雙去氧胞嘧啶核酸

雙去氧胞嘧啶核酸，又稱扎西他賓。

2017年10月27日，世界衛生組織國際癌症研究機構公布的致癌物清單初步整理參考，雙去氧胞嘧啶核酸2B類致癌物清單中。

基本介紹

• 藥品名稱：雙去氧胞嘧啶核酸
• 別名：扎西他賓
• 上市時間：1992年4月
• 上市地點：奧地利
• 英文名：Zalcitabine

基本信息

別名：扎西他賓

藥理作用

胞嘧啶核苷類似物，有對抗HIV-I和HIV-2的活性，包括對齊夫定耐藥的病毒對外周血液單核細胞的效力類似齊多夫定，但對單核細胞和靜止的細胞很有效。吸收後在細胞內經脫氧胞苷激酶作用轉化為單磷酸扎西他賓，在其他細胞酶的作用下進步代謝成有活性的三磷酸雙去氧胞嘧啶核苷（ddCTP），競爭性地抑制HIV逆轉錄酶，從而終止病毒DNA的延伸，自身轉變為三磷酸去氧胞嘧啶核苷（dCTP）。三磷酸雙去氧胞嘧啶核苷（ddCTP）也是細胞DNA多聚酶抑制劑。ddCTP在細胞中的t1/2約為2～3h。

藥代動力

口服生物利用度約為80%。在以0.03mg/kg的劑量口服後獲得高峰血漿藥物濃度為0.02～0.04μg/m1。腦脊髓液中的藥物濃度約為血漿濃度的15%～20%。靜注後約75%以原型經腎臟排泄。血漿中t1/2為1～3h，腎功能不全的病人延長。

適應症

於1992年4月在奧地利首次上市，是第三HIV逆轉錄酶抑制劑。用於對齊多夫定無療效的愛滋病人的治療。或與齊多夫定合用治療晚期HIV感染（CD4計少於200/mm3），臨床顯示比單用其中任何一療效都好且不增加副作用。

用法用量

推薦劑量為0．75mg/次，3次/d。

不良反應

主要的不良反應為劑量依賴性的外周神經病、口炎和皮疹。