蘇爽(阿奇黴素細粒劑),適應症為本品適用於敏感細菌所引起的成人與兒童的下列感染:(1)中耳炎、鼻竇炎、咽炎、扁桃體炎等上呼吸道感染。(2)慢性支氣管炎急性發作、社區獲得性肺炎等下呼吸道感染。(3)皮膚和軟組織感染。(4)沙眼衣原體所致單純性生殖器感染。(5)非多重耐藥淋球菌所致的單純性生殖器感染(需排除梅毒螺旋體的合併感染)。
基本介紹
- 藥品名稱:蘇爽
- 藥品類型:處方藥
- 用途分類:抗生素類
性狀
適應症
(1)中耳炎、鼻竇炎、咽炎、扁桃體炎等上呼吸道感染。
(2)慢性支氣管炎急性發作、社區獲得性肺炎等下呼吸道感染。
(3)皮膚和軟組織感染。
(4)沙眼衣原體所致單純性生殖器感染。
(5)非多重耐藥淋球菌所致的單純性生殖器感染(需排除梅毒螺旋體的合併感染)。
規格
用法用量
成人用量:第1日,一次0.5g,一日1次;第2~5日,一次0.25g,一日1次。或一次0.5g,一日1次,連服3日。衣原體引起的尿道炎或宮頸炎,1g單劑口服。
小兒用量:治療中耳炎、肺炎:第1日,一次10mg/kg(每日最大量不超過0.5g),一日1次;第2~5日,一次5mg/kg(每日最大量不超過250mg),一日1次。或按如下方法給藥:
治療小兒咽炎、扁桃體炎:一次12mg/kg,一日1次(每日最大量不超過0.5g),連用5日。
6月以下小兒的劑量及給藥方法尚未建立。
不良反應
禁忌
注意事項
2.由於肝膽系統是阿奇黴素排泄的主要途徑,故嚴重肝病患者不應使用本品,現尚缺乏這方面的具體資料。
3.在接受麥角衍生物類藥物的患者中,由於同時使用某些大環內酯類抗生素而曾出現麥角中毒,目前尚無麥角與阿奇黴素發生相互作用的報導,但理論上仍存在這一可能性,因此阿奇黴素與麥角不應同時服用。
4.如同任何抗生素製劑一樣,在本品療程中,應對非敏感菌包括真菌所致的二重感染徵象進行觀察。
孕婦及哺乳期婦女用藥
兒童用藥
老年用藥
藥物相互作用
2.與氨茶鹼、卡馬西平、地高辛合用時,應注意監測後者的血濃度。
3.與華法林合用時,應注意檢查凝酶原時間。
4.與下列藥物同時使用時,建議密切觀察患者:
地高辛--使地高辛水平升高。
麥角胺或二氫麥角胺--急性麥角毒性,症狀是嚴重的末梢血管痙攣和感覺遲鈍(觸物感痛)。
三唑侖--通過減少三唑侖的降解,而使三唑侖的藥理作用增強。
細胞色素P450系統代謝藥--提高血清中卡馬西平、特非那定、環孢素、環已巴比妥、苯妥英的水平。
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藥物過量
藥理毒理
阿奇黴素通過障礙細菌轉肽過程,從而抑制細菌蛋白合成。體外試驗證明阿奇黴素對多種臨床常見致病菌有效,包括:革蘭陽性需氧菌:金黃色葡萄球菌、釀膿鏈球菌、肺炎鏈球菌、α-溶血性鏈球菌(草綠色鏈球菌屬)和其它鏈球菌、白喉棒狀桿菌。
革蘭陰性需氧菌:流感嗜血桿菌、副流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌、不動桿菌屬、耶爾森菌屬、嗜肺軍團菌、百日咳桿菌、副百日咳桿菌、志賀菌屬、巴斯德菌屬、霍亂弧菌、副溶血性桿菌、類志賀吡鄰單胞菌。
厭氧菌:脆弱類桿菌、類桿菌屬、產氣莢膜桿菌、消化鏈球菌屬、壞死梭桿菌、痤瘡丙酸桿菌。
其他微生物:沙眼衣原體、梅毒螺旋體、淋球菌、杜克(嗜血)桿菌、特南包柔螺旋體(Lyme病體)(Lymediseaseagent)、肺炎支原體、人型支原體、脲素分解的脲素原體、卡氏肺孢子蟲、鳥分枝桿菌屬、彎曲菌屬、單核細胞增多性李斯德桿菌。
阿奇黴素對於耐紅黴素的革蘭陽性菌,包括糞腸球菌以及耐甲氧西林的多種葡萄球菌呈現交叉耐藥性。下列革蘭陰性菌通常是耐藥的:變形桿菌屬、沙雷菌屬、摩根桿菌、綠膿(假單胞)桿菌。
毒理研究
重複給藥毒性:本品多次給藥觀察到小鼠、大鼠和狗某些組織中細胞內磷脂蓄積。在狗劑量以mg/kg表示僅高於推薦成人劑量的2倍。大鼠劑量相當於推薦成人劑量時,這種現象在大部分器官組織(如眼、背部神經節、肝臟、膽囊、腎臟、脾和胰腺)中得到證實。停止治療後,這種作用仍可見。新生大鼠和狗在10天至30天期間每天給予本品也可觀察到組織中同樣程度的磷脂蓄積。基於藥動學數據,大鼠劑量30mg/kg,其Cmax值為1.3μg/ml(高於兒科用劑量時10mg/kg時Cmax值0.216μg/ml的6倍),有磷脂蓄積。同樣,狗劑量10mg/kg時,其Cmax值1.5μg/ml(高於兒科用劑量Cmax值的7倍),有此表現。以體表面積計,大鼠30mg/kg(135mg/m[sup]2[/sup])和狗10mg/kg(79mg/m[sup]2[/sup])劑量分別約是平均體重25kg兒科病人推薦量的0.4倍和0.6倍。這些發現在動物有意義,但在人尚不清楚。
遺傳毒性:標準實驗室試驗包括小鼠淋巴瘤試驗、人淋巴細胞染色體畸變試驗,小鼠骨髓染色體畸變試驗未發現潛在致突變性。
生殖毒性:本品對生育力損傷無證據。大鼠和小鼠給予適當高出母體毒性劑量200mg/kg/日(以體表面積計,分別為人用每日劑量500mg的4倍和2倍),未觀察到對胎兒的損害。但尚未在妊娠婦女進行充分和嚴格對照的試驗。由於動物生殖研究的結果並不總能預測人的情況,因此懷孕期間只有在確認必要時才可用本品。本品是否在人乳中排泄尚不清楚,由於多數藥物可通過人乳排泄,哺乳期婦女慎用本品。
致癌性:在動物上尚未進行長期潛在致癌性研究。
藥代動力學
本品廣泛分布到人體各組織,組織濃度遠高於血濃度(可高出血濃度達50倍),提示本品與組織大量結合口服單次給藥500mg,肺、扁桃體及前列腺等靶組織內濃度高於大多數常見病原體的MIC90。口服給藥後,約6%給藥量以原形藥物從尿中排出。此外,本品可經膽道以原形(膽汁內可見高濃度的阿奇黴素)及10種代謝物排出。業已證實,代謝物不具有抗菌活性。