阿伐斯汀一種中等強度的競爭性組織胺H1受休拮抗劑，屬於抗組胺藥。密度：1.17 g/cm3 ，熔點：55.5-59.5 °C，沸點：555.1ºC 。是以2, 6-二溴吡啶為起始原料, 經醯化反應, HECK反應得到(E)-3-[ 6-[ (4-甲苯基)羰基] -2-吡啶基]丙烯酸乙酯, 再經Wittig反應得到(E)-6-[ (E/Z)-3-(1-吡咯烷基)-1-(4-甲基苯基)丙烯基] -2-吡啶丙烯酸乙酯, 經酸轉化, 水解, 重結晶得阿伐斯汀。
基本介紹
- 中文名：阿伐斯汀
- 外文名：acrivastine
- CAS號：87848-99-5
- 分子式：C22H24N2O2
- 分子量：348.43800
化合物簡介,生產方法,藥理毒理,藥代動力學,適應症,禁忌,副作用,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,兒童用藥,藥物相互作用,藥物過量,貯藏,
化合物簡介
基本信息
中文名稱：阿伐斯汀
中文別名：阿伐司丁
英文名稱：acrivastine
英文別名：Semprex;；BW 825C;；BW A825C； Acrivastin; Acrivastinum;；Acrivastina; ACRIVASTINE；(E)-3-[6-[(E)-1-(4-methylphenyl)-3-pyrrolidin-1-ylprop-1-enyl]pyridin-2-yl]prop-2-enoic acid;
CAS號：87848-99-5
分子式：C22H24N2O2
分子量：348.43800
精確質量：348.18400
PSA：53.43000
LogP：3.95320
結構式：
物化性質
密度：1.17 g/cm3
熔點：55.5-59.5 °C(lit.)
沸點：555.1ºC at 760 mmHg
閃點：289.5ºC
折射率：1.627
穩定性:常溫常壓下穩定
生產方法
從2，6-二溴吡啶、4-甲基苯甲腈、EtO2CH2P(O)(Oet)2和(2-吡咯烷基乙基)三苯基膦溴化物，經五步反應得到。
藥理毒理
（1）能與組織胺競爭效應細胞上的組織胺h1受體，使組織胺不能同h1受體結合，從而抑制其引起過敏反應。
（2）沒有明顯的抗膽鹼作用，對中樞神經系統的穿透能力低。因此，抗膽鹼副作用和對中樞神經系統的副作用小。本品主要以原形經腎排泄。
藥代動力學
口服後在腸道被充分吸收，成人服用8 mg後，1.5小時出現的藥物血漿峰濃度約為150 ug/mL，血漿半衰期約為1.5小時。無藥物積聚現象。單劑量服用8 mg後，約30分鐘開始起效，峰效應在90分鐘(發紅)和2小時(皮膚條痕)出現。有效的抗組織胺活性可維持12小時。本藥及其代謝產物主要通過腎排泄，12小時時排泄服用量的80%，其中大部分為藥物原型，代謝產物約占服用劑量的1/7。小部分通過腸道排泄(13%)。
適應症
過敏性鼻炎、過敏性皮膚疾病、慢性自發性蕁麻疹、症狀性皮膚劃痕症、膽鹼性蕁麻疹、自發的後日性寒冷感冒蕁麻疹、濕疹痕癢。
禁忌
對本藥過敏者。
副作用
- 罕見嗜睡
- 廣泛的突變性試驗結果表明，阿伐斯汀沒有對人類造成遺傳的危害。
- 在大鼠和小鼠的長期研究中，未發現阿伐斯汀有致癌性。
- 在動物的生育研究里，系統性使用阿伐斯汀沒有產生胚胎毒性和致畸作用。
- 在動物的生育研究里，系統性使用阿伐斯汀沒有損害生育能力，亦沒有欣民立對人類生育力影響的經驗。
注意事項
腎功能損害者慎用，肌酐清除率少於50 mL/分及血清肌酐多於150 微摩爾/升者不推薦使用。用藥期間應小心駕駛汽車或操作機器，尤其是同時服用酒精或中樞神經系統抑制劑的病人。
孕婦及哺乳期婦女用藥
目前尚無足夠的妊娠期用藥的資料，孕婦只有在利大於弊的情況下方可使用。尚無乳汁中本藥濃度的資料。
兒童用藥
12歲以下兒童用藥的安全性尚未確立。
藥物相互作用
可與酒精及中樞神經抑制劑發生相互作用。
藥物過量
症狀 可有輕微的胃腸道紊亂、頭痛和嗜睡。治療 可給予誘導性嘔吐或洗胃，對症支持治療。
貯藏
25°C以下，乾燥及避光保存。
