雙氯芬酸鈉腸溶緩釋膠囊，適應症為(1)急慢性風濕性或類風濕性關節炎，急慢性關節炎、急慢性強直性脊椎炎。(2)肩周炎、滑囊炎、肌腱炎及腱鞘炎。(3)腰背痛、扭傷、勞損及其它軟組織損傷。(4)急性痛風。(5)痛經、牙痛和術後疼痛。
基本介紹
- 藥品名稱：雙氯芬酸鈉腸溶緩釋膠囊
- 藥品類型：處方藥、基本藥物
- 用途分類：羧酸類
成份,性狀,適應症,規格,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,兒童用藥,老年用藥,藥物相互作用,藥物過量,藥理毒理,藥代動力學,貯藏,包裝,有效期,執行標準,
成份
本品主要成份為雙氯芬酸鈉。
化學名稱：2-[(2，6-二氯苯基)氨基]苯乙酸鈉。
化學結構式：
化學名稱：2-[(2，6-二氯苯基)氨基]苯乙酸鈉。
化學結構式：
分子式：C14H10Cl2NNaO2
分子量：318.13
性狀
本品為腸溶膠囊劑，其內容物為類白色至淡黃色球形腸溶微丸。
適應症
(1)急慢性風濕性或類風濕性關節炎，急慢性關節炎、急慢性強直性脊椎炎。
(2)肩周炎、滑囊炎、肌腱炎及腱鞘炎。
(3)腰背痛、扭傷、勞損及其它軟組織損傷。
(4)急性痛風。
(5)痛經、牙痛和術後疼痛。
(2)肩周炎、滑囊炎、肌腱炎及腱鞘炎。
(3)腰背痛、扭傷、勞損及其它軟組織損傷。
(4)急性痛風。
(5)痛經、牙痛和術後疼痛。
規格
0.1g
用法用量
口服，本品須整粒吞服，勿嚼碎。每次0.1g(1粒)，一日1次，或遵醫囑。
不良反應
（1）胃腸道反應：為最常見的不良反應，主要為胃不適、腹痛、燒灼感、反酸、納差、便秘噁心等，其中少數患者可出現潰瘍、出血、穿孔。
（2）神經系統表現有頭痛、眩暈、嗜睡、興奮等。
（3）可引起浮腫、少尿，電解質紊亂等嚴重不良反應。
（4）其它少見的有血清轉氨酶一過性升高，極個別患者出現黃疸、皮疹、心律不齊、粒細胞減少、血小板減少等。
（2）神經系統表現有頭痛、眩暈、嗜睡、興奮等。
（3）可引起浮腫、少尿，電解質紊亂等嚴重不良反應。
（4）其它少見的有血清轉氨酶一過性升高，極個別患者出現黃疸、皮疹、心律不齊、粒細胞減少、血小板減少等。
禁忌
1.已知對本品過敏的患者。
2.服用阿司匹林或其他非甾體類抗炎藥後誘發哮喘、蕁麻疹或過敏反應的患者。
3.禁用於冠狀動脈搭橋手術（CABG）圍手術期疼痛的治療。
4.有套用非甾體抗炎藥後發生胃腸道出血或穿孔病史的患者。
5.有活動性消化道潰瘍/出血，或者既往曾復發潰瘍/出血的患者。
6.重度心力衰竭患者。
2.服用阿司匹林或其他非甾體類抗炎藥後誘發哮喘、蕁麻疹或過敏反應的患者。
3.禁用於冠狀動脈搭橋手術（CABG）圍手術期疼痛的治療。
4.有套用非甾體抗炎藥後發生胃腸道出血或穿孔病史的患者。
5.有活動性消化道潰瘍/出血，或者既往曾復發潰瘍/出血的患者。
6.重度心力衰竭患者。
注意事項
1.避免與其它非甾體抗炎藥，包括選擇性COX-2抑制劑合併用藥。
2.根據控制症狀的需要，在最短治療時間內使用最低有效劑量，可以使不良反應降到最低。
3.在使用所有非甾體抗炎藥治療過程中的任何時候，都可能出現胃腸道出血、潰瘍和穿孔的不良反應，其風險可能是致命的。這些不良反應可能伴有或不伴有警示症狀，也無論患者是否有胃腸道不良反應史或嚴重的胃腸事件病史。既往有胃腸道病史（潰瘍性大腸炎，克隆氏病）的患者應謹慎使用非甾體抗炎藥，以免使病情惡化。當患者服用該藥發生胃腸道出血或潰瘍時，應停藥。老年患者使用非甾體抗炎藥出現不良反應的頻率增加，尤其是胃腸道出血和穿孔，其風險可能是致命的。
4.針對多種COX-2選擇性或非選擇性NSAIDs藥物持續時間達3年的臨床試驗顯示，本品可能引起嚴重心血管血栓性不良事件、心肌梗塞和中風的風險增加，其風險可能是致命的。所有的NSAIDs，包括COX-2選擇性或非選擇性藥物，可能有相似的風險。有心血管疾病或心血管疾病危險因素的患者，其風險更大。即使既往沒有心血管症狀，醫生和患者也應對此類事件的發生保持警惕。應告知患者嚴重心血管安全性的症狀和/或體徵以及如果發生應採取的步驟。
患者應該警惕諸如胸痛、氣短、無力、言語含糊等症狀和體徵，而且當有任何上述症狀或體徵發生後應該馬上尋求醫生幫助。
5.和所有非甾體抗炎藥（NSAIDs）一樣，本品可導致新發高血壓或使已有的高血壓症狀加重，其中的任何一種都可導致心血管事件的發生率增加。服用噻嗪類或髓袢利尿劑的患者服用非甾體抗炎藥（NSAIDs）時，可能會影響這些藥物的療效。高血壓病患者應慎用非甾體抗炎藥（NSAIDs），包括本品。在開始本品治療和整個治療過程中應密切監測血壓。
6.有高血壓和/或心力衰竭（如液體瀦留和水腫）病史的患者應慎用。
7.NSAIDs，包括本品可能引起致命的、嚴重的皮膚不良反應，例如剝脫性皮炎、Stevens Johnson綜合徵（SJS）和中毒性表皮壞死溶解症（TEN）。這些嚴重事件可在沒有徵兆的情況下出現。應告知患者嚴重皮膚反應的症狀和體徵，在第一次出現皮膚皮疹或過敏反應的其他徵象時，應停用本品。
2.根據控制症狀的需要，在最短治療時間內使用最低有效劑量，可以使不良反應降到最低。
3.在使用所有非甾體抗炎藥治療過程中的任何時候，都可能出現胃腸道出血、潰瘍和穿孔的不良反應，其風險可能是致命的。這些不良反應可能伴有或不伴有警示症狀，也無論患者是否有胃腸道不良反應史或嚴重的胃腸事件病史。既往有胃腸道病史（潰瘍性大腸炎，克隆氏病）的患者應謹慎使用非甾體抗炎藥，以免使病情惡化。當患者服用該藥發生胃腸道出血或潰瘍時，應停藥。老年患者使用非甾體抗炎藥出現不良反應的頻率增加，尤其是胃腸道出血和穿孔，其風險可能是致命的。
4.針對多種COX-2選擇性或非選擇性NSAIDs藥物持續時間達3年的臨床試驗顯示，本品可能引起嚴重心血管血栓性不良事件、心肌梗塞和中風的風險增加，其風險可能是致命的。所有的NSAIDs，包括COX-2選擇性或非選擇性藥物，可能有相似的風險。有心血管疾病或心血管疾病危險因素的患者，其風險更大。即使既往沒有心血管症狀，醫生和患者也應對此類事件的發生保持警惕。應告知患者嚴重心血管安全性的症狀和/或體徵以及如果發生應採取的步驟。
患者應該警惕諸如胸痛、氣短、無力、言語含糊等症狀和體徵，而且當有任何上述症狀或體徵發生後應該馬上尋求醫生幫助。
5.和所有非甾體抗炎藥（NSAIDs）一樣，本品可導致新發高血壓或使已有的高血壓症狀加重，其中的任何一種都可導致心血管事件的發生率增加。服用噻嗪類或髓袢利尿劑的患者服用非甾體抗炎藥（NSAIDs）時，可能會影響這些藥物的療效。高血壓病患者應慎用非甾體抗炎藥（NSAIDs），包括本品。在開始本品治療和整個治療過程中應密切監測血壓。
6.有高血壓和/或心力衰竭（如液體瀦留和水腫）病史的患者應慎用。
7.NSAIDs，包括本品可能引起致命的、嚴重的皮膚不良反應，例如剝脫性皮炎、Stevens Johnson綜合徵（SJS）和中毒性表皮壞死溶解症（TEN）。這些嚴重事件可在沒有徵兆的情況下出現。應告知患者嚴重皮膚反應的症狀和體徵，在第一次出現皮膚皮疹或過敏反應的其他徵象時，應停用本品。
孕婦及哺乳期婦女用藥
本品可通過胎盤。動物試驗對胎鼠有毒性，但不致畸。孕婦及哺乳期婦女禁用。
兒童用藥
14歲以下兒童不推薦使用本品。
老年用藥
年齡不影響本品的使用。
藥物相互作用
1．飲酒或與其它非甾體抗炎藥同用時增加胃腸道不良反應，並有致潰瘍的危險。長期與對乙醯氨基酚同用時可增加對腎臟的毒副作用。
2．與肝素、雙香豆素等抗凝藥及血小板聚集抑制藥同用時有增加出血的危險。
3．與呋塞米同用時，後者的排鈉和降壓作用減弱。
4．與維拉帕米、硝苯地平同用時，本品的血藥濃度增高。
5．本品可增高地高辛的血濃度，同用時須注意調整地高辛的劑量。
6．本品與抗糖尿病藥同用時，可影響後者的療效，故需慎重考慮。
7．本品與抗高血壓藥同用時可影響後者的降壓效果。
8．丙磺舒可降低本品的排泄，增加血藥濃度，從而增加毒性，故同用時宜減少本品劑量。
9．本品可降低甲氨蝶呤的排泄，增高其血濃度，甚至可達中毒水平，故本品不應與中或大劑量甲氨蝶呤同用。
10．與保鉀利尿藥同用時可引起高鉀血症。
2．與肝素、雙香豆素等抗凝藥及血小板聚集抑制藥同用時有增加出血的危險。
3．與呋塞米同用時，後者的排鈉和降壓作用減弱。
4．與維拉帕米、硝苯地平同用時，本品的血藥濃度增高。
5．本品可增高地高辛的血濃度，同用時須注意調整地高辛的劑量。
6．本品與抗糖尿病藥同用時，可影響後者的療效，故需慎重考慮。
7．本品與抗高血壓藥同用時可影響後者的降壓效果。
8．丙磺舒可降低本品的排泄，增加血藥濃度，從而增加毒性，故同用時宜減少本品劑量。
9．本品可降低甲氨蝶呤的排泄，增高其血濃度，甚至可達中毒水平，故本品不應與中或大劑量甲氨蝶呤同用。
10．與保鉀利尿藥同用時可引起高鉀血症。
藥物過量
藥物過量時應採用下列治療措施：應儘快採取洗胃和活性炭處理，以阻止其進一步被吸收。對併發症，例如血壓過低、腎衰竭、驚厥、胃腸刺激、呼吸抑制，應進行支持治療和對症治療。
藥理毒理
藥理作用：雙氯芬酸鈉是一種衍生於苯乙酸類的非甾體消炎鎮痛藥，其作用機理為抑制環氧化酶活性，從而阻斷花生四烯酸向前列腺素的轉化。同時，它也能促進花生四烯酸與甘油三脂結合，降低細胞內游離的花生四烯酸濃度，而間接抑制白三烯的合成。
雙氯芬酸鈉是非甾體消炎藥中作用較強的一種，它對前列腺素合成的抑制作用強於阿司匹林和消炎痛等。
非臨床毒理研究：給大鼠口服雙氯芬酸鈉達每日2mg/kg，長期觀察，沒有發現腫瘤發生率增加。一項對小鼠二年的研究中，每日用藥2mg/kg，也未見到任何腫瘤易發傾向。各種突變研究沒有發現雙氯芬酸鈉誘發基因突變。給大鼠用藥每日4mg/kg，雌雄均未發生不育。
雙氯芬酸鈉是非甾體消炎藥中作用較強的一種，它對前列腺素合成的抑制作用強於阿司匹林和消炎痛等。
非臨床毒理研究：給大鼠口服雙氯芬酸鈉達每日2mg/kg，長期觀察，沒有發現腫瘤發生率增加。一項對小鼠二年的研究中，每日用藥2mg/kg，也未見到任何腫瘤易發傾向。各種突變研究沒有發現雙氯芬酸鈉誘發基因突變。給大鼠用藥每日4mg/kg，雌雄均未發生不育。
藥代動力學
本品口服吸收快，單劑量口服本品100mg後，達峰時間為3.10±1.2小時，峰濃度為952.78±147.25ng/ml，血漿蛋白結合率為99.5% ，大約50%在肝臟代謝，40～65%從腎臟排出，35%從膽汁、糞便排出。本品半衰期(T1/2)為6.75±2.63小時。
貯藏
密閉，在乾燥處保存。
包裝
鋁塑包裝：（1）2粒/盒；（2）3粒/盒；（3）4粒/盒；（4）6粒/盒；（5）7粒/盒；（6）8粒/盒；（7）10粒/盒；（8）12粒/盒；（9）14粒/盒；（10）16粒/盒；（11）20粒/盒。
有效期
24個月。
執行標準
WS1-XG-030-2011
