阿片受體激動劑― 拮抗劑，其概念最初套用於一組阿片類藥物，對拜受體能產生拮抗作用，而同時對k受體產生激動作用。但隨後的研究發現，實際上許多藥物能對一種以上的受體產生部分激動作用。
阿片受體激動劑―拮抗劑。這一概念最初套用於一組阿片類藥物，對拜受體能產生拮抗作用，而同時對k受體產生激動作用。但隨後的研究發現，實際上許多藥物能對一種以上的受體產生部分激動作用。部分激動劑是指某一配體與受體結合後產生的效應小於最大效應。向高濃度的純受體激動劑中加入部分激動劑，就產生拮抗效應。加入的部分激動劑從受體上將純激動劑取代下來，而使整個阿片效應減弱。若向低濃度的純激動劑中加入部分激動劑，由於並非所有阿片受體被占領，則整體的阿片效應會加強。這是因為部分激動劑發揮了附加作用。因此，受體激動劑―拮抗劑的概念並不完全正確，套用部分激動劑的概念更為合適。
