陰道片

陰道片系指置於陰道內使用的片劑。具有局部刺激性的藥物，不得製成陰道片。在臨床治療中，陰道片通過陰道黏膜吸收進入局部或全身血液循環，常被用於陰道炎等臨床疾病。

陰道片定義

陰道片系指置於陰道內使用的片劑。陰道片的形狀應易置於陰道內，可藉助器具將陰道片送入陰道。陰道片在陰道內應易溶化、溶散或融化、崩解並釋放藥物，主要起局部消炎殺菌作用，也可給予性激素類藥物。具有局部刺激性的藥物，不得製成陰道片。在臨床治療中，陰道片通過陰道黏膜吸收進入局部或全身血液循環，常被用於陰道炎等臨床疾病。

陰道片分類

陰道片分為普通陰道片、陰道泡騰片、陰道緩釋片、雙層陰道片、生物粘附性陰道片。其中，陰道緩釋片、雙層陰道片、生物粘附性陰道片屬於陰道用新劑型，對這三種陰道片的研究主要集中於如何提高製劑的黏附性或賦予製劑緩控釋性能方面。

普通陰道片

常規的陰道片具有生產機械化程度高、使用方便及成本低等特點，在臨床上套用廣泛。目前，臨床上套用的陰道片有克霉唑陰道片、硝酸咪康唑陰道片、硝呋太爾陰道片、氯喹那多-普羅雌烯陰道片等。但普通陰道片在臨床套用中仍存在問題，例如，藥物作用較慢，吸收偏低，而且療效個體差異大等。為了解決上述問題，陰道用新劑型的不斷湧現。

陰道泡騰片

與陰道用普通片劑相比，陰道泡騰片加入了泡騰崩解劑，使泡騰片於陰道內吸水發泡快速崩解，利用氣泡產生的推動力，將主藥分散到陰道的皺壁內，提高局部藥物濃度並具均勻性，彌補了普通片崩解後陰道內壁分布面積較小的缺點。但陰道泡騰片易吸濕，對生產和保存環境要求較高。泡騰崩解劑中採用的鹼性物質一般為碳酸氫鈉和碳酸鈉，酸性物質常用的有酒石酸、檸檬酸、富馬酸和硼酸等，上述崩解劑在一定濕度環境中都能快速產生二氧化碳，加速片劑的崩解，提高藥物在陰道內的釋放速度。

陰道泡騰片國內套用較廣，常用的有潔爾陰泡騰片、制黴菌素陰道泡騰片 (米可定) 和雙唑泰泡騰片等。其中，潔爾陰泡騰片為純中藥製劑，主要成分為蛇床子、黃柏和苦參，對滴蟲性陰道炎、黴菌性陰道炎和細菌性陰道病均有效。米可定每片含制黴菌素100000 U，是治療念珠菌性陰道炎的主要治療藥物之一，該片劑含有乳糖輔料，後者在體內易降解為乳酸，也可起到一定的保健作用。雙唑泰泡騰片為複方製劑，每片含甲硝唑 0.2 g，克霉唑 0.16 g，醋酸氯己定 0.008 g，其中甲硝唑和克霉唑分別為滴蟲性陰道炎和真菌性陰道炎的主要治療藥物，對滴蟲性、真菌性和細菌性陰道炎均有效。

陰道緩釋片

陰道緩釋片是指藥物與輔料均勻混合後壓製成的能夠緩慢、勻速、恆量釋放藥物的陰道片，具有長效作用，使血藥濃度平穩，避免和減少峰谷現象，降低毒副作用，減少用藥總劑量和次數的優點。

女性正常的陰道pH值在3.8～4.5之間，但遇有炎症時，陰道的pH值會升高。有研究表明，維生素C分子結構中的3-羥基，由於受共軛效應的影響，酸性較強 (pKa=4.7)。將維生素C經陰道給藥，維持陰道內微酸性條件對抑制雜菌生長及防止治療後復發有積極意義。基於此，德國Taurus Pharma GmBH 公司生產的維生素C陰道緩釋片(商品名Vagi-C)已在歐洲作為非處方藥上市，其臨床上主要用於細菌性陰道病的治療，同時可使受破壞的菌群系統恢復正常。

雙層陰道片

雙層片陰道片中每層含有不同的藥物或輔料，可以避免複方製劑中不同藥物之間的配伍變化，或者達到緩釋、控釋的效果；雙層片的一層作為常(速)釋部分，首先釋放，另一層作為緩釋部分或第二個劑量延後釋放。延長藥物在陰道內的作用時間，減少用藥次數。一些雙層陰道片處方中含有生物粘附性高分子聚合物，也有說法將雙層陰道片歸於生物粘附性陰道片範疇。

生物黏附性陰道片

生物黏附性陰道片是採用水溶性的生物黏附性高分子聚合物為輔料製成的片劑。該片劑能黏附於陰道生物黏膜上緩慢釋放藥物，達到局部或全身治療作用，並且能延長在作用部位停留的時間和持續血藥濃度水平，降低血漿中藥物濃度的波動和減小給藥的次數，提高用藥者的順應性以達到方便治療和有效治療的效果。該劑型的主要特性是一種非侵入性的給藥方式，在用藥的時候不會對生物黏膜帶來損傷，在黏附材料的作用下使得陰道片與生物黏膜的接觸更加緊密，藥物在陰道中被酶降解的量很少，因此，不會因為酶的代謝而使藥物失去生物活性，而且避免了口服給藥中出現的首過效應，有利於藥物的吸收和提高生物利用度。

常用的黏附性材料有天然高分子材料和人工合成高分子材料，包括明膠、阿拉伯膠、海藻酸鈉、殼聚糖、卡波姆(CP)、聚卡波菲(PCP)、羥丙甲基纖維素(HPMC)、羥丙基纖維素(HPC)、羥乙基纖維素(HEC)等。

諾和諾德公司生產的雌二醇陰道片商品名Vagifem，於2000年獲美國食品藥品管理局(FDA)批准上市，同年獲準進入中國。本品以生物黏附性材料羥丙基纖維素(HPMC)為主要填充劑，以羥丙基纖維素和聚乙二醇包衣，用於治療由於雌激素缺乏而引起的萎縮性陰道炎。

陰道片的特點

與其它劑型相比，陰道片劑具有較多的優點：1. 使用方便、質量穩定、生產的機械化程度高；2. 與栓劑相比，克服了栓劑基質受體溫作用熔融後連同藥物一起流失而影響療效、污染衣物及患者的不適感；3. 陰道泡騰片可以快速崩解，增加藥物在陰道的分布面積，起效快，療效高；4. 生物粘附性陰道片提高了製劑的抗排出能力，延長了陰道內的滯留時間，有利於提高生物利用度。