阿比朵爾

阿比朵爾

阿比朵爾是一種抗病毒藥物,由前蘇聯藥物化學研究中心研製開發,主要適應症是A類、B類流感病毒引起的流行性感冒,同時對其他一些呼吸道病毒感染可能也有抗病毒活性。

基本介紹

  • 中文名:阿比朵爾
  • 外文名:Arbidol
  • 分 子 式:C22H25BRN2O3S
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基本信息

中文名稱:阿比朵爾
中文別名:6-溴-4-(二甲氧甲基)-5-羥基-1-甲基-2-(苯硫甲基)-1-吲哚-3-羧酸乙酯; 6-溴-5-羥基-1-甲基-4-((二甲基氨基)甲基)-2-(苯基硫甲基)-1H-吲哚-3-甲酸乙酯; 6-溴-4-(二甲氨甲基)-5-羥基-1-甲基-2-(苯硫甲基)-1H-吲哚-3;
英文名稱:Arbidol
英文別名:1-methyl-2-phenylthiomethyl-3-carbethoxy-4-dimethylaminomethyl-5-oxy-6-bromoindole; 1-methyl-2-phenylthiomethyl-3-ethoxycarbonyl-4-dimethylaminomethyl-5-hydroxy-6-bromindole; Arbidol; 6-bromo-5-hydroxy-4-dimethylaminomethyl-1-methyl-2-phenylthiomethylindole-3-carboxylic acid ethyl ester; HMS589B06;
CAS號:131707-25-0
分子式:C22H25BrN2O3S
分子量:477.41500
精確質量:476.07700
PSA:80.00000
LogP:5.17700

物化性質

密度:1.37 g/cm3
沸點:591.8ºC at 760 mmHg
閃點:311.7ºC
折射率:1.619
蒸汽壓:1.34E-14mmHg at 25°C

藥品說明書

中文名稱阿比朵爾
中文別名 6-溴-5-羥基-1-甲基-4-((二甲基氨基)甲基)-2-(苯基硫甲基)-1H-吲哚-3-甲酸乙酯
英文別名:Ethyl 6-bromo-5-hydroxy-1-methyl-4-((dimethylamino)methyl)-2-[(phenylthio)methyl]-1H-indole-3-carboxylate
CAS RN:131707-25-0
阿比朵爾

適應症

治療由A、B型流感病毒引起的上呼吸道感染
【規格】0.1克

用法用量

口服。成人一次2粒(0.2克),一日3次,服用5日。
【不良反應】
不良事件發生率約為6.2%,主要表現為噁心、腹瀉、頭昏和血清轉氨酶增高。

禁忌

對本品過敏者禁用。
【注意事項】
尚不明確

特殊人群用藥

兒童注意事項:
據文獻資料,在俄聯邦,阿比朵爾可用於2歲以上兒童的流感治療。我國尚無相關兒童臨床研究數據。
妊娠與哺乳期注意事項:
本品用於妊娠期和哺乳期婦女的療效與安全性尚不明確。
老人注意事項:
65歲以上老年人用藥的安全有效性尚不明確。

藥物相互作用

尚不明確。

藥理作用

本品為預防和治療流行性感冒藥,通過抑制流感病毒脂膜與宿主細胞的融合而阻斷病毒的複製。研究顯示,本品體外細胞培養可直接抑制甲、乙型流感病毒的複製,體內動物試驗可降低流感病毒感染小鼠的死亡率。本品尚有干擾素誘導作用。

臨床套用

阿比朵爾適用於成人和兒童甲型流感、乙型流感、急性病毒性呼吸道感染、嚴重的急性呼吸道疾病綜合徵,包括並發支氣管炎和肺炎的預防和治療。在流感發病後早期使用鹽酸阿比朵爾,可以明顯縮短疾病的持續時間,減輕症狀的嚴重程度,對於改善流感患者咳嗽、頭痛、發熱、發冷、出汗、咽喉痛、肌肉酸痛和疲勞等症狀有明顯作用,且安全性好,適合臨床推廣使用。用法及用量:100 mg/粒,口服,13歲以上兒童及成人每次2粒,6~12歲兒童每次1粒,2~6歲口服50mg。治療:每天3次,服用3~5d。預防:流感流行期每3天服1次,連服3周;接觸患者的高危人群每天服1次,連服2周。
阿比朵爾在俄羅斯、烏克蘭等國家已有10餘年的臨床套用經驗,被俄羅斯國家藥典委員會推薦給成年人和兒童作為甲型流感病毒和乙型流感病毒的治療藥和預防藥。Leneva等報導500名患急性病毒性呼吸道感染的患兒接受阿比朵爾臨床研究,有效率約為84.8%,阿比朵爾能使發熱、中毒和呼吸道炎症的持續時間縮短,症狀減輕,使病毒抗原從鼻咽部釋放的時間縮短,臨床效果良好。王孟昭等在評價本品對自然獲得性流感的安全性和有效性的隨機雙盲安慰劑對照的臨床研究中,選取232例18~65歲、流感症狀36h、體溫在37.8℃以上的受試者,其中按照規定服用藥物並完成所有隨訪且實驗室檢查證明為流感病毒感染的病例125例,隨機分為兩組,實驗組PPi病例59例,對照組為66例,服用0.2 g本品,每天3次,服用5d,結果表明,實驗組的疾病緩解率高於對照組。232例可用於安全性分析,實驗組113例,對照組119例,共有20例不良事件可能與該藥有關,其中,實驗組7例(6.19%),對照組13例(10.90%),兩組差異無統計學意義(P>0.05),表明本品在流感發病後早期使用可以縮短疾病的持續時間,減輕症狀的嚴重程度。

貯藏

遮光、密封,置陰涼處(不超過20℃)保存。

有效期

24個月
國藥準字H20060023

批准日期

2010-9-29 0:00:00

說明書修訂日期

2011年02月15日

鹽酸阿比朵爾的八大特點

1、同時殺滅A、B型流感病毒。
2、阻止病毒融合與複製。
3、誘生干擾素,明顯提高自身免疫力。
4、顯著減輕流感症狀,縮短流感病程。
5、阻止流感後期綜合症發生與發展。
6、流感流行期服用可有效預防流感。
7、體外試驗,對SARS病毒和禽流感病毒有療效。
8、口服方便,安全性高,依從性好。

市場

阿比朵爾的空間結構與另一種著名的抗流感病毒藥物“達菲”(奧司他韋)類似,同時其合成路線則更加簡短廉價,它的首次合成時間和首次上市時間也遠早於達菲,
本品是前蘇聯藥物化學研究中心研製的抗病毒新藥。1993年在俄羅斯首次上市,用於防治流行性感冒和其它急性呼吸道病毒感染。
臨床套用情況和影響力卻遠不如達菲。這一方面是因為達菲的專利持有人羅氏製藥強大的商業運作能力,另一方面也因為阿比朵爾的抗病毒效果還沒有得到公認,有報告稱其“非常有效”,而另一些報告卻對此表示懷疑。
該藥的實驗和臨床報告主要來自俄羅斯 及中國 ,據報導其對禽流感病毒的抑制能力和達菲奧司他韋)一樣有效 ,這意味著它有可能是一種比達菲更適應公眾購買能力的,性價比更高的預防和控制禽流感的藥物。甚至有報告稱其體外細胞實驗中表現出抗SARS病毒的活性。
有證據表明,阿比朵爾阻止RNA病毒感染可能比阻止DNA病毒感染更有效,流感病毒就是一種RNA病毒。阿比朵爾還是一種對抗C型肝炎的候選藥物(同樣屬於RNA病毒)。

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