雷絡酯片，清熱除濕，活血通絡，消腫止痛。用於改善濕熱阻絡型類風濕性關節炎急性期的關節腫脹、疼痛、壓痛、晨僵等症狀。
基本介紹
- 藥品名稱：雷絡酯片
- 藥品類型：處方藥
成份,性狀,功能主治,規格,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,藥理毒理,貯藏,
成份
雷絡酯
性狀
本品為薄膜衣片，除去薄膜衣呈淡黃綠色；略帶特殊的刺激性氣味，味微苦。
功能主治
清熱除濕，活血通絡，消腫止痛。用於改善濕熱阻絡型類風濕性關節炎急性期的關節腫脹、疼痛、壓痛、晨僵等症狀。
規格
每片含雷公藤總內酯80μg。
用法用量
口服，飯後服用，一次2片，一天3次，6周為一個療程。
不良反應
1.對性腺有明顯的抑制作用，如女性月經量減少、月經提前或閉經，男子精子密度、精子活動率及活動力均出現明顯下降。服藥時間越久，對性腺的抑制越明顯。
2.可引起白細胞減少。
3.對肝腎功能影響方面，可見輕度的ALT升高，BUN升高，Cr升高，個別患者可出現少量蛋白尿。
4.使用本品後，可出現噁心、胃部不適、納差、腹脹、胃痛、腹瀉、便秘、口腔潰瘍、皮疹、心慌，若出現上述情況應中止治療，給予相應處理措施或遵醫囑處理。
2.可引起白細胞減少。
3.對肝腎功能影響方面，可見輕度的ALT升高，BUN升高，Cr升高，個別患者可出現少量蛋白尿。
4.使用本品後，可出現噁心、胃部不適、納差、腹脹、胃痛、腹瀉、便秘、口腔潰瘍、皮疹、心慌，若出現上述情況應中止治療，給予相應處理措施或遵醫囑處理。
禁忌
1.孕婦、哺乳期婦女或心、肺、肝、腎功能不全者禁用。
2.處於生長發育期的嬰幼兒、青少年及生育年齡有孕育要求者不宜使用，或全面權衡利弊後遵醫囑使用。
3.患有骨髓造血障礙及白細胞低於4000的患者或血小板低於10萬者禁用。
4.胃、十二指腸潰瘍活動期者禁用。
5.嚴重心律紊亂者禁用。
2.處於生長發育期的嬰幼兒、青少年及生育年齡有孕育要求者不宜使用，或全面權衡利弊後遵醫囑使用。
3.患有骨髓造血障礙及白細胞低於4000的患者或血小板低於10萬者禁用。
4.胃、十二指腸潰瘍活動期者禁用。
5.嚴重心律紊亂者禁用。
注意事項
1.本品應在醫生指導下使用。
2.本品臨床研究為治療6周，有一定減輕症狀的效果，但本藥的遠期效果和長期套用的毒副作用尚有待於進一步的觀察。
3.飯後服用，忌空腹服用。
4.治療期間忌過量飲酒。
5.連續用藥不宜超過3個月。如繼續用藥，應有醫生根據患者病情及治療需要決定，必要時應及時停藥，給予必要處理。
6.胃、十二指腸潰瘍者慎用。
7.既往報導的雷公藤製劑尚存在以下不良反應：
1）室性早搏、竇性心動過速、傳導阻滯等心律失常和心電圖的ST-T改變。
2）腎衰。
3）對骨髓的造血系統有抑制作用，可以引起血小板降低。
4）可以出現皮膚色素沉著。
5）影響妊娠或有致畸作用。
2.本品臨床研究為治療6周，有一定減輕症狀的效果，但本藥的遠期效果和長期套用的毒副作用尚有待於進一步的觀察。
3.飯後服用，忌空腹服用。
4.治療期間忌過量飲酒。
5.連續用藥不宜超過3個月。如繼續用藥，應有醫生根據患者病情及治療需要決定，必要時應及時停藥，給予必要處理。
6.胃、十二指腸潰瘍者慎用。
7.既往報導的雷公藤製劑尚存在以下不良反應：
1）室性早搏、竇性心動過速、傳導阻滯等心律失常和心電圖的ST-T改變。
2）腎衰。
3）對骨髓的造血系統有抑制作用，可以引起血小板降低。
4）可以出現皮膚色素沉著。
5）影響妊娠或有致畸作用。
藥理毒理
藥效學試驗表明，本品5、10mg/kg（含雷公藤總內酯為30、60μg/kg）對角叉菜膠誘發大鼠足腫脹、大鼠棉球肉芽腫的形成以及大鼠佐劑性關節炎具有一定的抑制作用，對關節炎大鼠腹腔巨噬細胞產生IL-1有一定的抑制作用，對小鼠溶血素抗體（IgM）的生成有一定的抑制作用。對ConA誘導小鼠脾淋巴細胞增殖反應及LPS誘導大鼠腹腔巨噬細胞產生IL-1具有一定的抑制作用。
一般藥理試驗提示，本品對大鼠神經、心血管系統和家兔呼吸系統無明顯影響；本品7.5mg/kg（含雷公藤總內酯為33.7μg/kg），連續灌胃7天，對小鼠消化道（胃竇、胃體及十二指腸）黏膜有一定的致炎作用。
急性毒性試驗表明，採用雷公藤提取物直接灌胃給藥LD50為18.3mg提取物/kg（含雷公藤總內酯為0.699mg/kg），採用本品（即雷絡酯，將提取物採用β-環糊精包合）小鼠及大鼠灌胃給藥LD50分別為138.5mg/kg和273.28mg/kg（按雷公藤總內酯計分別為0.817mg/kg和1.23 mg/kg）。小鼠灌胃給藥後的毒性表現為：死亡之前，食慾下降，活動減少，體毛蓬鬆，消瘦；包合物組動物死亡時間滯後，多數死於4-7天，而未包合的雷公藤葉提取物多數死於給藥後1-3天。大鼠給藥後次日開始死亡，死亡前表現為少動、豎毛、躬背。
長期毒性試驗表明，（1）大鼠灌胃給藥三個月，15mg/kg（含雷公藤總內酯為90μg/kg）劑量組有一定的毒性反應，35mg/kg（含雷公藤總內酯為210μg/kg）劑量組出現對心、肝、腎、肺等多種臟器的顯著病理損害，血尿素氮和血糖也呈顯著升高。（2）犬灌胃給藥三個月，10mg/kg（含雷公藤總內酯為60μg/kg）劑量組有一定的毒性反應，15mg/kg（含雷公藤總內酯為90μg/kg）劑量組出現對心、肝、腎、肺等多種臟器的顯著病理損害，血鹼性磷酸酶呈顯著升高。大鼠及犬三個月灌胃給藥的安全劑量均為5mg/kg（含雷公藤總內酯為30μg/kg）。
致突變試驗中，1.87μg/ml（即IC50）可使中國倉鼠肺成纖維細胞染色體畸變率增高；小鼠骨髓細胞微核試驗為陰性；Ames試驗為陰性。
生殖毒性試驗表明，（1）一般生殖毒性試驗：本品13.6mg/kg（含雷公藤總內酯為81.6μg/kg）即可致雄性動物生殖毒性，嚴重影響精子產生，並導致雌鼠不孕。（2）致畸敏感期生殖毒性試驗：本品在90mg/kg（含雷公藤總內酯為540μg/kg）劑量下對大鼠有母體毒性和一定的胚胎毒性和胎兒毒性，表現為母鼠體重降低，活胎率降低、死胎率及吸收胎率增高；在30mg/kg和90mg/kg（含雷公藤總內酯為180和540μg/kg）劑量下有一定的胎兒毒性，表現為胎兒體重及身長降低、胸骨缺失和骨化遲緩。（3）圍產期生殖毒性試驗：本品在40mg/kg（含雷公藤總內酯為240μg/kg）劑量下可產生圍產期毒性，即可致活胎率降低，死胎率增高。對仔鼠的生長發育有影響，可使仔鼠某些生理和神經反射指標發育延遲。此外，對F2的生長發育也有一定影響。
一般藥理試驗提示，本品對大鼠神經、心血管系統和家兔呼吸系統無明顯影響；本品7.5mg/kg（含雷公藤總內酯為33.7μg/kg），連續灌胃7天，對小鼠消化道（胃竇、胃體及十二指腸）黏膜有一定的致炎作用。
急性毒性試驗表明，採用雷公藤提取物直接灌胃給藥LD50為18.3mg提取物/kg（含雷公藤總內酯為0.699mg/kg），採用本品（即雷絡酯，將提取物採用β-環糊精包合）小鼠及大鼠灌胃給藥LD50分別為138.5mg/kg和273.28mg/kg（按雷公藤總內酯計分別為0.817mg/kg和1.23 mg/kg）。小鼠灌胃給藥後的毒性表現為：死亡之前，食慾下降，活動減少，體毛蓬鬆，消瘦；包合物組動物死亡時間滯後，多數死於4-7天，而未包合的雷公藤葉提取物多數死於給藥後1-3天。大鼠給藥後次日開始死亡，死亡前表現為少動、豎毛、躬背。
長期毒性試驗表明，（1）大鼠灌胃給藥三個月，15mg/kg（含雷公藤總內酯為90μg/kg）劑量組有一定的毒性反應，35mg/kg（含雷公藤總內酯為210μg/kg）劑量組出現對心、肝、腎、肺等多種臟器的顯著病理損害，血尿素氮和血糖也呈顯著升高。（2）犬灌胃給藥三個月，10mg/kg（含雷公藤總內酯為60μg/kg）劑量組有一定的毒性反應，15mg/kg（含雷公藤總內酯為90μg/kg）劑量組出現對心、肝、腎、肺等多種臟器的顯著病理損害，血鹼性磷酸酶呈顯著升高。大鼠及犬三個月灌胃給藥的安全劑量均為5mg/kg（含雷公藤總內酯為30μg/kg）。
致突變試驗中，1.87μg/ml（即IC50）可使中國倉鼠肺成纖維細胞染色體畸變率增高；小鼠骨髓細胞微核試驗為陰性；Ames試驗為陰性。
生殖毒性試驗表明，（1）一般生殖毒性試驗：本品13.6mg/kg（含雷公藤總內酯為81.6μg/kg）即可致雄性動物生殖毒性，嚴重影響精子產生，並導致雌鼠不孕。（2）致畸敏感期生殖毒性試驗：本品在90mg/kg（含雷公藤總內酯為540μg/kg）劑量下對大鼠有母體毒性和一定的胚胎毒性和胎兒毒性，表現為母鼠體重降低，活胎率降低、死胎率及吸收胎率增高；在30mg/kg和90mg/kg（含雷公藤總內酯為180和540μg/kg）劑量下有一定的胎兒毒性，表現為胎兒體重及身長降低、胸骨缺失和骨化遲緩。（3）圍產期生殖毒性試驗：本品在40mg/kg（含雷公藤總內酯為240μg/kg）劑量下可產生圍產期毒性，即可致活胎率降低，死胎率增高。對仔鼠的生長發育有影響，可使仔鼠某些生理和神經反射指標發育延遲。此外，對F2的生長發育也有一定影響。
貯藏
密封，防潮。
