基本介紹
- 中文名：靛玉紅
- 外文名：Indirubin
- CAS號：479-41-4
- 分子量：262.2628
- 分子式：C16H10N2O2
簡介,物化性質,藥物信息,成份,性狀,藥理作用,體內過程,臨床套用,用法與用量,製劑與規格,藥品分類,注意事項,不良反應,禁 忌,貯藏,
簡介
中文名稱：靛玉紅
中文別名：2-(2-氧代-1H-吲哚-3-亞基)-1H-吲哚-3-酮；玉紅片；炮彈樹鹼B
英文名稱：Indirubin
英文別名：Indigo Red； C.I. 73200； Indirubin；2-(2-oxo-1h-indol-3-ylidene)-1h-indol-3-one； (2Z)-2,3'-biindole-2',3(1H,1'H)-dione； 2,3'-biindole-2',3(1H,1'H)-dione
CAS號：479-41-4
分子式：C16H10N2O2
分子量：262.2628
用途：有抗癌作用，臨床用於治療慢性粒細胞白血病。
物化性質
性狀：暗紅色針狀結晶。
溶解性：溶於乙酸乙酯、丙酮、氯仿、乙醚，不溶於水，微溶於乙醇。
靛玉紅分子式
靛玉紅分子式密度：1.417g/cm3
沸點：496.6°C at 760 mmHg
閃點：207°C
蒸汽壓：5.34E-10mmHg at 25°C
藥物信息
成份
靛玉紅。
性狀
本品為糖衣片，除去糖衣顯暗紫紅色。
藥理作用
靛玉紅是從中藥青黛（Indigofera tinctoria L）中分離出來的抗白血病的有效成分，為一雙吲哚類抗腫瘤藥物。本品對多種移植性動物腫瘤有抑制作用，能破壞白血病細胞；在本品的作用下，變性壞死的細胞多呈腫脹、溶解性壞死。實驗研究發現，本品還能增強動物的單核巨噬細胞系統的吞噬能力。本品對蛋白合成無直接影響，其對DNA合成的抑制是由於對DNA聚合酶的抑制，影響DNA的聚合。
體內過程
給小鼠服用本品後，血中濃度逐漸增高，12小時達到高峰，一月後緩慢下降，維持時間較長。體內分布以肝、膽、胃腸、為最高，生物利用度為46.48%。本品靜脈注射或灌胃給藥均在肝膽代謝，給藥後96小時以糞便排出76.03%。
臨床套用
主要用於慢性粒細胞白血病，總有效率為87.3%，其降白細胞的作用與馬里蘭相似，縮小肝臟的療效較馬里蘭好，但血像及骨髓象的緩解作用則較馬里蘭差，與馬里蘭無交叉耐藥性。可用於異常骨髓增生症及嗜酸性粒細胞增多症。
用法與用量
成人常用量每日50～300mg，一般每日200mg，分3～4次口服，至緩解或以3個月為1個療程。緩解後需較長期維持服用，具體劑量尚需進一步摸索，若服本品無效或見效後亦可考慮改用其他抗慢粒藥物。
製劑與規格
靛玉紅片：①25mg；②50mg；③100mg。
藥品分類
抗腫瘤藥-其他抗腫瘤藥與治療腫瘤輔助藥。
注意事項
1 下列情況慎用：肝，腎，心功能不全者，腸胃道有活動性潰瘍或炎症病變者。
2 對需長期服用本品鞏固療效者應定期隨訪心血管的動態改變，如發現異常心血管或心電圖表現即應考慮停服本品。
3 本品的使用劑量，常需根據患者的耐受性及療效而調節。
4 如在服藥過程出現嚴重的腹瀉、腹痛、便血、嘔吐、腸套疊、頭痛和心血管異常等現象應立即停用；對因各種不良反應停藥者，均應嚴密觀察其病情，採取相應的處理並做出鑑別診斷。
5 若慢粒等患者服本品已達6～8周而臨床及血或骨髓象均未見明顯改善，則應考慮停服本品，改用其他治療。
6 雖尚未見到有關服用本品對胎兒健康及安全性影響的資料，但考慮到本品可能和其他類型抗腫瘤藥物相似，有可能幹擾胎兒生長發育或有誘變，致畸胎作用，故應避免在妊娠期或哺乳期選用本品。
不良反應
1 常見輕重程度不一的腹痛、臍周陣痛，另有輕度噁心、嘔吐、大便次數增多和里急後重等胃腸道反應，少數嚴重的不良反應有便血，大多的胃腸道反應於停藥即消失。
2 個別患者可發生白細胞減低，骨髓輕度抑制。
3 個別患者於長期用藥後2～3年發生胸悶、氣促、心臟擴大、肺動脈增寬、心電圖顯示電軸右偏、肺型P波、肺動脈高壓等心血管異常現象，停藥後即消失。
4 其他個別患者出現頭痛、面部及下肢浮腫、失眠、關節痛、骨痛、咳嗽、肝功能損害、腸套疊等。
禁 忌
肝腎功能不全者慎用。
貯藏
密封。
