扎西他賓，又名2,3-二脫氧胞啶，是一種有機化合物，化學式為C9H13N3O3，於1992年4月在奧地利首次上市，是第三個HIV逆轉錄酶抑制劑，用於對齊多夫定無療效的愛滋病人的治療，或與齊多夫定合用治療晚期HIV感染（CD4計數少於200/mm），臨床顯示比單用其中任何一種療效都好且不增加副作用。
2017年10月27日，世界衛生組織國際癌症研究機構公布的致癌物清單初步整理參考，扎西他賓在2B類致癌物清單中。
基本介紹
- 中文名：扎西他賓
- 外文名：zalcitabine
- 別名：2,3-二脫氧胞啶
- 用法用量：推薦劑量為0.75mg/次，3次/d
- 不良反應：依賴性的外周神經病口炎和皮疹
- 化學式：C9H13N3O3
- 分子量：211.218
- CAS登錄號：7481-89-2
- 密度：1.57 g/cm
- 熔點：217 至 218 ℃
- 沸點：415 ℃
- 閃點：204.8 ℃
- 安全性描述：S22；S36
- 危險性符號：Xn
- 危險性描述：R40
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化合物簡介
理化性質
密度：1.57g/cm
熔點：217-218°C
沸點：415ºC
閃點：204.8ºC
分子結構數據
摩爾折射率：50.93
摩爾體積（cm/mol）：133.8
等張比容（90.2K）：383.7
表面張力（dyne/cm）：67.6
極化率（10cm）：20.19
計算化學數據
疏水參數計算參考值（XlogP）：無
氫鍵供體數量：2
氫鍵受體數量：3
可旋轉化學鍵數量：2
互變異構體數量：3
拓撲分子極性表面積：88.2
重原子數量：15
表面電荷：0
複雜度：327
同位素原子數量：0
確定原子立構中心數量：2
不確定原子立構中心數量：0
確定化學鍵立構中心數量：0
不確定化學鍵立構中心數量：0
共價鍵單元數量：1
藥品簡介
藥理作用
扎西他賓為胞嘧啶核苷類似物，有對抗HIV-I和HIV-2的活性，包括對齊多夫定耐藥的病毒。對外周血液單核細胞的效力類似齊多夫定，但對單核細胞和靜止的細胞很有效。吸收後在細胞內經脫氧胞苷激酶作用轉化為單磷酸扎西他賓，在其他細胞酶的作用下進一步代謝成有活性的三磷酸雙去氧胞嘧啶核苷（ddCTP），競爭性地抑制HIV逆轉錄酶，從而終止病毒DNA的延伸，自身轉變為三磷酸去氧胞嘧啶核苷（dCTP）。三磷酸雙去氧胞嘧啶核苷（ddCTP）也是細胞DNA多聚酶抑制劑。ddCTP在細胞中的t1/2約為2～3h。
藥代動力學
口服生物利用度約為80%。在以0.03mg/kg的劑量口服後獲得高峰血漿藥物濃度為0.02～0.04μg/mL。腦脊髓液中的藥物濃度約為血漿濃度的15%～20%。靜注後約75%以原型經腎臟排泄。血漿中t1/2為1～3h，腎功能不全的病人延長。
用法用量
推薦劑量為0.75mg/次，3次/d。
不良反應
主要的不良反應為劑量依賴性的外周神經病、口炎和皮疹。
安全信息
安全術語
S22：Do not breathe dust.
不要吸入粉塵。
S36：Wear suitable protective clothing.
穿戴適當的防護服。
風險術語
R40：Possible risks of irreversible effects.
可能有不可逆作用的風險。
