阿利克侖為第二代腎素抑制劑，分子式為C30H53N3O6，其作用於腎素血管緊張素醛固酮系統(RAS)的第一限速步驟。
基本介紹
- 中文名：阿利克侖
- 外文名： Aliskiren
- CAS號：173334-57-1
- 中文名稱：阿利克侖
- 分子量：551.76
簡介,性質和用途,概述,用途,
簡介
CAS號： | 173334-57-1 |
英文名稱： | (2S,4S,5S,7S)-7-(3-(3-Methoxypropoxy)-4-methoxybenzyl)-5-amino-N-(2-carbamoyl-2-methylpropyl)-4-hydroxy-2-isopropyl-8-methylnonanamide hydrochloride |
英文同義詞： | SPP 100;Rasilez;Tekturna;CGP60536B;CGP 60536;Aliskiren;(2S,4S,5S,7S)-5-Amino-N-(2-carbamoyl-2-methylpropyl)-4-hydroxy-2-isopropyl-7-[4-methoxy-3-(3-methoxypropoxy)benzyl]-8-methylnonanamide;(aS,S,dS,zS)-d-amino-N-(3-amino-2,2-dimethyl-3-oxopropyl)--hydroxy-4-methoxy-3-(3-methoxypropoxy)-a,z-bis(1-methylethyl)benzeneoctanamide;(aS,S,dS,zS)-d-amino-N-(3-amino-2,2-dimethyl-3-oxopropyl)--hydroxy-4-methoxy-3-(3-methoxypropoxy)-α,z-bis(1-methylethyl)benzeneoctanamide |
中文名稱： | 阿利克侖 |
中文同義詞： | 阿利克侖；阿利克侖（抗高血壓）;(2S,4S,5S,7S)-5-氨基-N-(2-氨基甲醯基-2-甲基丙基)-4-羥基-2-異丙基-7-[4-甲氧基-3-(3-甲氧基丙氧基)苄基]-8-甲基壬醯胺 |
CBNumber: | CB9966226 |
分子式： | C30H53N3O6 |
分子量： | 551.76 |
性質和用途
概述
阿利克侖(英文Aliskiren)為第二代腎素抑制劑，作用於腎素血管緊張素醛固酮系統(RAS)的第一限速步驟。目前所有研究資料均表明，阿利克侖降壓治療具有良好的安全性和有效性，副作用少，半衰期長，一天一次服用方便。現已經進入 Ⅲ期臨床，有望成為第一種治療高血壓以及其他心血管疾病與腎病的口服腎素抑制劑。
與ACEI相比，阿利克侖能更有效地減少血管緊張素Ⅱ生成。臨床試驗也已證實，阿利克侖與ARB聯合套用，對RAS的抑制有協同作用，並可消除ARB致血管緊張素Ⅱ堆積的效應。
愛爾蘭進行的Ⅱ期臨床試驗（多中心、雙盲、陽性對照試驗）首次證實，阿利克侖能有效降低輕中度高血壓患者的血壓水平。8周的擴大樣本Ⅲ期臨床試驗增加了安慰劑對照，並與厄貝沙坦進行對比，進一步證實了阿利克侖對於輕中度高血壓患者的療效，並且證實在300mg劑量以下，阿利克侖的降壓作用呈劑量依賴性增加。
阿利克侖不產生反射性心動過速，不影響心功能；降壓作用為腎素依賴性，因此大劑量給藥只會延長作用時間，不會導致血壓驟降。與ARB相似，阿利克侖不良反應的發生率與安慰劑組相比無明顯差異。
美國FDA批准諾華公司的阿利克侖(aliskiren)片(商品名：Tekturna)上市，用於治療高血壓。劑量規格：150mg/片， 300mg/片。阿利克侖系一新分子實體，是美國FDA批准的首個直接抑制引起血壓升高腎臟酶腎素的高血壓治療藥。據預測，至2015年阿利克侖銷售額將達21億美元。
用途
腎素抑制劑
