阿司待因片

阿司待因片，用於緩解腫瘤、手術後及骨科慢性疾患的中至重度疼痛。.

基本介紹

• 藥品名稱：阿司待因片

成份

本品為複方製劑，主要組份為：阿司匹林和磷酸可待因，每片含阿司匹林325mg、磷酸可待因15mg。

性狀

本品為白色片

規格

每片含阿司匹林0.325g，磷酸可待因l5mg。

用法用量

口服，一次1～2片，一天3～4次。根據病人疼痛程度或對可待 因止痛作用的耐受程度，可以偶爾增加劑量，但應遵醫囑。本品與食物一起或用牛奶服用可減少對胃刺激。

不良反應

可待因：最常見的不良反應包括：輕微頭痛、頭暈、嗜睡、噁心、嘔吐、便秘，甚至呼吸抑制。較少出現的症狀有欣快感、呼吸困難、皮膚瘙癢和皮疹。 阿司匹林：① 阿司匹林輕度中毒（水楊酸反應）常發生在長期較大劑量服用的情況下，表現為噁心、嘔吐、心臟損傷、視力減退、頭暈、頭痛、嗜睡、精神恍惚、耳鳴等。② 治療劑量的阿司匹林可以誘發中度或嚴重的過敏反應，明顯的有皮疹、蕁麻疹、血管性水腫、鼻溢、哮喘、腹痛、噁心、嘔吐或過敏性休克。對阿司匹林的過敏反應多數可能發生在有過敏性疾病史的病人中，特別是有鼻息肉或哮喘的病人中。過敏反應也可發生在無藥物過敏史，甚至以前服用過阿司匹林，而無任何不良反應的病人中。③ 病人對阿司匹林的反應偶爾會有消化不良或胃灼燒感（通常是在劑量大時），可能伴隨潛在出血。長期使用阿司匹林可引起胃黏膜的無痛性糜爛，潛在出血，偶發缺鐵性貧血。高劑量阿司匹林可加重消化道潰瘍症狀，偶爾可引起瀰漫性出血。對已知或未知有出血疾病的患者服用治療劑量的阿司匹林10天，可引起創傷或外科手術的過度出血。已報導肝毒性與有紅斑狼瘡、類風濕性關節炎和關節病的病人長期服用大劑量阿司匹林有關。偶有報導骨髓抑制，表現為虛弱、疲勞或異常瘀傷或出血。④ 在葡萄糖-6-磷酸醯胺酶缺乏的病人中，阿司匹林可引起中度溶血性貧血，在尿酸過多的人中，低劑量阿司匹林可能降低促尿酸尿治療的有效性。⑤ 因本品含可待因，故按精神類藥品管制。本品可產生嗎啡樣的藥物依賴性，因此，它有濫用的可能。重複給藥可能發生心理依賴性、軀體依賴性和耐受。 發現可待因的易成癮性太小以致不能對它的特性全面定義。試驗表明可待因的成癮性十分罕見，需要非常高的非腸道給藥劑量。 當可待因在治療劑量出現依賴性時，需1～2個月的時間，撤藥症狀為輕度。大多數長期口服可待因的病人在突然停藥後沒有軀體依賴的撤藥症狀。

禁忌

本品禁用於下列情況：（1）對阿司匹林、磷酸可待因過敏或不能耐受者。（2）嚴重出血、凝血障礙或原發性止血困難者，包括血友病、血內凝血酵素原過少者，遺傳性假血友病，血小板減少症，血小板功能不足症及其他原因不明的遺傳性血小板減少症，也包括與之有關的VK缺乏症和嚴重肝損壞者。（3）抗凝血治療者。（4）消化性潰瘍或其他嚴重胃腸道疾病患者。（5）兒童或青少年發生水痘或流感患者。已有報導表明服用本品會引發Reye氏綜合症。 【注意事項】一般情況：（1）本品用於以下患者及有以下疾病危險的患者應慎重，如：老年人、身體衰弱者、肝腎功能嚴重損害者、膽囊疾病及膽結石、呼吸障礙、心律不齊者、有消化道感染疾病者、甲狀腺機能不足者、Addison氏病、前列腺腫大或尿道狹窄者、凝血障礙、頭部受傷或腹部手術者。如嚴重肝、腎疾病患者使用本品，應定期監測肝腎功能。（2）除非必要，本品不宜長期套用。（3）已知對水楊酸敏感者套用本品應注意，特別是患鼻息肉和哮喘的患者。（4）葡萄糖-6-磷酸醯胺酶缺陷者、痛風病人慎用。 其他：（1）本品也會影響某些從事潛在危險勞動的工作者，比如開車或操作機器，服用本品後應避免從事這些需精力高度集中或強體力勞動的工作。（2）因酒精會產生疊加的中樞神經抑制作用，故應避免與本品同時服用。（3）可待因長期服用或大劑量服用具有成癮性，病人應按處方服用本品而不應額外服用。

注意事項

一般情況：
（1）本品用於以下患者及有以下疾病危險的患者應慎重，如：老年人、身體衰弱者、肝腎功能嚴重損害者、膽囊疾病及膽結石、呼吸障礙、心律不齊者、有消化道感染疾病者、甲狀腺機能不足者、Addison氏病、前列腺腫大或尿道狹窄者、凝血障礙、頭部受傷或腹部手術者。如嚴重肝、腎疾病患者使用本品，應定期監測肝腎功能。
（2）除非必要，本品不宜長期套用。
（3）已知對水楊酸敏感者套用本品應注意，特別是患鼻息肉和哮喘的患者。
（4）葡萄糖-6-磷酸醯胺酶缺陷者、痛風病人慎用。
其他：
（1）本品也會影響某些從事潛在危險勞動的工作者，比如開車或操作機器，服用本品後應避免從事這些需精力高度集中或強體力勞動的工作。
（2）因酒精會產生疊加的中樞神經抑制作用，故應避免與本品同時服用。
（3）可待因長期服用或大劑量服用具有成癮性，病人應按處方服用本品而不應額外服用。

孕婦及哺乳期婦女用藥

因本品具有致畸的潛在危險，因此妊娠期婦女應慎用。阿司匹林和可待因有少量從乳汁中排泄，因而本品可能潛在對授乳嬰兒產生不良反應。故哺乳期婦女應慎用。

兒童用藥

小兒患者，尤其有發熱及脫水者，易出現毒性反應。急性發熱性疾病尤其是流感及水痘患兒套用本品可能發生瑞氏綜合症（Reyes syndrome）。

老年用藥

老年患者由於腎功能下降服用本品易出現毒性反應

藥物相互作用

（1）本品可能增強下列藥物作用：
單胺氧化酶抑制劑；口服抗凝血藥；口服降糖藥或胰島素；6-巰基嘌呤或甲氨喋呤等抗腫瘤藥；青黴素類和磺胺類藥物；非甾體抗炎藥；其他麻醉鎮痛藥、酒精、全身麻醉劑、鎮靜劑；腎上腺皮質激素。
（2）本品可減弱以下效應：促尿酸排泄劑如丙磺舒和磺吡酮。
（3）對氨基水楊酸、維生素C、呋噻米可引起阿司匹林及其代謝產物在體內蓄積，並可能達中毒水平。

藥物過量

過量使用本品可導致嚴重中毒：皮疹、呼吸困難、眩暈、復視、妄想、幻覺、言語散亂、興奮、不安、瞳孔縮小、巴彬斯奇氏征、呼吸抑制（慢和淺呼吸、潮式呼吸），發紺、冷濕皮膚、肌肉鬆弛、循環性虛脫、木僵和昏睡。小兒症狀主要有聽覺困難、耳鳴、視力模糊、頭痛、頭暈、倦睡、精神錯亂、快呼吸、出汗、口渴、噁心、嘔吐、高熱、脫水、驚厥。阿司匹林最嚴重的不良反應是有高熱和脫水並發而導致的心血管及呼吸功能不全，繼而酸鹼和電解質紊亂。可待因最嚴重的不良反應與呼吸抑制有關。 阿司匹林中毒的早期反應特徵是由於換氣過度引起的呼吸性鹼中毒，但大多數嚴重中毒病人迅速變為代謝性酸中毒。這種現象最容易在兒童中發生。低血糖可能發生在使用大量超劑量阿司匹林的兒童中。其他實驗發現與阿司匹林中毒有關的中毒症狀包括酮糖尿、低鉀血症並偶發蛋白尿，乳酸脫氫酶和羥丁酸脫氫酶稍高。阿司匹林的毒性血漿濃度在30mg/100ml以上。阿司匹林在成人中的單次致死量大約為35-30g，確切數據不清楚。可待因中毒的確切血漿濃度還不清楚，可待因在成年人中的單次致死量估計為0.5-1.0g，估計在兒童中5mg/kg可致死。 藥物過量的治療 首先要維持生命體徵，處理可待因誘發的呼吸抑制，增加水楊酸鹽消除，改善由水楊酸引起的酸鹼失調。昏迷狀態下的病人，首先注意保證呼吸道暢通及有效氣體交換。麻醉藥拮抗劑納洛酮是一種特殊的解毒劑，可以解除由於用藥過量或對麻醉劑特別敏感而引起的呼吸抑制。但持續套用本品可能要超過拮抗藥物作用，所以病人應在連續不斷的監護之下，並且給予那可丁拮抗劑。 過量服藥後應立即洗胃，即使病人已經嘔吐還要實施（註：阿撲嗎啡不能用於本品中毒的催吐藥物，因為它有降血壓和呼吸抑制作用）。如果在服藥3小時以內、洗胃和嘔吐後可給予適量的活性炭。 通過測量血液中水楊酸鹽的濃度來確定嚴重的阿司匹林中毒情況，並應連續監測血氣、血漿電解質及酸鹼平衡的情況。血清中的水楊酸鹽濃度達到30mg/100ml以上時，就要通過補液或腎功能正常者使其尿液鹼化的方式來增強水楊酸鹽的排泄並採取有效的維持血漿電解質和酸鹼平衡的治療。腎功能不全或中毒危及生命的病人，一般就要採取腹膜透析的方法。嬰兒和兒童可用交換輸血法，老年人可及時採取血液透析

藥理毒理

本品是由阿司匹林和磷酸可待因組成的複方製劑，按照第二類精神藥品管理。阿司匹林為非甾體抗炎藥，具有鎮痛、抗炎和解熱作用，其作用機制與抑制前列腺素合成有關。可待因通過作用於中樞神經系統的阿片受體而發揮鎮痛作用，其鎮痛效果弱於嗎啡，並有鎮咳作用。兩者合用可使鎮痛作用加強。 本品超劑量或長期使用可產生藥物依賴性。

藥代動力學

據文獻報導，阿司匹林溶液在胃及小腸上部能被迅速吸收，口服時約50%的劑量在30分鐘內被吸收，大約40分鐘內血藥濃度達峰值，胃內pH值增高或存在食物時，藥物吸收減慢。吸收後，阿司匹林在體內主要轉化為水楊酸鹽，可分布到全身各組織及體液中，包括胎盤組織、乳汁及中樞神經系統，在血漿、肝、腎、皮質、心臟、肺組織中有較高的濃度。血漿中50%-80%的水楊酸及其代謝物與血漿蛋白結合，口服650mg劑量時，總的水楊酸化合物血漿半衰期約為3小時，劑量增加則半衰期延長。阿司匹林主要在肝臟代謝，主要代謝產物有水楊酸（75%）、苯酚和葡萄糖醛酸的水楊酸酯（15%）。治療量的阿司匹林幾乎全部通過腎臟排泄，包括水楊酸及其代謝產物。 可待因在胃腸道中吸收，治療劑量達到止痛效果約需2小時，效力可持續4～6小時；成人口服60mg可待因,約1小時後，血藥濃度可達0.016mg/100ml，血漿半衰期為2.9小時。可待因能迅速從血液分布到身體各組織器官、並優先進入實質性器官，例如：肝、腎、脾，易於通過血腦屏障達到腦部組織，人乳中也有發現。可待因既不與血漿蛋白結合，也不在組織中蓄積，它在肝臟中代謝生成嗎啡和去甲可待因，這兩種生成物大約各占給藥劑量的10%，大約90%的藥物在24小時主要通過腎臟排泄，其餘部分通過糞便排泄。

貯藏

密封。