重組賴脯胰島素注射液

重組賴脯胰島素注射液，適用於需要胰島素維持正常血糖穩態的成人糖尿病患者。

基本介紹

• 藥品名稱：重組賴脯胰島素注射液
• 藥品類型：處方藥

成份

本品主要成分為賴脯胰島素，是由基因重組技術生產的人胰島素類似物，它是將胰島素B鏈上第28位和第29位胺基酸互換而產生的。
化學結構式：
　　分子式：C₂₅₇H₃₈₃N₆₅O₇₇S₆
分子量：5808
輔料：注射用水、磷酸氫二鈉、甘油、間甲酚（2.84-3.47mg/ml）、氧化鋅、可能含有鹽酸或氫氧化鈉（PH調節劑）

性狀

本品為無色澄明液體。

適應症

適用於治療需要胰島素維持正常血糖穩態的成人糖尿病患者。

規格

3ml:300單位/支(筆芯)

用法用量

劑量應當由醫生根據患者的需要決定。
本品可在餐前及時注射。必要時，也可在餐後立即注射。本品要通過皮下注射或持續皮下輸液泵 (見用法用量，使用和操作說明) 用藥，也可以肌肉注射 (雖然不推薦這種用法)。必要時，優泌樂還可以靜脈內給約，例如用於控制酮症酸中毒和急性疾病期間的血糖水平，或者用於控制手術中和手術後的血糖水平。
皮下給藥應當在上臂、大腿、臀部或腹部。注射部位應當輪流使用，同一個注射部位的注射一般每月不要超過1次。
皮下注射本品時需小心謹慎，確保不要注射到血管中。注射後，不要按摩注射部位。患者必須學會使用正確的注射器。
與普通胰島素相比，賴脯胰島素皮下注射後起效快，作用持續時間較短 (2-5小時)。因為起效快，所以注射賴脯胰島素 (或通過持續皮下輸注給藥時的賴脯胰島素推注) 可以安排在很接近進餐的時間。任何胰島素髮揮作用的時間過程在不同的個體中或者在同一個體中的不同時間都可能有非常大的差別。和所有胰島素製劑一樣，無論在哪個部位注射，賴脯胰島素都可以保持比可溶性胰島素更快的起效時間，賴脯胰島素的作用持續時間取決於劑量、注射部位、血供、溫度和體力活動情況。
根據醫生的建議，賴脯胰島素可以與長效的人胰島索或口服磺脲類藥物結合使用。
使用和操作說明
本品筆芯要與有CE標記的注射筆搭配，按注射裝置生產廠家提供的說明使用。
a)用藥前準備
檢查賴脯胰島素溶液，溶液應當透明無色，如果賴脯胰島素溶液看上去混濁、變濃、略微帶有顏色或者發現有固體顆粒，則不能使用。
下面是一般性描述，必須遵照每個注射筆的生產廠家使用說明安裝筆芯，安裝針頭，進行胰島素注射。
b)注射
1.洗手。
2.選擇注射部位。
3.按說明清潔皮膚。
4.去掉外面的針帽套。
5.通過拉伸或夾緊使皮膚固定，按說明扎入針頭。
6.按下注射按鈕推針。
7.拔出針頭，輕壓注射部位幾秒鐘。不要揉搓注射部位。
8.用外面的針帽套將針頭擰旋下，安全銷毀。
9.注射部位應當輪流使用，同一個注射部位的注射一般每月不超過過1次。
c)混合胰島素
不能把瓶裝的胰島素與筆芯裝的胰島素混合。
d)通過胰島素泵使用賴脯胰島素

只有某些Minimed和Disetronic的胰島素泵可用於輸注賴脯胰島素。在輸注賴脯胰島素之前，應當仔細研究輸液泵所附的生產廠家說明書。輸液泵要使用正確的儲藥筒和導管，每48小時要更換輸液器。插入輸液器的時候要無菌操作。 一旦發生低血糖，應當停止輸注，直到低血糖緩解。如果發生反覆或嚴重的低血糖，要通知醫療專業人員，考慮減少或停止胰島素輸注。泵發生故障或輸液器出現堵塞可導致血糖水平迅速升高。如果懷疑胰島素輸注中斷，要按照產品說明書中的說明處理，必要時通知醫療專業人員。通過胰島素泵用藥時，賴脯胰島素不能與其他任何胰島素混合。
e)胰島素靜脈內用藥
賴脯胰島素靜脈注射應當按常規臨床實踐中的靜脈注射操作，例如通過靜脈推注或者通過輸液系統注射。需要經常監測血糖水平。
賴脯胰島素在0.9%氯化鈉或5%葡萄糖中0.1U/mL到1.0U/mL的濃度下輸液，輸液系統在室溫下可保持穩定48小時。建議在開始給患者輸液之前輸液系統要先排氣。

不良反應

低血糖是糖尿病患者用胰島素治療最常見的不良反應。嚴重的低血糖可能導致意識喪失，非常嚴重的情況下可能導致死亡。
患者的局部過敏偶有發生，表現為胰島素注射部位紅、腫和發癢，這種情況常常在幾天到幾周時間內緩解。
某些情況下，這種情況可能與胰島素以外的因素有關，如皮膚清潔劑中的刺激物或者注射技術欠佳。全身過敏反應不太常見，但可能更加嚴重，表現為對胰島素的廣泛性過敏反應。它可引起起全身皮疹、氣急、喘鳴、血壓降低、脈搏加快或出汗。廣泛性變態反應的重症病例可能危及生命。
注射部位可能發生脂肪營養不良

禁忌

對賴脯胰島素及其他組份過敏的患者。
低血糖患者。

注意事項

患者換用另一種種類型或品牌的胰島素應當在嚴格的醫療監督下進行。胰島素效價、品牌 (生產商)、類型 (普通、低精蛋白鋅胰島素NPH、長效胰島素等等)、種系 (動物、人、人胰島素類似物) 和/或生產方法 (重組DNA來源還是動物來源胰島素) 的改變可能導致所需劑量的改變。
能夠使低血糖早期預兆表現不同或不明顯的情況包括糖尿病病程長、強化胰島素治療、糖尿病性神經病變或者使用β-受體阻滯劑等藥物。
從動物來源的胰島素換用人胰島素後出現低血糖反應的部分患者報告低血糖的早期預兆不太明顯或者不同於他們以前所用胰島素出現的低血糖預兆。未糾止的低血糖反應或高血糖反應會引起意識喪失、昏迷或死亡。
用藥劑量不足或者停藥，特別是對於胰島素依賴的糖尿病患者，可能導致高血糖和糖尿病酮症酸中毒，這些情況可能會導致死亡。
有腎功能損害時對胰島素的需要量可能會減少。肝功能損害的患者由於糖異生能力降低、胰島素分解減少，胰島素的需要量可能會減少，但是，慢性肝損害的患者中，胰島素抵抗增加可能導致胰島素的需要量增加。
疾病或情緒紊亂期間胰島素的需要量可能會增加。
如果患者的體力活動增加或者其日常飲食發生改變，可能需要調整優泌樂的劑量。餐後立即運動可能會增加低血糖的危險性。速效胰島素類似物的藥效學表現之一是：如果發生低血糖，注射後發生低血糖的時間比注射可溶性人胰島素後出現低血糖的時間早。
如果40U/mL瓶裝胰島素是您正在使用的產品，那么不要用40U/mL注射器從100U/mL的筆芯中抽取胰島素。
對駕駛和機器操作能力的影響
由於低血糖患者集中注意力的能力和反應能力可能降低。在這些能力特別重要的場合 (如，開車或操作機器)，這可能會造成危險。應當告訴患者要採取保護措施，避免開車時出現低血糖。
這對於那些很少或沒有察覺低血糖預兆的患者或經常發生低血糖的患者尤其重要。這些情況下應建議不要開車。
運動員慎用。

孕婦及哺乳期婦女用藥

從大量有藥物使用的妊娠中得到的數據沒有顯示賴脯胰島素對妊娠或者對胎兒/新生兒的健康有什麼不良作用。
對胰島素治療的患者 (胰島素依賴或妊娠期糖尿病)，整個妊娠期間都必須保持良好的控制。妊娠早期 (前3個月) 胰島素的需要量往往降低，而妊娠中期 (中間3個月) 和晚期 (後3個月) 胰島素需要量往往增加。應告訴糖尿病患者如果她們懷孕或者準備懷孕，要通知醫生。認真監測血糖控制效果以及一般健康狀況對於妊娠的糖尿病患者是必不可少的。
正在哺乳的糖尿病患者可能需要調節胰島素使用的劑量、飲食，或者二者均需要。

兒童用藥

據國外臨床文獻報導，在兒童（61名患者，2到11歲）和兒童與青少年（481名患者，9到19歲）中進行了賴輔胰島素與可溶性人胰島素的對照臨床試驗。賴輔胰島素在兒童中的藥效學特性與在成人中使用時相似。

老年用藥

無特殊說明，請參見[用法用量]，或遵醫囑。

藥物相互作用

使用有升高血糖作用的藥品可能會增加胰島素的需藥量，如口服避孕藥、皮質類固醇藥物、甲狀腺素替代治療、達那唑、β2受體激動劑 (如，利托君、沙丁胺醇、特布他林)。
使用有降低血糖作用的約品可能減少胰島素的需要量，如口服降糖藥、水楊酸類 (如，乙醯水楊酸)、磺胺類抗生素、某些抗抑鬱藥 (單胺氧化酶抑制劑)、某些血管緊張素轉換酶抑制劑 (卡托普利、依那普利)、血管緊張素II受體阻斷劑、β受體阻滯劑、奧曲肽或酒精。
使用除本品之外的其他藥物時應當向醫生諮詢。

藥物過量

胰島素沒有特定的過量定義，因為血糖濃度是胰島素水平、葡萄糖利用率和其他代謝過程之間複雜的相互作用所致的結果。相對於食物攝入量和能量消耗情況，胰島素過量會發生低血糖。
低血糖可能伴有倦怠、意識不清、心悸、頭痛、出汗和嘔吐的表現。
輕度低血糖發作可以採用口服葡萄糖、其他糖類或含糖產品，效果良好。
糾正中度低血糖可以採用肌肉或皮下注射胰高血糖素，然後在患者充分恢復時口服碳水化合物。用胰高血糖素無效的患者必須靜脈使用葡萄糖溶液。
如果患者昏迷，應當肌肉或皮下注射胰島血糖素。但是，如果沒有胰高血糖素或患者使用胰高血糖素無效，則必須靜脈輸注葡萄糖溶液。患者意識一旦恢復，要馬上給患者進餐。
因為在明顯的臨床症狀恢復後低血糖可能再次發生，有必要進行持續的碳水化合物攝入和觀察。

藥理毒理

按同樣的摩爾數比較，賴脯胰島素與人胰島素等效，但它起效更快，作用持續時間更短。
賴脯胰島素的主要作用是調節葡萄糖代謝。
另外，胰島素對多種不同的組織有一些同化作用和抗異化作用。在肌肉組織中這包括增加糖原、脂肪酸、甘油、蛋白質合成和胺基酸攝取，而減少糖原異生、糖異生、酮體生成、脂解作用、蛋白質分解和胺基酸產生量。
體外試驗中，包括與胰島素受體部位的結合以及對生長中的細胞的作用，賴脯胰島素的表現與人胰島素非常相似。研究還表明，賴脯胰島素與胰島素受體結合後的解離與人胰島素相同。急性、1個月和12個月毒理學研究未見明顯毒性。
動物研究中賴脯胰島素不引起生育力損害，無胚胎毒性，也沒有致畸作用。

藥代動力學

賴脯胰島素起效快 (約15分鐘)，因此與普通胰島素 (餐前30-45分鐘) 相比，給藥與進餐的時間間隔可以比較短 (餐前0-15分鐘) 。賴脯胰島素起效快，與普通胰島素相比作用持續時間較短 (2-5小時)。
賴脯胰島素的約代動力學表明，它是一種吸收迅速的化合物，皮下注射後30-70分鐘達到血液高峰濃度。考慮這些動力學的臨床意義時，最好是看一下葡萄糖利用曲線。
賴脯胰島素在腎功能損害的患者中保持了吸收比可溶性胰島素快的特點。在腎功能情況差別很大的2型糖尿病患者中，基本保持了賴脯胰島素和可溶性人胰島素之間的藥代動力學差別，表明這種差別與腎功能無關。在肝功能損害的患者中，賴脯胰島素保持了吸收和排泄比可溶性胰島素快的特點。

貯藏

本品開始使用前，應貯於2℃-8℃（冰櫃內），不得冷凍。不能放置於過熱或陽光直接照射的環境下。
本品開始使用，應貯於不超過30℃處，保存期為28天。本品一旦開始使用，不可再存放於冰櫃中保存，筆芯裝入注射筆後，不得帶針頭存放。

包裝

本品狀語I型玻璃筆芯中。
包裝規格；1支/盒。

有效期

36個月。開始使用後的有效期：28天。

執行標準

進口藥品註冊標準JX20020092