阿奇黴素細粒劑，適應症為本品適用於敏感細菌所引起的成人與兒童的下列感染：(1)中耳炎、鼻竇炎、咽炎、扁桃體炎等上呼吸道感染。(2)慢性支氣管炎急性發作、社區獲得性肺炎等下呼吸道感染。(3)皮膚和軟組織感染。(4)沙眼衣原體所致單純性生殖器感染。(5)非多重耐藥淋球菌所致的單純性生殖器感染(需排除梅毒螺旋體的合併感染)。
基本介紹
- 藥品名稱：阿奇黴素細粒劑
- 藥品類型：處方藥
- 用途分類：抗生素類
成份,性狀,適應症,規格,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,兒童用藥,老年用藥,藥物相互作用,藥物過量,藥理毒理,藥代動力學,貯藏,包裝,有效期,
成份
阿奇黴素。
性狀
本品為白色或類白色細顆粒。
適應症
本品適用於敏感細菌所引起的成人與兒童的下列感染：
(1)中耳炎、鼻竇炎、咽炎、扁桃體炎等上呼吸道感染。
(2)慢性支氣管炎急性發作、社區獲得性肺炎等下呼吸道感染。
(3)皮膚和軟組織感染。
(4)沙眼衣原體所致單純性生殖器感染。
(5)非多重耐藥淋球菌所致的單純性生殖器感染(需排除梅毒螺旋體的合併感染)。
(1)中耳炎、鼻竇炎、咽炎、扁桃體炎等上呼吸道感染。
(2)慢性支氣管炎急性發作、社區獲得性肺炎等下呼吸道感染。
(3)皮膚和軟組織感染。
(4)沙眼衣原體所致單純性生殖器感染。
(5)非多重耐藥淋球菌所致的單純性生殖器感染(需排除梅毒螺旋體的合併感染)。
規格
0.1g(10萬單位)，0.25g(25萬單位)
用法用量
用法：本品為細粒劑，使用時將本品加入適量涼開水中，溶解後口服。
成人用量：第1日，一次0.5g，一日1次；第2～5日，一次0.25g，一日1次。或一次0.5g，一日1次，連服3日。衣原體引起的尿道炎或宮頸炎，1g單劑口服。
小兒用量：治療中耳炎、肺炎：第1日，一次10mg/kg(每日最大量不超過0.5g)，一日1次；第2～5日，一次5mg/kg(每日最大量不超過250mg)，一日1次。或按如下方法給藥：
成人用量：第1日，一次0.5g，一日1次；第2～5日，一次0.25g，一日1次。或一次0.5g，一日1次，連服3日。衣原體引起的尿道炎或宮頸炎，1g單劑口服。
小兒用量：治療中耳炎、肺炎：第1日，一次10mg/kg(每日最大量不超過0.5g)，一日1次；第2～5日，一次5mg/kg(每日最大量不超過250mg)，一日1次。或按如下方法給藥：
治療小兒咽炎、扁桃體炎：一次12mg/kg，一日1次(每日最大量不超過0.5g)，連用5日。
6月以下小兒的劑量及給藥方法尚未建立。
不良反應
本藥服藥後可出現腹痛、腹瀉、噁心、嘔吐等胃腸道反應，其發生率較紅黴素明顯為低。偶可出現頭昏、頭痛及發熱、皮疹、關節痛等過敏反應，過敏性休克和血管神經性水腫極為少見。少數患者可出現一過性中性粒細胞減少，血清氨基轉移酶升高。
禁忌
對阿奇黴素或其它大環內酯類抗生素有過敏的病人禁用本品。
注意事項
1.輕度腎功能不全患者(肌酐清除率>40ml/min)不需作劑量調整，但阿奇黴素對較嚴重腎功能不全患者中的使用尚無資料，給這些患者使用阿奇黴素時應慎重。
2.由於肝膽系統是阿奇黴素排泄的主要途徑，故嚴重肝病患者不應使用本品，現尚缺乏這方面的具體資料。
3.在接受麥角衍生物類藥物的患者中，由於同時使用某些大環內酯類抗生素而曾出現麥角中毒，目前尚無麥角與阿奇黴素發生相互作用的報導，但理論上仍存在這一可能性，因此阿奇黴素與麥角不應同時服用。
4.如同任何抗生素製劑一樣，在本品療程中，應對非敏感菌包括真菌所致的二重感染徵象進行觀察。
2.由於肝膽系統是阿奇黴素排泄的主要途徑，故嚴重肝病患者不應使用本品，現尚缺乏這方面的具體資料。
3.在接受麥角衍生物類藥物的患者中，由於同時使用某些大環內酯類抗生素而曾出現麥角中毒，目前尚無麥角與阿奇黴素發生相互作用的報導，但理論上仍存在這一可能性，因此阿奇黴素與麥角不應同時服用。
4.如同任何抗生素製劑一樣，在本品療程中，應對非敏感菌包括真菌所致的二重感染徵象進行觀察。
孕婦及哺乳期婦女用藥
動物實驗顯示阿奇黴素對胎兒無影響，但在人類孕婦中套用尚缺乏經驗，故在孕婦中套用須充分權衡利弊後決定是否套用。尚無資料顯示阿奇黴素是否可排泄至母乳中，授乳婦女套用必須謹慎考慮。
兒童用藥
治療小於6個月小兒中耳炎、社區獲得性肺炎及小於2歲小兒咽炎或扁桃體炎的療效與安全性尚未確立。
老年用藥
本品適用於老年用藥。
藥物相互作用
1.避免與含鋁或鎂的抗酸劑同時服用，因可降低本品的血藥峰濃度，必須同用時，阿奇黴素應在服用上述藥物前1小時或後2小時給予。
2.與氨茶鹼、卡馬西平、地高辛合用時，應注意監測後者的血濃度。
3.與華法林合用時，應注意檢查凝酶原時間。
4.與下列藥物同時使用時，建議密切觀察患者：
地高辛--使地高辛水平升高。
麥角胺或二氫麥角胺--急性麥角毒性，症狀是嚴重的末梢血管痙攣和感覺遲鈍(觸物感痛)。
三唑侖--通過減少三唑侖的降解，而使三唑侖的藥理作用增強。
細胞色素P450系統代謝藥--提高血清中卡馬西平、特非那定、環孢素、環已巴比妥、苯妥英的水平。
2.與氨茶鹼、卡馬西平、地高辛合用時，應注意監測後者的血濃度。
3.與華法林合用時，應注意檢查凝酶原時間。
4.與下列藥物同時使用時，建議密切觀察患者：
地高辛--使地高辛水平升高。
麥角胺或二氫麥角胺--急性麥角毒性，症狀是嚴重的末梢血管痙攣和感覺遲鈍(觸物感痛)。
三唑侖--通過減少三唑侖的降解，而使三唑侖的藥理作用增強。
細胞色素P450系統代謝藥--提高血清中卡馬西平、特非那定、環孢素、環已巴比妥、苯妥英的水平。
藥物過量
如發生超量服用(尚未有報導)，可進行洗胃或用一般支持療法。
藥理毒理
藥理作用
阿奇黴素通過障礙細菌轉肽過程，從而抑制細菌蛋白合成。體外試驗證明阿奇黴素對多種臨床常見致病菌有效，包括：革蘭陽性需氧菌：金黃色葡萄球菌、釀膿鏈球菌、肺炎鏈球菌、α-溶血性鏈球菌(草綠色鏈球菌屬)和其它鏈球菌、白喉棒狀桿菌。
革蘭陰性需氧菌：流感嗜血桿菌、副流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌、不動桿菌屬、耶爾森菌屬、嗜肺軍團菌、百日咳桿菌、副百日咳桿菌、志賀菌屬、巴斯德菌屬、霍亂弧菌、副溶血性桿菌、類志賀吡鄰單胞菌。
厭氧菌：脆弱類桿菌、類桿菌屬、產氣莢膜桿菌、消化鏈球菌屬、壞死梭桿菌、痤瘡丙酸桿菌。
其他微生物：沙眼衣原體、梅毒螺旋體、淋球菌、杜克(嗜血)桿菌、特南包柔螺旋體(Lyme病體)(Lymediseaseagent)、肺炎支原體、人型支原體、脲素分解的脲素原體、卡氏肺孢子蟲、鳥分枝桿菌屬、彎曲菌屬、單核細胞增多性李斯德桿菌。
阿奇黴素對於耐紅黴素的革蘭陽性菌，包括糞腸球菌以及耐甲氧西林的多種葡萄球菌呈現交叉耐藥性。下列革蘭陰性菌通常是耐藥的：變形桿菌屬、沙雷菌屬、摩根桿菌、綠膿(假單胞)桿菌。
毒理研究
重複給藥毒性：本品多次給藥觀察到小鼠、大鼠和狗某些組織中細胞內磷脂蓄積。在狗劑量以mg/kg表示僅高於推薦成人劑量的2倍。大鼠劑量相當於推薦成人劑量時，這種現象在大部分器官組織(如眼、背部神經節、肝臟、膽囊、腎臟、脾和胰腺)中得到證實。停止治療後，這種作用仍可見。新生大鼠和狗在10天至30天期間每天給予本品也可觀察到組織中同樣程度的磷脂蓄積。基於藥動學數據，大鼠劑量30mg/kg，其Cmax值為1.3μg/ml(高於兒科用劑量時10mg/kg時Cmax值0.216μg/ml的6倍)，有磷脂蓄積。同樣，狗劑量10mg/kg時，其Cmax值1.5μg/ml(高於兒科用劑量Cmax值的7倍)，有此表現。以體表面積計，大鼠30mg/kg(135mg/m2)和狗10mg/kg(79mg/m2)劑量分別約是平均體重25kg兒科病人推薦量的0.4倍和0.6倍。這些發現在動物有意義，但在人尚不清楚。
遺傳毒性：標準實驗室試驗包括小鼠淋巴瘤試驗、人淋巴細胞染色體畸變試驗，小鼠骨髓染色體畸變試驗未發現潛在致突變性。
生殖毒性：本品對生育力損傷無證據。大鼠和小鼠給予適當高出母體毒性劑量200mg/kg/日(以體表面積計，分別為人用每日劑量500mg的4倍和2倍)，未觀察到對胎兒的損害。但尚未在妊娠婦女進行充分和嚴格對照的試驗。由於動物生殖研究的結果並不總能預測人的情況，因此懷孕期間只有在確認必要時才可用本品。本品是否在人乳中排泄尚不清楚，由於多數藥物可通過人乳排泄，哺乳期婦女慎用本品。
致癌性：在動物上尚未進行長期潛在致癌性研究。
阿奇黴素通過障礙細菌轉肽過程，從而抑制細菌蛋白合成。體外試驗證明阿奇黴素對多種臨床常見致病菌有效，包括：革蘭陽性需氧菌：金黃色葡萄球菌、釀膿鏈球菌、肺炎鏈球菌、α-溶血性鏈球菌(草綠色鏈球菌屬)和其它鏈球菌、白喉棒狀桿菌。
革蘭陰性需氧菌：流感嗜血桿菌、副流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌、不動桿菌屬、耶爾森菌屬、嗜肺軍團菌、百日咳桿菌、副百日咳桿菌、志賀菌屬、巴斯德菌屬、霍亂弧菌、副溶血性桿菌、類志賀吡鄰單胞菌。
厭氧菌：脆弱類桿菌、類桿菌屬、產氣莢膜桿菌、消化鏈球菌屬、壞死梭桿菌、痤瘡丙酸桿菌。
其他微生物：沙眼衣原體、梅毒螺旋體、淋球菌、杜克(嗜血)桿菌、特南包柔螺旋體(Lyme病體)(Lymediseaseagent)、肺炎支原體、人型支原體、脲素分解的脲素原體、卡氏肺孢子蟲、鳥分枝桿菌屬、彎曲菌屬、單核細胞增多性李斯德桿菌。
阿奇黴素對於耐紅黴素的革蘭陽性菌，包括糞腸球菌以及耐甲氧西林的多種葡萄球菌呈現交叉耐藥性。下列革蘭陰性菌通常是耐藥的：變形桿菌屬、沙雷菌屬、摩根桿菌、綠膿(假單胞)桿菌。
毒理研究
重複給藥毒性：本品多次給藥觀察到小鼠、大鼠和狗某些組織中細胞內磷脂蓄積。在狗劑量以mg/kg表示僅高於推薦成人劑量的2倍。大鼠劑量相當於推薦成人劑量時，這種現象在大部分器官組織(如眼、背部神經節、肝臟、膽囊、腎臟、脾和胰腺)中得到證實。停止治療後，這種作用仍可見。新生大鼠和狗在10天至30天期間每天給予本品也可觀察到組織中同樣程度的磷脂蓄積。基於藥動學數據，大鼠劑量30mg/kg，其Cmax值為1.3μg/ml(高於兒科用劑量時10mg/kg時Cmax值0.216μg/ml的6倍)，有磷脂蓄積。同樣，狗劑量10mg/kg時，其Cmax值1.5μg/ml(高於兒科用劑量Cmax值的7倍)，有此表現。以體表面積計，大鼠30mg/kg(135mg/m2)和狗10mg/kg(79mg/m2)劑量分別約是平均體重25kg兒科病人推薦量的0.4倍和0.6倍。這些發現在動物有意義，但在人尚不清楚。
遺傳毒性：標準實驗室試驗包括小鼠淋巴瘤試驗、人淋巴細胞染色體畸變試驗，小鼠骨髓染色體畸變試驗未發現潛在致突變性。
生殖毒性：本品對生育力損傷無證據。大鼠和小鼠給予適當高出母體毒性劑量200mg/kg/日(以體表面積計，分別為人用每日劑量500mg的4倍和2倍)，未觀察到對胎兒的損害。但尚未在妊娠婦女進行充分和嚴格對照的試驗。由於動物生殖研究的結果並不總能預測人的情況，因此懷孕期間只有在確認必要時才可用本品。本品是否在人乳中排泄尚不清楚，由於多數藥物可通過人乳排泄，哺乳期婦女慎用本品。
致癌性：在動物上尚未進行長期潛在致癌性研究。
藥代動力學
本品口服後，在2～3小時血藥濃度達峰值。生物利用度約為37%，且生物利用度不受攝入食物的影響。血漿消除半衰期為2天，接近於組織消除半衰期。
本品廣泛分布到人體各組織，組織濃度遠高於血濃度(可高出血濃度達50倍)，提示本品與組織大量結合口服單次給藥500mg，肺、扁桃體及前列腺等靶組織內濃度高於大多數常見病原體的MIC90。口服給藥後，約6%給藥量以原形藥物從尿中排出。此外，本品可經膽道以原形(膽汁內可見高濃度的阿奇黴素)及10種代謝物排出。業已證實，代謝物不具有抗菌活性。
本品廣泛分布到人體各組織，組織濃度遠高於血濃度(可高出血濃度達50倍)，提示本品與組織大量結合口服單次給藥500mg，肺、扁桃體及前列腺等靶組織內濃度高於大多數常見病原體的MIC90。口服給藥後，約6%給藥量以原形藥物從尿中排出。此外，本品可經膽道以原形(膽汁內可見高濃度的阿奇黴素)及10種代謝物排出。業已證實，代謝物不具有抗菌活性。
貯藏
密封，在乾燥處保存。
包裝
鋁塑包裝。
有效期
暫定18個月。
