錳福地吡三鈉注射液，適應症為診斷用磁共振(MRI)造影劑，用於疑有轉移性或肝細胞癌等肝臟病變的檢查。檢查肝臟局灶性病變，鑑別肝細胞性與非肝細胞性病變。也用於膽道、腎上腺和胰腺檢查。
是目前唯一可以套用的錳螯合物。
基本介紹
- 藥品名稱：錳福地吡三鈉注射液
- 藥品類型：處方藥
- 用途分類：磁共振成像造影劑
成份,性狀,適應症,規格,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,兒童用藥,老年用藥,藥物相互作用,藥物過量,藥理毒理,藥代動力學,貯藏,有效期,
成份
錳福地吡三鈉
性狀
亮黃色至暗黃色的澄明溶液。
適應症
診斷用磁共振(MRI)造影劑，用於疑有轉移性或肝細胞癌等肝臟病變的檢查。檢查肝臟局灶性病變，鑑別肝細胞性與非肝細胞性病變。也用於膽道、腎上腺和胰腺檢查。
規格
(1)0.01mmol/ml 50ml/瓶 1瓶/盒
(2)0.01mmol/ml 50ml/瓶 10瓶/盒
用法用量
由於尚未對重複劑量使用進行過研究，本品僅供單次靜脈內使用。必須作為靜脈輸液，其注射速率應為2～3ml/min，輸注時間大約8-10min。
一般可觀察到開始給藥後的15～20分鐘正常肝實質增強接近峰值，並且持續約4小時。
臨床劑量時，本造影劑無T2作用，故增強前後T2加權圖像是相同的。已對泰樂影在磁場強度範圍從0.5～2.0特斯拉進行過臨床研究。
成人劑量
推薦劑量是0.5ml/kg體重(5mmol/kg體重)。對體重70kg者其劑量相當於35ml。體重超過100kg的，50ml就足以得到良好的影像診斷效果。
老年人劑量
還未對老年人的藥代動力學進行過研究。然而，迄今為止的臨床研究顯示，無需調整劑量。
不良反應
大多數報告的副作用是短暫且輕微的。通常報導的有：熱感、潮紅、頭痛、噁心、嘔吐、其他胃腸道症狀(如腹痛，腹瀉，胃腸脹氣)和味覺症狀。過敏反應(如皮膚反應、鼻炎、咽炎)、眩暈、心悸、胸痛、高血壓和注射引起的不適較少發生。很少有視覺紊亂、發燒和麻痹的報導。
錳福地吡能引起短暫的膽紅素和肝臟轉氨酶的上升以及短暫的血漿鋅的下降。
如果泰樂影的注射速度超過所建議的，則發生輕微和中度、非重度副作用的頻率就有可能增加，主要為短暫的熱感和潮紅。
禁忌
孕期與哺乳期；對本品或其成分過敏；嗜鉻細胞瘤；嚴重肝功能減退(兒童-PughC級)，特別是嚴重的肝膽管阻塞性疾病；嚴重的腎功能減退。
注意事項
過敏反應(蕁麻疹和其他可能的過敏現象)較少發生。使用其它造影劑時所觀察到的過敏反應在使用泰樂影時也不能排除。
必須熟悉對過敏反應恢復治療的操作與技術。應隨時準備好適當的藥物與儀器。
須特別注意嚴重的心臟病、血腦屏障損傷和嚴重的腦部疾病病人。
長期使用非腸道營養補充錳會引起錳在基底神經節的積聚，當接受這類治療的病人注射泰樂影時應予以注意。
孕婦及哺乳期婦女用藥
孕期的使用
對孕期使用泰樂影的安全性還未確立。孕期禁用泰樂影。
在注射泰樂影前應排除有可能懷孕的婦女。
大鼠實驗已確立在主要器官形成期間重複給予泰樂影時有致畸胎形成的結果。泰樂影會引起兔子的胎兒毒性與胚胎毒性，但不會引起兔子的畸胎形成。泰樂影對雄性或雌性大鼠的繁殖力沒有影響。
哺乳期的使用
分泌至人乳中的程度不明確。在注射泰樂影后的14天內應停止母乳餵養。
兒童用藥
還沒有18歲以下病人的安全性與有效性記錄。
老年用藥
還未對老年人的藥代動力學進行過研究。然而，迄今為止的臨床研究顯示，無需對老年患者用藥調整劑量。
藥物相互作用
與泰樂影的相互作用沒有進行特別的研究。
藥物過量
5倍於正常臨床劑量(試驗的最高劑量)時未見有對健康受試者產生嚴重副反應的報導。
高劑量的錳由於鈣的拮抗作用會對血管收縮和舒張產生負面影響，並且對心律與心臟傳導產生影響。
對過量的處理為對症治療和生命功能的支持治療。本造影劑無拮抗劑。
錳福地吡及其代謝物在10～30kDa的截止閾值透過膜。因此，很可能滲出常規膜。
藥理毒理
藥物治療學：根據世界衛生組織，順磁性的磁共振造影劑ATC代碼為： V08C A05。
錳福地吡是一含金屬錳的螯合物，錳有順磁性並且在磁共振造影中具增強造影效果，因含錳，故不宜長期反覆套用。配體是福地吡(dipyridoxyl diphosphate)。正常的肝實質優先攝取錳，所以能夠產生異常組織與正常肝臟組織間的對比增強。
在做磁共振造影時，本產品的作用是縮短靶組織的縱向弛豫時間(T1)，加強信號強度(亮度)，例如肝臟實質信號強度的加強。肝臟的增強約在注射結束後4小時達到最大，對諸如轉移性以及肝細胞癌這類與增強相關的病變，可以在24小時內檢查到。臨床研究表明泰樂影有利於這類病人的肝內病灶的檢出。
泰樂影與血液和正常體液等滲。
根據對生殖毒性、安全藥理學以及有效動力學和代謝作用的常規臨床前的研究顯示本品對人沒有特別的危害。通過重複劑量毒性研究得到的有關副作用如下：
狗在相對低劑量給藥時觀察到肝臟毒性(肝膽管炎)，而在大鼠與猴子可得到足夠的安全範圍。
對大鼠給予錳福地吡有畸形發生；每日以稍高於臨床使用的劑量對雌性大鼠靜脈注射時，會促使胎兒的骨骼異常。在兔子身上已經觀察到對胚胎與胎兒毒性。
藥代動力學
錳福地吡三鈉進入體內後，首先經過二步脫磷酸作用，第一步磷酸作用變成了單磷酸吡多醛錳；再經第二步脫磷酸作用而形成（雙乙酸乙二胺吡多醛錳）；其次Mn被內源性金屬元素Zn置換形成鋅福地吡三鈉、單磷酸吡哆醛鋅、ZnPLED。注射錳福地吡三鈉後，5分鐘內，血漿的主要代謝產物為MnPLED，10分鐘時達高峰濃度，2小時後濃度顯著下降。ZnPLED在注藥後濃度顯著增加，30分鐘時達峰值，40分鐘後，成為血中唯一能檢出的代謝產物。
錳福地吡三鈉中的Mn被內源性Zn置換出來後，血中游離的Mn會很快與蛋白結合（98%與巨球蛋白結合，1%-2%與白蛋白結合），然後迅速地被肝臟攝取。
靜脈注射後，錳福地吡三鈉經去磷酸代謝後，錳離子通過與血漿鋅(主要)交換，從錳福地吡中釋放出來。錳和配體(福地吡)的藥代動力學不同，兩者通過不同的途徑排泄。
錳的初期平均血漿半衰期為20分鐘或更短，被肝臟、胰腺、腎臟和脾臟大量攝取。螯合體的最初血漿半衰期為50分鐘左右。錳的分布容積在0.5至1.5L/kg之間，福地吡為0.17至0.45L/kg之間。隨其代謝，幾乎所有的配體(福地吡)在24小時內通過尿液排泄，僅很少部分通過糞便排出。約15～20%的錳在最初24小時內經尿液排泄，其餘大多數在隨後的4天內經糞便排出。
在體外人血中，錳的蛋白結合率約為27%，而福地吡的蛋白結合可忽略不計。
貯藏
遮光，不高於25℃室溫貯藏。
有效期
2年
