降壓新

藥品名稱

降壓新

英文名稱

Prazosin

別名

哌唑嗪；脈寧平；脈哌新；撲壓唑；哌唑靜；Furazosin；Prazosinum；Eurex

分類

循環系統藥物 > 心血管擴張藥物 > 血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑

劑型

片劑:0.5mg，1mg，2mg，5mg。

藥理作用

哌唑降壓新為選擇性突觸後α1受體阻滯藥、能拮抗α1受體激動藥引起的血管收縮和血壓升高等反應。對α2受體的阻滯作用很弱，與α2受體的親和力約為α1受體的1/1000。降壓新降壓時很少引起反射性心動過速，因此對心排血量影響小。降壓新不增加腎素的分泌，對腎血流量與腎小球濾過率影響也小。降壓新既能擴張容量血管，降低心臟前負荷，又能擴張阻力血管，降低心臟後負荷，從而使左心室舒張末期壓下降，心功能改善，故可用於治療心力衰竭。降壓新長期服用能改善脂質代謝，降低三醯甘油和低密度脂蛋白，可升高高密度脂蛋白和高密度脂蛋白/膽固醇比值。此外，降壓新還能阻滯前列腺、尿道和膀胱頸的α1受體，從而減輕前列腺肥大患者的排尿困難症狀。

藥代動力學

降壓新口服吸收完全，生物利用度約50%～80%。口服後0.5～2h起效，1～3h達血藥濃度峰值，作用可持續10h，降壓作用與血藥濃度不平行。吸收後迅速分布於組織並與血漿蛋白結合，蛋白結合率為92%～97%，半衰期為2～3h，心力衰竭時可長達6～8h。主要在肝內代謝，隨膽汁與糞便排泄，尿中僅占6%～10%，5%～11%以原形排出，其餘以代謝產物排出。

適應證

1.適用於輕、中度高血壓，尤其適用於高血壓合併高脂血症，常作為第二線藥物，在第一線藥物治療不滿意時採用或與其他降壓藥合用。嗜鉻細胞瘤患者手術前亦可用降壓新控制血壓。

2.用於充血性心力衰竭及心肌梗死後心力衰竭，對常規療法（洋地黃、利尿劑）無效或效果不顯著的心力衰竭也有效。

禁忌證

對降壓新過敏者。

注意事項

1.精神病患者，重度心功能不全者慎用。

2.降壓新可影響駕車和操作機械的能力。

不良反應

1.直立性低血壓容易在服首劑後0.5～2h出現，加大劑量時也可發生，表現為從臥位或坐位起立時發生眩暈、頭昏、甚至暈厥，運動可使反應加重。血容量小或限鈉過度者、老年人更易發生。其他少見的有出現心絞痛或使原有心絞痛加重、心悸、心動過速等。

2.消化系統：常見有食慾缺乏、口乾及胃腸不適等。

3.神經系統：可有手足麻木、頭痛、失眠、疲勞、嗜睡、抑鬱、情緒改變、定向力障礙、幻覺及多夢等。

4.呼吸系統：常見鼻充血。

5.泌尿生殖系統：可引起尿頻及尿失禁。有報導少數發生陽萎，偶有發生陰莖異常勃起。

6.過敏反應：曾有出現急性多發性關節炎、結節性紅斑、反覆發作性蕁麻疹、面部水腫及哮喘的個案報導。

7.其他：可有皮疹、瘙癢、視力模糊等。

用法用量

1.每次0.5～1mg，每天3次，睡前服用。逐漸按療效調整為每天6～15mg，分2～3次服用。超劑量服用，未必能提高療效。

2.充血性心力衰竭：開始每次0.5～1mg，每天1.5～3mg，維持量通常為每天4～20mg，分次服用。

藥物相互作用

1.降壓新與β受體阻滯藥（如普萘洛爾）或利尿劑聯用時，降壓作用加強而水鈉瀦留可能減輕，合用時應調節劑量，以選用每種藥物的最小有效劑量為宜。

2.降壓新與鈣拮抗藥合用，其降壓作用加強，易致首劑效應，因此劑量須適當調整，與其他降壓藥合用時也須注意。

3.降壓新與擬交感類藥物合用，其降壓作用減弱。

4.降壓新與非甾體類抗炎鎮痛藥（尤其是吲哚美辛）合用，其降壓作用減弱。

專家點評

降壓新選擇性地阻滯α1受體，對輕、中度高血壓合併高脂血症或前列腺肥大者（降壓新對前列腺肥大可產生有益效應）可首選降壓新，每天2次服藥。一次於睡前服用，可減輕不良反應。對充血性心衰，短期使用也有相當的療效。