基本介紹
- 中文名：雙香豆乙酯
- 外文名：Ethyl Biscoumacetate
- CAS RN：548-00-5
- 分子 式：C22H16O8
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基本信息
英文別名：Ethyl biscoumacetate [INN:BAN]; Ethyl biscoumacetate
分 子 量：408.36
【化學成分】 主要成分為雙香豆乙酯。
【藥理作用】 本品為間接作用的抗凝劑，抑制維生素K在肝臟細胞內合成因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ。通過維生素K作用，肝臟微粒體內的羧基化酶能將上述凝血因子的谷氨酸轉變為γ-羧基谷氨酸，後者與鈣離子結合，才能發揮其凝血活性。本品的作用是抑制羧基化酶。雙香豆乙酯對已經合成的上述因子並無直接對抗作用，必須等待這些因子在體內相對耗竭後，才能發揮抗凝效應。所以本品起效緩慢，僅在體內有效。停藥後藥效持續時間較長，直到維生素K依賴性因子逐漸恢復到一定濃度後，抗凝作用才消失。上述各因子的分解速度也不一致，因子Ⅶ的半衰期最短，約5小時，失活後可部分延長凝血酶原時間.因子Ⅱ的半衰期最長，達60小時。此外，本品尚能誘導肝臟產生維生素K依賴性凝血因子前體物質，並釋放入血，其抗原性與有關凝血因子相同，但無凝血功能，相反地有抗凝血作用，並能降低凝血酶誘導的血小板聚集反應。因此在本品作用下，因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ減少，而“假凝血因子”亦即“維生素K拮抗劑誘導蛋白質”增多，達到抗凝效應。
【藥物相互作用】 (1)與本品合用能增強抗凝作用的藥物有；①與血漿蛋白的親和力比本品強，競爭結果游離的雙香豆乙酯增多，如阿司匹林、保泰松、羥基保泰松、甲芬那酸、水合氯醛、氯貝丁酯(安妥明)、磺胺類藥、丙磺舒等；②抑制肝微粒體酶，使本品代謝降低而增效，如氯黴素、別嘌醇、單胺氧化酶抑制藥、甲硝唑(滅滴靈)、西咪替丁等；③減少維生素 K的吸收和影響凝血酶原合成的藥物，如各種廣譜抗生素、長期服用液狀石蠟或考來烯胺(消膽胺)等；④能促使本品與受體結合的藥物，如奎尼丁、甲狀腺素、同化激素、苯乙雙胍；⑤干擾血小板功能，促使抗凝作用更明顯的藥物，如大劑量阿司匹林、水楊酸類、前列腺素合成酶抑制藥、氯丙嗪、苯海拉明等；⑥此外能增強抗凝作用的藥物還有丙硫氧嘧啶、二氮嗪(diazoxide)、丙吡胺(disopyramide)、口服降糖藥、磺吡酮(抗痛風藥)等，機制尚不明確；⑦腎上腺皮質激素和苯妥英鈉既可增加，也可減弱抗凝的作用，有導致胃腸道出血的危險，一般不合用；⑧不能與鏈激酶、尿激酶合用，否則易導致重危出血。
(2)與本品合用能減弱抗凝作用的藥物；①抑制口服抗凝藥的吸收，包括制酸藥、輕瀉藥、灰黃黴素、利福平、格魯米特(導眠能)、甲丙氨酯(安寧)等；②維生素 K、口服避孕藥和雌激素等，競爭有關酶蛋白，促進因子 Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ的合成。
【不良反應】 口服本品過量易引起出血。早期過量可表現為牙齦出血、傷口過量滲血、皮膚壞死或紫癜、鼻衄、月經過多等。內出血可表現為無症狀的血尿或便血、麻痹性腸梗阻、咯血、嘔血等。其他不良反應還有頭昏、嚴重持續性頭痛、腹痛、背痛等。
【禁忌症】 (1)本品通過胎盤，妊娠期給藥可造成胎兒內出血或死胎。套用於妊娠最初3個月，有致胎兒畸形可能。產前服用可致新生兒或胎兒內出血和分娩流血過多，孕婦應禁用。
(2)本品能經乳腺分泌入乳汁中、哺乳期婦女服用本品可致嬰幼兒低凝血酶原血症。
(3)老年入應適當減少用量。
(4)下列情況應慎用：酒精中毒、惡病質、結締組織疾病、充血性心力衰竭、發熱、病毒性肝炎、肝功能失代償或肝硬化、高脂血症、甲狀腺功能低下、重度營養不良、維生素 C或 K缺乏、胰腺疾病、口炎性腹瀉、近期放射治療後、嚴重糖尿病、高血壓病、各種血液病、活動性消化性潰瘍、潰瘍性結腸炎、感染性心內膜炎、腎功能不全等。
【產品規格】 50mg 【用法用量】 口服成人常用量：開始一日 600—900mg，分 2—3次給藥。維持量根據凝血酶原時間調整，一般每日 300～600mg，分 2—3次給藥。
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【貯藏方法】 密閉，避光貯存。 【注意事項】 本品性狀發放改變時請勿服用。
