低。
用藥期間應定期檢查：
①全血象及血小板計數；
②肝功能試驗；
③血膽固醇、甘油三酯或低密度脂蛋白；
④血肌酸磷酸激酶。
如果臨床有可疑的肌病的症狀（如肌痛、觸痛、乏力等）或血肌酸磷酸激酶顯著升高，則應停藥。
在治療高血脂的同時，還需關注和治療可引起高血脂的各種原發病，如甲狀腺機能減退、糖尿病等。
某些藥物也可引起高血脂，如雌激素、噻嗪類利尿藥和β阻滯劑等，停藥後，則不再需要相應的抗高血脂治療。
飲食療法始終是治療高血脂的首要方法，加上鍛鍊和減輕體重等方式，都將優於任何形式的藥物治療。
用藥期間應定期檢查：
①全血象及血小板計數；
②肝功能試驗；
③血膽固醇、甘油三酯或低密度脂蛋白；
④血肌酸磷酸激酶。
如果臨床有可疑的肌病的症狀（如肌痛、觸痛、乏力等）或血肌酸磷酸激酶顯著升高，則應停藥。
在治療高血脂的同時，還需關注和治療可引起高血脂的各種原發病，如甲狀腺機能減退、糖尿病等。
某些藥物也可引起高血脂，如雌激素、噻嗪類利尿藥和β阻滯劑等，停藥後，則不再需要相應的抗高血脂治療。
飲食療法始終是治療高血脂的首要方法，加上鍛鍊和減輕體重等方式，都將優於任何形式的藥物治療。
孕婦及哺乳期婦女用藥
孕婦及哺乳期婦女禁用。本品尚無用於人類的實驗數據。
兒童用藥
本品用於兒童的療效和安全性，尚無實驗研究加以證實，因此本品不能用於兒童。
老年用藥
老年人單劑量口服本品的清除率與成年人相似，但如有腎功能不良時，須適當減少本品用藥劑量。
藥物相互作用
本品應慎與HMG-CoA還原酶抑制劑，如普伐他汀、氟伐他汀、辛伐他汀等合用，可引起肌痛、橫紋肌溶解、血肌酸磷酸激酶增高等肌病，嚴重時應停藥。
藥物過量
因非諾貝特與血漿蛋白高度結合，因此當藥物過量時，不考慮血液透析，應採取系統性支持療法。
藥理毒理
本品為氯貝丁酸衍生物類血脂調節藥，通過抑制極低密度脂蛋白和甘油三酯的生成並同時使其分解代謝增多，降低血低密度脂蛋白、膽固醇和甘油三酯；還使載脂蛋白A1和A11生成增加，從而增高高密度脂蛋白。本品尚有降低正常人及高尿酸血症患者的血尿酸作用。動物實驗表明，非諾貝特具有致畸性和致癌性。
藥代動力學
本品口服後，胃腸道吸收良好，與食物同服可使非諾貝特的吸收增加。口服後4－7小時左右血藥濃度達峰值。單劑量口服後吸收半衰期與消除半衰期分別為4.9小時與26.6小時，表觀分布容積為0.9L/kg；持續治療後半衰期β為21.7小時。血漿蛋白結合率大約為99%，多劑量給藥後未發現蓄積。吸收後在肝、腎、腸道中分布多，其次為肺、心和腎上腺，在睪丸、脾、皮膚內有少量。在肝內和腎組織內代謝，經羧基還原與葡糖醛酸化，代謝產物以葡糖醛酸化產物占大多數，經放射物標記，有大約60%的代謝產物經腎排泄，25%的代產物經大便排出。本品的消除半衰期為20小時，因此可以每天一次給藥。有研究顯示，嚴重腎功能不全的患者對本品的清除率顯著下降，長期用藥可造成蓄積。
貯藏
避光、密封保存。
有效期
2年
