基本介紹
- 中文學名：鐵牛七
- 拉丁學名：Aconitum pendulum Busch
- 別稱：鐵棒錘，雪上一支蒿（甘肅、四川），鐵棒錘、鐵牛七、三轉半
- 界：植物界
- 門：被子植物門(Angiospermae)
- 綱：雙子葉植物綱(Dicotyledoneae)
- 亞綱：木蘭亞綱(Magnoliidae)
- 目：毛莨目(Ranunculales)
- 科：毛茛科(Ranunculaceae）
- 亞科：金蓮花亞科
- 屬：烏頭屬(Aconitum)
生長環境,分布範圍,主要價值,理化鑑別,化學成分,
生長環境
野生於海拔3100~4300m的高山草地、多石礫山坡或疏林下，在海拔250~3000m有栽培。
分布範圍
雲南東北部和西北部，如東川、會澤、宣威、昭通、巧家、寧蒗、永勝、大理、麗江、中甸等縣。四川西南部有少量分布。
主要價值
1.鎮痛作用
該品總鹼具有顯著的鎮痛作用，其鎮痛強度為嗎啡的43.7倍，其主要有效鎮痛成分為烏頭鹼、3-乙醯烏頭鹼、去氧烏頭鹼等。烏頭鹼的作用見附子及川烏頭條下。3-乙醯烏頭鹼、去氧烏頭鹼均具有顯著外地人痛活性。醋酸扭體法去氧烏頭鹼皮下注射的抑制小鼠扭體反應50%的劑量ID50為0.22±0.06mg/kg，3-乙醯烏頭鹼為0.13±0.03mg/kg；而熱板法測得腹腔注射的小鼠鎮痛ED50則分別為0.41±0.10mg/kg和0.24±0.05mg/kg，鎮痛治療指數分別為6.37及4.60。
⒉抗炎作用
該品總鹼以及烏頭鹼、3-乙醯烏頭鹼、去氧烏頭鹼均具有顯著抗炎活性。總鹼0.15mg/kg、烏頭鹼和3-乙醯烏頭鹼0.05mg/kg對大鼠蛋清性及甲醛性足跖腫具有顯著抑制作用，但對棉球性肉芽組織增生無明顯影響。去氧烏頭鹼對多種急性滲出水腫性炎症也具有顯著抑制作用，0.2mg/kg腹腔或皮下注射均能顯著抑制角叉菜膠、甲醛等所致大鼠足跖腫脹，抑制組胺所致大鼠皮膚或醋酸所致小鼠腹腔毛細血管通透性亢進，0.8mg/kg還能抑制巴豆油所致小鼠耳部炎症，但其對巴豆油性肉芽囊腫或棉球性組織增生均無明顯影響。對於角叉菜膠性大鼠足跖腫，去氧烏頭鹼腹腔注射的ED50為0.42±0.06mg/kg，治療指數為6.38，而同法測得3-乙醯烏頭鹼的ED50為0.12±0.02mg/kg，治療指數為5.92。
⒊局部麻醉作用
該品總鹼、烏頭鹼、3-乙醯烏頭鹼均有顯著局部麻醉效果，肌注或皮內注射均有效。總鹼的局麻強度為的卡因的14倍，鹽酸普魯卡因的159倍。
⒋解熱作用
傷寒菌苗發熱家兔腹腔注射3-乙醯烏頭鹼0.04mg/kg或去氧烏頭鹼0.24mg/kg均有顯著解熱效果，於注射後30min起效，維持3h以上。
⒌致心律失常作用
與烏頭鹼相似，3-乙醯烏頭鹼及去氧烏頭鹼也均有致心律失常作用，但小鼠靜注誘發心律失常的劑量卻較烏頭鹼為高，3-乙醯烏頭鹼為烏頭鹼的2.85倍，去氧烏頭鹼則為烏頭鹼的7.2倍，且誘發成功率也遠較之為低，且呼吸抑制輕，僅為烏頭鹼的38%，3-乙醯烏頭鹼靜注對大鼠的致心律失常劑量為0.097mg/kg。
⒍體內過程
3-乙醯烏頭鹼血藥時間曲線符合開放型三室模型。各組織中分布以膽囊含量最高，肝、腎和肺次之。少量藥物能通過胎盤進入胎兒。靜脈注射後主要由尿排出，大部分以代謝產物形式排出，部分以原形物排出。
⒎毒性
3-乙醯烏頭鹼對小鼠的LD50灌胃，皮下注射、腹腔注射、靜注時分別為2.5mg/kg，0.7mg/kg和0.47mg/kg，大鼠靜注的絕對致死量為0.41mg/kg；另報告大鼠腹腔注射為0.71±0.17mg/kg，小鼠為1.10±0.12mg/kg；還有報告小鼠灌胃，皮下注射、腹腔注射及靜注的LD50分別為3.09mg/kg，0.70mg/kg，0.58-0.62mg/kg及0.40mg/kg，大鼠灌胃、皮下注射和腹腔注射為2.30mg/kg，0.49mg/kg及0.31mg/kg。中毒表現為於5-15min出現流涎，淚水分泌增多，類似嘔吐的反應，共濟失調，四肢無力，爬臥、呼吸減速慢等，死前有陣發性抽搐，多於15h內窒息而死。靜注的安全量家兔為10μg/kg，麻醉犬為10μg/kg肌注兔為20μg/kg，清醒犬為22μg/kg，劑量加大可出現流涎、呼吸抑制、心律失常、血壓下降等。致死量家兔靜注為30μg/kg未見死亡。3-乙醯烏頭鹼有蓄積性，連續給藥毒性加大。大鼠、兔、犬的亞急性毒性3-乙醯烏頭鹼主要損傷心肌，引起心肌細胞變性，肝細胞輕度損傷，部分大鼠精細胞發育受阻，但小鼠、家兔均未見致畸作用，但有一定胚胎毒性。阿托品及阿托品加人工呼吸對於-乙醯烏頭鹼中毒有明顯的解救作用。去氧烏頭鹼腹腔注射的LD50小鼠為2.61±0.30mg/kg，大鼠為2.68±0.75mg/kg。
鐵牛七歷代本草未見記載，是源於雲南，.四川民間廣為流傳和使用的跌打、勞傷的止痛藥。雖其對於跌扑腫痛、風濕紅腫，特別是各種內外傷疼痛，內服外搽具有立竿見影的奇特療效，但毒性很大，用之得當治病，用之失當致命，民間常因誤服或服用過量而導致中毒死亡的現象時有發生。因此，人們對它又愛又怕。現代醫藥學臨床研究認為：鐵牛七性溫，味苦、辛。有劇毒。能祛風除濕，消炎鎮痛。用於風濕骨痛，跌扑腫痛及牙痛等症，療效顯著。並規定：多為外用藥，內服慎用。宜在醫師指導或監視下服用；一般內服：日服一次，用量為25~50mg，極量為70mg。該品在1974年才正式收入《雲南省藥品標準》，1977年收入《中華人民共和國藥典》。因其毒性劇烈，治療劑量與中毒劑量相近，已列為國家特殊管理藥品。
理化鑑別
薄層色譜：取該品粉末約1g，加10%氨溶液1ml、乙醚10ml，冷浸24h，濾過。濾液揮乾，殘渣用二氯甲烷洗入1ml容量瓶中定容，作供試品溶液。另取烏頭鹼、中烏頭鹼、次烏頭鹼，用二氯甲烷配成各1mg/1ml溶液作對照品溶液。
在同一高效矽膠GF254板（10cm×10cm）上點樣品溶液3μl，對照品溶液3μl，以環已烷-乙酸乙酯-二乙胺（8：1：1）展開，取出晾乾，噴以碘化鉍鉀碘試液等容混合液顯色。供試液色譜在與對照品色譜相應位置顯相同顏色斑點。
化學成分
1.鐵棒錘
塊根含雪烏鹼（penduline），次烏頭鹼（hypaconitine），3-乙醯烏頭鹼（3-acetylaconitine），烏頭鹼（aconitine）。
⒉伏毛鐵棒錘
塊根含烏頭鹼，3-乙醯烏頭鹼，歐烏頭鹼（napelline），伏毛鐵棒錘鹼（flavaconitine），3-去氧烏頭鹼（3-deoxyaconitine），去氫歐烏頭鹼（dehydronapelline），1-表歐烏頭鹼（1-epinapelline），12-表歐烏頭鹼（12-epinapelline），12-乙醯光澤烏頭鹼（12-acetyllucidusculine），1-去甲基次烏頭鹼（1-demethylhypaconitine），光澤烏頭鹼（lucidusculine），苯甲醯烏原鹼（benzoylaconine），新烏寧鹼（neoline），伏毛鐵棒錘菲鹼乙酸酯（flavadine），伏毛鐵棒錘菲鹼（flavamine），伏毛鐵棒錘定（flavaconidine），N-乙醯伏毛鐵棒錘鹼（N-acetylflavaconitine），伏毛鐵棒錘精（flavaconijine）。
