《金屬與有機小分子共催化合成幾類環狀化合物》是依託復旦大學，由吳劼擔任項目負責人的面上項目。
基本介紹
- 中文名：金屬與有機小分子共催化合成幾類環狀化合物
- 依託單位：復旦大學
- 項目類別：面上項目
- 項目負責人：吳劼
項目摘要,結題摘要,
項目摘要
我們將選取具有廣普生物活性的天然小分子骨架，採取多樣性導向的有機合成策略，實現金屬和有機小分子共催化的串聯反應構建幾類環狀化合物。在這幾類骨架構建研究中，我們將發展（1）金屬與氮雜環卡賓催化下多組份一鍋法合成1,2-二氫異喹啉I化合物；（2）零價鈀與氮雜環卡賓共催化下芳香醛8、胺2和酮3的多組分串聯反應；（3）零價鈀與有機小分子胺共催化下芳香醛8、胺2和醛5的多組分串聯反應；（4）金屬與有機小分子胺共催化下底物15與不同親核試劑的串聯反應。同時，我們還將探討其不對稱反應，期望得到相應的具有光學活性的化合物。這些所得到的結構類似的天然小分子類似物將直接用於一些特定生物靶體的高通量篩選中。
結題摘要
我們選取了一些具有廣普生物活性的天然小分子骨架，採取多樣性導向的有機合成策略，實現金屬和有機小分子共催化的串聯反應構建了這幾類環狀化合物。在這幾類骨架構建研究中：（1）實現了2-炔基苯甲腙、a，b-不飽和醛及醇的三組份反應，發現在銀鹽及氮雜環卡賓共催化下，可以順利地得到1,2-二氫異喹啉化合物；（2）發展了金屬銀鹽與有機小分子鹼DMAc共同促進的2-炔基苯甲醛、肼及a，b-不飽和羰基化合物的三組份反應，得到了多取代的異喹啉並吡唑類化合物；（3）發現在金屬銀鹽與有機小分子鹼DMF共作用下，2-炔基苯甲肟可以很好地與碳二亞胺反應，得到脲取代的異喹啉類化合物；（4）在金屬與有機小分子共同作用下，2-炔基苯甲醛肟與不同的親核試劑（胺或酚類化合物）反應，在溫和的條件下得到氮或氧取代的異喹啉類化合物；（5）發展了銀鹽與TBAF共同作用下2-炔基苯甲醛肟與苯炔的串聯反應，得到了並環的異喹啉類化合物，我們對相應的反應機理進行了探討；（6）發展了銀鹽與有機小分子共同作用的2-炔基苯甲醛、肼與腈類化合物的三組份反應，得到了吡唑並[5,1-a]異喹啉類化合物。同時，我們還構建了這些骨架的小分子化合物庫，而且這些結構類似的天然小分子類似物已用於一些特定生物靶體的高通量篩選中，得到了一些活性化合物。
