阿司匹林維C腸溶片，適應症為用於各種風濕痛、神經痛、關節痛以及感冒、發燒、頭痛、牙痛等症。
基本介紹
- 藥品名稱：阿司匹林維C腸溶片
成份,性狀,適應症,規格,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,兒童用藥,老年用藥,藥物相互作用,藥物過量,藥理毒理,藥代動力學,貯藏,包裝,有效期,執行標準,
成份
本品為複方製劑，其組分為每片含阿司匹林0.25g，維生素C 25mg。
性狀
本品為腸溶衣片，除去腸溶衣後顯白色或略帶淡黃色。
適應症
用於各種風濕痛、神經痛、關節痛以及感冒、發燒、頭痛、牙痛等症。
規格
阿司匹林0.25g，維生素C 25mg
用法用量
口服。成人，一次2片，一日3次。
不良反應
1、較常見的有噁心、嘔吐、上腹部不適或疼痛（由於本品對胃黏膜的直接刺激引起）等胃腸道反應（發生率3%－9%），停藥後多可消失。長期或大劑量服用可有胃腸道出血或潰瘍。
2、中樞神經。出現可逆性耳鳴、聽力下降，多在服用一定療程，血藥濃度達200－300g/L後出現。
3、過敏反應。出現於0.2%的病人，表現為哮喘、蕁麻疹、血管神經性水腫或休克。多為易感者，服藥後迅速出現呼吸困難，嚴重者可致死亡，稱為阿司匹林哮喘。有的是阿司匹林過敏、哮喘和鼻息肉三聯症，往往與遺傳和環境因素有關。
4、肝、腎功能損害。與劑量大小有關，尤其是劑量過大使血藥濃度達250μg/ml時易發生。損害均是可逆性的，停藥後可恢復。但有引起腎乳頭壞死的報導。
2、中樞神經。出現可逆性耳鳴、聽力下降，多在服用一定療程，血藥濃度達200－300g/L後出現。
3、過敏反應。出現於0.2%的病人，表現為哮喘、蕁麻疹、血管神經性水腫或休克。多為易感者，服藥後迅速出現呼吸困難，嚴重者可致死亡，稱為阿司匹林哮喘。有的是阿司匹林過敏、哮喘和鼻息肉三聯症，往往與遺傳和環境因素有關。
4、肝、腎功能損害。與劑量大小有關，尤其是劑量過大使血藥濃度達250μg/ml時易發生。損害均是可逆性的，停藥後可恢復。但有引起腎乳頭壞死的報導。
禁忌
1、 對本品過敏者禁用。
2、 活動性消化道潰瘍病，消化道出血以及其他活動性出血的患者禁用。
3、 血友病或血小板減少症患者禁用。
4、 對阿司匹林或其他非甾體抗炎藥過敏或有過敏史者，尤其是出現哮喘、血管神經性水腫或休克的患者禁用。
2、 活動性消化道潰瘍病，消化道出血以及其他活動性出血的患者禁用。
3、 血友病或血小板減少症患者禁用。
4、 對阿司匹林或其他非甾體抗炎藥過敏或有過敏史者，尤其是出現哮喘、血管神經性水腫或休克的患者禁用。
注意事項
1、 交叉過敏反應。對阿司匹林過敏時也可能對另一種水楊酸類藥或另一種非水楊酸類的非甾體抗炎藥過敏。
2、 下列情況應慎用：①有哮喘及其他過敏性反應時；②6-磷酸葡萄糖脫氫酶缺陷者（本品偶見引起溶血性貧血）；③痛風（本品可影響排尿酸藥的作用，小劑量時可能引起尿酸滯留）；④肝功能減退時可加重肝臟毒性反應，加重出血傾向，肝功能不全和肝硬變患者出現腎臟不良反應；⑤心功能不全或高血壓，大量用藥時可能引起心力衰竭或肺水腫；⑥腎功能不全時有加重腎臟毒性的危險；⑦血小板減少者。
2、 下列情況應慎用：①有哮喘及其他過敏性反應時；②6-磷酸葡萄糖脫氫酶缺陷者（本品偶見引起溶血性貧血）；③痛風（本品可影響排尿酸藥的作用，小劑量時可能引起尿酸滯留）；④肝功能減退時可加重肝臟毒性反應，加重出血傾向，肝功能不全和肝硬變患者出現腎臟不良反應；⑤心功能不全或高血壓，大量用藥時可能引起心力衰竭或肺水腫；⑥腎功能不全時有加重腎臟毒性的危險；⑦血小板減少者。
孕婦及哺乳期婦女用藥
本品易於通過胎盤。有報導在套用本品後發生胎兒缺陷者，在妊娠後3個月長期大量套用本品可使妊娠期延長，有增加過期產綜合徵及產前出血的危險；在妊娠的最後2周套用，可增加胎兒出血或新生兒出血的危險；在妊娠晚期長期用藥也有可能使胎兒動脈導管收縮或早期閉鎖，導致新生兒持續性肺動脈高壓及心力衰竭。套用一般治療劑量尚未發現上述不良反應。
本品可在乳汁中排泄，長期大劑量用藥時嬰兒有可能產生不良反應。
本品可在乳汁中排泄，長期大劑量用藥時嬰兒有可能產生不良反應。
兒童用藥
小兒患者，尤其有發熱及脫水者，易出現毒性反應。急性發熱性疾病，尤其是流感及水痘患兒套用本品，可能與發生瑞氏綜合徵（Reye’s syndrome）有關，尚不多見。
老年用藥
慎用。老年患者由於腎功能下降服用本品易出現不良反應。
藥物相互作用
1、 與其他非甾體抗炎鎮痛藥同時用時療效並不加強，胃腸道副作用（包括潰瘍和出血）卻可能增加，還可以增加其他部位出血的危險。阿司匹林與對乙醯氨基酚長期大量同用有引起腎臟病變包括腎乳頭壞死、腎癌或膀胱癌的可能。
2、 與任何可引起低凝血酶原血症、血小板減少、血小板聚集功能降低或胃腸道潰瘍出血的藥物同用時，可有加重凝血障礙及引起出血的危險。
3、 與抗凝藥（雙香豆素、肝素等）、溶栓藥（鏈激酶、尿激酶）同用，可增加出血的危險。
4、 尿鹼化藥（碳酸氫鈉等）、抗酸藥（長期大量套用）可增加阿司匹林自尿中排泄，使血藥濃度下降。但當阿司匹林血藥濃度已達穩定狀態而停用鹼性藥物，又可使阿司匹林血藥濃度升高到毒性水平。碳酸酐酶抑制藥可使尿鹼化，但可引起代謝性酸中毒，不僅能使血藥濃度降低，而且使阿司匹林透入腦組織中的量增多，從而增加毒性反應。
5、 尿酸化藥可減低本品的排泄，使其血藥濃度升高。阿司匹林血藥濃度已達、穩定狀態的患者加用尿酸化藥後可能導致阿司匹林血藥濃度升高，毒性反應增加。
6、 胰島素或口服降糖藥物的降糖效果可因與阿司匹林同用而加強和加速。
7、 與甲氨蝶呤（MTX）同用時，可減少甲氨蝶呤與蛋白的結合，減少其從腎臟的排泄，使血藥濃度升高而增加毒性反應。
8、 丙磺舒或磺吡酮（sulfinpyrazone）的排尿酸作用，可因同時套用阿司匹林而降低；當水楊酸鹽的血藥濃度50μg/ml時即明顯降低。此外，丙磺舒可降低水楊酸鹽自腎臟的清除率，從而使後者的血藥濃度升高。
9、 與巴比妥或撲米酮等合用，可促進維生素C的排泄增加。
10、 纖維素磷酸鈉可促使維生素C代謝為草酸鹽。
2、 與任何可引起低凝血酶原血症、血小板減少、血小板聚集功能降低或胃腸道潰瘍出血的藥物同用時，可有加重凝血障礙及引起出血的危險。
3、 與抗凝藥（雙香豆素、肝素等）、溶栓藥（鏈激酶、尿激酶）同用，可增加出血的危險。
4、 尿鹼化藥（碳酸氫鈉等）、抗酸藥（長期大量套用）可增加阿司匹林自尿中排泄，使血藥濃度下降。但當阿司匹林血藥濃度已達穩定狀態而停用鹼性藥物，又可使阿司匹林血藥濃度升高到毒性水平。碳酸酐酶抑制藥可使尿鹼化，但可引起代謝性酸中毒，不僅能使血藥濃度降低，而且使阿司匹林透入腦組織中的量增多，從而增加毒性反應。
5、 尿酸化藥可減低本品的排泄，使其血藥濃度升高。阿司匹林血藥濃度已達、穩定狀態的患者加用尿酸化藥後可能導致阿司匹林血藥濃度升高，毒性反應增加。
6、 胰島素或口服降糖藥物的降糖效果可因與阿司匹林同用而加強和加速。
7、 與甲氨蝶呤（MTX）同用時，可減少甲氨蝶呤與蛋白的結合，減少其從腎臟的排泄，使血藥濃度升高而增加毒性反應。
8、 丙磺舒或磺吡酮（sulfinpyrazone）的排尿酸作用，可因同時套用阿司匹林而降低；當水楊酸鹽的血藥濃度50μg/ml時即明顯降低。此外，丙磺舒可降低水楊酸鹽自腎臟的清除率，從而使後者的血藥濃度升高。
9、 與巴比妥或撲米酮等合用，可促進維生素C的排泄增加。
10、 纖維素磷酸鈉可促使維生素C代謝為草酸鹽。
藥物過量
過量或中毒表現：①輕度，即水楊酸反應（salicylism），表現為頭痛、頭暈、耳鳴、耳聾、噁心、嘔吐、腹瀉、嗜睡、精神紊亂、多汗、呼吸深快、煩渴、手足不自主運動（多見於老年人）及視力障礙等；②重度，可出現血尿、抽搐、幻覺、中症精神紊亂、呼吸困難及無名熱等；兒童患精神及呼吸障礙者更明顯；過量時實驗室檢查可有腦電圖異常、酸鹼平衡改變（呼吸性鹼中毒及代謝性酸中毒）、低血糖或高血糖、酮尿、低鈉血症、低鉀血症及蛋白尿。
處理：按常規方法解救。
處理：按常規方法解救。
藥理毒理
1、 鎮痛作用：主要通過抑制前列腺素及其他能使痛覺對機械性或化學性刺激敏感的物質（如緩激肽、組胺）的合成，屬於外周性鎮痛藥。但不能排除中樞鎮痛（可能作用於下視丘）的可能性。
2、 抗炎作用：可能由於本品作用於炎症組織，通過抑制前列腺素或其他能引起炎性反應的物質（如組胺）的合成而起抗炎作用。抑制溶酶體酶的釋放及白細胞趨化性等也可能與其有關。
3、 解熱作用：可能通過作用於下視丘體溫調節中樞引起血管擴張，皮膚血流增加，出汗，使散熱增加而引起解熱作用。此種中樞性作用可能於前列腺素在下視丘的合成受到抑制有關。
4、 抗風濕作用：本品抗風濕的機制，除解熱、鎮痛作用外，主要在於抗炎作用。
5、 維生素C為抗體膠原形成，組織修補（包括某些氧化還原作用），苯丙氨酸、葉酸的代謝，鐵、碳水化合物的利用，脂肪、蛋白質的合成，維持免疫功能，羥化5-羥色胺，保持血管的完整，促進非血紅素鐵吸收等所必須。
2、 抗炎作用：可能由於本品作用於炎症組織，通過抑制前列腺素或其他能引起炎性反應的物質（如組胺）的合成而起抗炎作用。抑制溶酶體酶的釋放及白細胞趨化性等也可能與其有關。
3、 解熱作用：可能通過作用於下視丘體溫調節中樞引起血管擴張，皮膚血流增加，出汗，使散熱增加而引起解熱作用。此種中樞性作用可能於前列腺素在下視丘的合成受到抑制有關。
4、 抗風濕作用：本品抗風濕的機制，除解熱、鎮痛作用外，主要在於抗炎作用。
5、 維生素C為抗體膠原形成，組織修補（包括某些氧化還原作用），苯丙氨酸、葉酸的代謝，鐵、碳水化合物的利用，脂肪、蛋白質的合成，維持免疫功能，羥化5-羥色胺，保持血管的完整，促進非血紅素鐵吸收等所必須。
藥代動力學
本品口服後，阿司匹林大部分在小腸上部吸收，約6小時內血藥濃度達峰值，吸收後迅速分布到各組織，蛋白結合率低。阿司匹林在胃腸道、肝及血液內大部分很快水解為水楊酸酸鹽，其t1/2在肝取決於劑量大小和尿pH值，一次服小劑量時約為2－3小時，大劑量時20小時以上，蛋白結合率為65%－90%。在肝內代謝，代謝物主要為水楊尿酸及葡萄糖醛酸結合物，小部分為龍膽酸。阿司匹林大部分以結合的代謝物、小部分以游離的水楊酸從腎臟排出。
維生素C吸收主要在空腸，蛋白結合率低，以腺體組織、白細胞、肝、眼球晶體中含量較高。肝內代謝，極少量以原形或代謝產物經腎排泄。當血漿濃度>14μg/ml時，尿內排出增多。
維生素C吸收主要在空腸，蛋白結合率低，以腺體組織、白細胞、肝、眼球晶體中含量較高。肝內代謝，極少量以原形或代謝產物經腎排泄。當血漿濃度>14μg/ml時，尿內排出增多。
貯藏
避光，密封，在乾燥處保存。
包裝
白色塑膠瓶，100片/瓶。
有效期
24個月
執行標準
WS-10001-(HD-1293)-2003
