優泌樂50（精蛋白鋅重組賴脯胰島素混和注射液），適應症為精蛋白鋅重組賴脯胰島素混合注射液（50R）適用於需要胰島素治療的糖尿病患者。
基本介紹
- 藥品名稱：優泌樂?50
- 藥品類型：處方藥、基本藥物
成份,性狀,適應症,規格,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,兒童用藥,老年用藥,藥物相互作用,藥物過量,藥理毒理,藥代動力學,貯藏,包裝,有效期,執行標準,批准文號,生產企業,包裝企業,核准日期,修訂日期,
成份
主要組成成份：賴脯胰島素50%，精蛋白鋅賴脯胰島素50%
輔料：硫酸魚精蛋白，間甲酚，苯酚，甘油，磷酸氫二鈉·7H2O，氧化鋅，注射用水，也可能用到鹽酸和氫氧化鈉調節pH值至7.0-8.0。
輔料：硫酸魚精蛋白，間甲酚，苯酚，甘油，磷酸氫二鈉·7H2O，氧化鋅，注射用水，也可能用到鹽酸和氫氧化鈉調節pH值至7.0-8.0。
性狀
本品為白色，無菌混懸液。
適應症
精蛋白鋅重組賴脯胰島素混合注射液（50R）適用於需要胰島素治療的糖尿病患者。
規格
3ml：300單位（筆芯）
用法用量
使用劑量須由醫生根據患者病情而定。
精蛋白鋅重組賴脯胰島素混合注射液（50R）可在餐前即時注射。必要時，也可在飯後立即注射。本品只能以皮下注射方式給藥。在任何情況下，精蛋白鋅重組賴脯胰島素混合注射液（50R）都不能採取靜脈輸注方式給藥。
皮下注射的部位為上臂、大腿、臀部及腹部。應輪換注射部位，每個注射部位每月注射不能超過一次。
皮下注射精蛋白鋅重組賴脯胰島素混合注射液（50R）時須小心謹慎，以確保藥液沒有進入血管中。注射完畢後，不要擠壓與按摩注射部位。必須教育患者採用正確的注射方法。
皮下注射精蛋白鋅重組賴脯胰島素混合注射液（50R）後起效迅速，因此注射時間和用餐時間可以間隔很短，精蛋白鋅重組賴脯胰島素混合注射液（50R）中NPL的作用時間類似於基本的NPH。
對於不同個體或同一個體的不同時間，胰島素的作用時間可能顯著不同，因此，和其他胰島素製劑一樣，精蛋白鋅重組賴脯胰島素混合注射液（50R）的作用時間隨注射劑量、注射部位、血供情況、體溫及運動會有所改變。
使用及操作說明：
（a）劑量的配置
使用前將精蛋白鋅重組賴脯胰島素混合注射液（50R）筆芯在手心中旋轉10次、以180°反轉10次至其中的藥液呈均勻的渾濁液或乳濁液。如未達到則重複上述動作直至混合均勻為止。容器內含有的小玻璃珠有助於藥液的混勻，不要劇烈振搖，否則產生的泡沫將影響劑量的準確測量。
應經常對藥液容器進行檢查，如發現有團塊出現或有粘結於瓶底或瓶壁類似“霜”的白色顆粒出現時，則不能使用。
精蛋白鋅重組賴脯胰島素混合注射液（50R）筆芯的設計不允許其他任何胰島素混入筆芯，本裝置只能一次性使用，不能再次填充。
以下內容僅為概述，在安裝筆芯、針頭以及注射胰島素時必須嚴格按照附在每一支胰島素注射筆中的說明書操作。
（b）注射
1.注射前請洗手；
2.選擇注射部位；
3.按要求將注射部位皮膚淸潔；
4.拔下針頭的外帽；
5.將注射部位的皮膚用手撫平、崩緊，輕輕捏起，按操作說明皮下注射給藥；
6.按壓按鈕；
7.拔出針頭，輕壓注射部位數秒。不能揉搓注射部位；
8.注射完畢後，用針頭外帽拆卸針頭，妥善地將其丟棄處置；
9.輪換使用注射部位，同一部位一個月內使用不超過一次。
精蛋白鋅重組賴脯胰島素混合注射液（50R）可在餐前即時注射。必要時，也可在飯後立即注射。本品只能以皮下注射方式給藥。在任何情況下，精蛋白鋅重組賴脯胰島素混合注射液（50R）都不能採取靜脈輸注方式給藥。
皮下注射的部位為上臂、大腿、臀部及腹部。應輪換注射部位，每個注射部位每月注射不能超過一次。
皮下注射精蛋白鋅重組賴脯胰島素混合注射液（50R）時須小心謹慎，以確保藥液沒有進入血管中。注射完畢後，不要擠壓與按摩注射部位。必須教育患者採用正確的注射方法。
皮下注射精蛋白鋅重組賴脯胰島素混合注射液（50R）後起效迅速，因此注射時間和用餐時間可以間隔很短，精蛋白鋅重組賴脯胰島素混合注射液（50R）中NPL的作用時間類似於基本的NPH。
對於不同個體或同一個體的不同時間，胰島素的作用時間可能顯著不同，因此，和其他胰島素製劑一樣，精蛋白鋅重組賴脯胰島素混合注射液（50R）的作用時間隨注射劑量、注射部位、血供情況、體溫及運動會有所改變。
使用及操作說明：
（a）劑量的配置
使用前將精蛋白鋅重組賴脯胰島素混合注射液（50R）筆芯在手心中旋轉10次、以180°反轉10次至其中的藥液呈均勻的渾濁液或乳濁液。如未達到則重複上述動作直至混合均勻為止。容器內含有的小玻璃珠有助於藥液的混勻，不要劇烈振搖，否則產生的泡沫將影響劑量的準確測量。
應經常對藥液容器進行檢查，如發現有團塊出現或有粘結於瓶底或瓶壁類似“霜”的白色顆粒出現時，則不能使用。
精蛋白鋅重組賴脯胰島素混合注射液（50R）筆芯的設計不允許其他任何胰島素混入筆芯，本裝置只能一次性使用，不能再次填充。
以下內容僅為概述，在安裝筆芯、針頭以及注射胰島素時必須嚴格按照附在每一支胰島素注射筆中的說明書操作。
（b）注射
1.注射前請洗手；
2.選擇注射部位；
3.按要求將注射部位皮膚淸潔；
4.拔下針頭的外帽；
5.將注射部位的皮膚用手撫平、崩緊，輕輕捏起，按操作說明皮下注射給藥；
6.按壓按鈕；
7.拔出針頭，輕壓注射部位數秒。不能揉搓注射部位；
8.注射完畢後，用針頭外帽拆卸針頭，妥善地將其丟棄處置；
9.輪換使用注射部位，同一部位一個月內使用不超過一次。
不良反應
糖尿病患者接受胰島素治療時最為常見的一種不良反應是低血糖。嚴重的低血糖反應可導致意識喪失，極端情況可導致死亡。由於低血糖的發生和胰島素劑量以及其他因素如患者的飲食和運動水平有關，因此沒有特定的低血糖發生頻率報告。
在患者中常見局部過敏（1/100-<1/10）。胰島素的注射部位會出現紅腫、腫脹、瘙癢。這些反應常常在幾天到幾周后自然消失。有時這些反應也與注射胰島素製劑之外的其它因素有關，例如，清潔劑對皮膚的刺激或注射技術不佳。全身過敏的情況罕見（1/10000-<1/1000），但可能很嚴重，這是對所有胰島素的過敏。胰島素全身過敏可以引起全身皮疹、喘鳴、呼吸急促、血壓下降、心跳加快、出汗增多。嚴重時甚至有生命危險。
少見注射部位脂質營養不良（1/1000-<1/100）。
在患者中常見局部過敏（1/100-<1/10）。胰島素的注射部位會出現紅腫、腫脹、瘙癢。這些反應常常在幾天到幾周后自然消失。有時這些反應也與注射胰島素製劑之外的其它因素有關，例如，清潔劑對皮膚的刺激或注射技術不佳。全身過敏的情況罕見（1/10000-<1/1000），但可能很嚴重，這是對所有胰島素的過敏。胰島素全身過敏可以引起全身皮疹、喘鳴、呼吸急促、血壓下降、心跳加快、出汗增多。嚴重時甚至有生命危險。
少見注射部位脂質營養不良（1/1000-<1/100）。
禁忌
低血糖患者。
對賴脯胰島素及其他組份過敏的患者。
對賴脯胰島素及其他組份過敏的患者。
注意事項
· 任何情況下都不能靜脈給藥。
· 改變患者使用的胰島素種類及或品牌均須在嚴格的醫學監察下進行。胰島素規格、品牌（生產廠家）、種類（常規、中效、長效等）、來源（動物、人、人胰島素類似物）或製備方法（重組DNA或動物來源）的改變可能導致對劑量進行調整。
· 長期糖尿病，強化胰島素治療，糖尿病神經病變或使用β—阻滯劑等藥物的情況，可能使低血糖的早期預警症狀改變或不顯著。
· 一些患者由動物胰島素換用人胰島素時，低血糖早期預警症狀的表現可能不明顯或與以往不同。不及時糾正低血糖或高血糖可導致意識喪失、昏迷，甚至死亡。
· 使用劑量不適或終止治療，尤其對胰島素依賴型糖尿病患者，可導致髙血糖和糖尿病酮症酸中毒，這種情況是潛在的致死因素。
· 腎功能損害時，胰島素用量可能會降低。
· 由於糖異生作用和胰島素分解能力下降，肝功能損害時，胰島素用量可能減少。但慢性肝功能損害的病人，胰島素抵抗增加，因此胰島素用量可能會相應增加。
· 當患者伴發其他疾病或情緒波動時，胰島素用量可能增加。
· 當患者增加運動或者改變日常飲食，胰島素用量需做相應的調整。飯後即刻運動會增加低血糖的危險性。
· 由於低血糖發作時，患者精神集中以及反應的能力會受到一定的影響。這對於需要精力集中的情況，顯得尤為重要（例如：駕車和操作機器）。應該告知患者，在駕車時應避免出現低血糖發作，這對於那些缺乏或沒有低血糖預警症狀意識以及經常性低血糖發作的患者而言尤為重要。
在這種情況下，應仔細考慮自身的駕車能力。
· 運動員慎用。
· 改變患者使用的胰島素種類及或品牌均須在嚴格的醫學監察下進行。胰島素規格、品牌（生產廠家）、種類（常規、中效、長效等）、來源（動物、人、人胰島素類似物）或製備方法（重組DNA或動物來源）的改變可能導致對劑量進行調整。
· 長期糖尿病，強化胰島素治療，糖尿病神經病變或使用β—阻滯劑等藥物的情況，可能使低血糖的早期預警症狀改變或不顯著。
· 一些患者由動物胰島素換用人胰島素時，低血糖早期預警症狀的表現可能不明顯或與以往不同。不及時糾正低血糖或高血糖可導致意識喪失、昏迷，甚至死亡。
· 使用劑量不適或終止治療，尤其對胰島素依賴型糖尿病患者，可導致髙血糖和糖尿病酮症酸中毒，這種情況是潛在的致死因素。
· 腎功能損害時，胰島素用量可能會降低。
· 由於糖異生作用和胰島素分解能力下降，肝功能損害時，胰島素用量可能減少。但慢性肝功能損害的病人，胰島素抵抗增加，因此胰島素用量可能會相應增加。
· 當患者伴發其他疾病或情緒波動時，胰島素用量可能增加。
· 當患者增加運動或者改變日常飲食，胰島素用量需做相應的調整。飯後即刻運動會增加低血糖的危險性。
· 由於低血糖發作時，患者精神集中以及反應的能力會受到一定的影響。這對於需要精力集中的情況，顯得尤為重要（例如：駕車和操作機器）。應該告知患者，在駕車時應避免出現低血糖發作，這對於那些缺乏或沒有低血糖預警症狀意識以及經常性低血糖發作的患者而言尤為重要。
在這種情況下，應仔細考慮自身的駕車能力。
· 運動員慎用。
孕婦及哺乳期婦女用藥
針對妊娠期的大量臨床數據沒有顯示本品對妊娠或對胎兒及新生兒的健康有任何不良反應。胰島素治療（胰島素依賴或妊娠性糖尿病）的患者懷孕期間保持良好的血糖控制很重要。胰島素的需要量常在前三個月應減少，而在中間三個月和後三個月應增加。懷孕或打算懷孕的糖尿病患者須向醫生進行諮詢。對懷孕的糖尿病患者進行仔細的血糖水平及健康狀況監測尤為重要。正在哺乳期的糖尿病患者需調整胰島素用量、飲食或兩者均需調節。
兒童用藥
對於12歲以下兒童使用賴脯胰島素，僅在與常規胰島素相比，具有顯著益處的情況下方可考慮。
老年用藥
無特殊說明，請參見[用法用量]，或遵醫囑。
藥物相互作用
· 當患者使用升高血糖作用的藥物時，胰島素用量需增加。如口服避孕藥、皮質類固醇藥物，及甲狀腺激素替代治療，達那唑、β2受體-激動劑（利托君、沙丁胺醇、特布他林）。
· 當患者使用降低血糖的藥物時，胰島素用量需減少。例如口服降糖藥、水楊酸類（如阿司匹林）、磺胺類抗生素、抗抑鬱藥（單胺氧化酶抑制劑）、血管緊張素轉化酶抑制劑（卡托普利、依那普利）、血管緊張素Ⅱ受體阻滯劑、β—阻滯劑、奧曲肽和酒精。
· 尚未進行本品與其它胰島素製劑混合使用的研究。
· 當本品聯合使用其他藥物時，應諮詢醫生。
· 當患者使用降低血糖的藥物時，胰島素用量需減少。例如口服降糖藥、水楊酸類（如阿司匹林）、磺胺類抗生素、抗抑鬱藥（單胺氧化酶抑制劑）、血管緊張素轉化酶抑制劑（卡托普利、依那普利）、血管緊張素Ⅱ受體阻滯劑、β—阻滯劑、奧曲肽和酒精。
· 尚未進行本品與其它胰島素製劑混合使用的研究。
· 當本品聯合使用其他藥物時，應諮詢醫生。
藥物過量
因為血糖濃度是由胰島素水平、葡萄糖利用量和其它代謝因素共同決定，所以，無嚴格意義上胰島素過量的定義。由於食物的攝取和能量的消耗引起的胰島素過度反應，可導致低血糖。
低血糖出現時常伴隨倦怠、意識模糊、心悸、出汗、嘔吐、頭痛等症狀。
輕度低血糖發作可通過口服葡萄糖、其他糖類或含糖物質進行治療。
重度低血糖發作可通過肌肉/皮下注射胰高糖素進行治療，當患者恢復到一定程度時口服碳水化合物。當患者注射胰高糖素無效時，須靜脈輸注葡萄糖溶液。
如果患者處於昏迷狀態，應立即採取肌肉/皮下注射胰高糖素。若沒有反應，則靜脈輸注葡萄糖溶液。當患者恢復知覺後，立即給患者進食。
持續碳水化合物的攝入和觀察很必要，因為低血糖可能在臨床表現恢復後再復發。
低血糖出現時常伴隨倦怠、意識模糊、心悸、出汗、嘔吐、頭痛等症狀。
輕度低血糖發作可通過口服葡萄糖、其他糖類或含糖物質進行治療。
重度低血糖發作可通過肌肉/皮下注射胰高糖素進行治療，當患者恢復到一定程度時口服碳水化合物。當患者注射胰高糖素無效時，須靜脈輸注葡萄糖溶液。
如果患者處於昏迷狀態，應立即採取肌肉/皮下注射胰高糖素。若沒有反應，則靜脈輸注葡萄糖溶液。當患者恢復知覺後，立即給患者進食。
持續碳水化合物的攝入和觀察很必要，因為低血糖可能在臨床表現恢復後再復發。
藥理毒理
藥理-治療組：ATC編碼：A10A D04
本品為含有賴脯胰島素（速效胰島素類似物）和精蛋白鋅賴脯胰島素（中效胰島素類似物）的混懸劑。
賴脯胰島素的主要作用為調節血糖代謝。此外，胰島素在不同的機體組織中具有合成代謝和分解代謝作用，在肌肉組織中，能增加糖原、脂肪酸、甘油和蛋白質的合成及胺基酸的吸收，同時降低糖原分解、糖異生、酮體生成、脂肪分解、蛋白質分解及胺基酸生成。
賴脯胰島素起效迅速（大約15分鐘），因此和常規胰島素相比（一般在進餐前30—45分鐘給藥），可以在和進餐間隔更短的時間內給藥（在進餐前的0—15分鐘）。皮下注射精蛋白鋅重組賴脯胰島素混合注射液（50R）後，賴脯胰島素起效和達峰迅速。NPL的活性作用則在大約15小時的時間內非常類似於基礎胰島素NPH。下圖為精蛋白鋅重組賴脯胰島素混合注射液（50R）和NPL的藥效曲線。
上述曲線反應了為維持受試者總的血糖濃度接近空腹水平所需的葡萄糖的相對量，同時也反應了隨時間推移胰島素對血糖代謝的作用。
賴脯胰島素引起的血糖動力學反應不受肝或腎功能損傷的影響。在不同的腎功能狀況下，賴脯胰島素和可溶性人胰島素之間存在血糖動力學差異。
賴脯胰島素和人胰島素同效，但賴脯胰島素起效更快，作用持續時間較短。
體外實驗表明，賴脯胰島素在與胰島素受體結合部位、促進細胞增長等方面的作用與人胰島素有相似的表現。研究同時表明，在與胰島素受體解離方面，賴脯胰島素與人胰島素作用也相同。急性、一個月、十二個月的毒理學實驗結果未見明顯毒性作用。在動物實驗中，賴脯胰島素沒有導致生殖毒性、胚胎毒性、致畸性。
本品為含有賴脯胰島素（速效胰島素類似物）和精蛋白鋅賴脯胰島素（中效胰島素類似物）的混懸劑。
賴脯胰島素的主要作用為調節血糖代謝。此外，胰島素在不同的機體組織中具有合成代謝和分解代謝作用，在肌肉組織中，能增加糖原、脂肪酸、甘油和蛋白質的合成及胺基酸的吸收，同時降低糖原分解、糖異生、酮體生成、脂肪分解、蛋白質分解及胺基酸生成。
賴脯胰島素起效迅速（大約15分鐘），因此和常規胰島素相比（一般在進餐前30—45分鐘給藥），可以在和進餐間隔更短的時間內給藥（在進餐前的0—15分鐘）。皮下注射精蛋白鋅重組賴脯胰島素混合注射液（50R）後，賴脯胰島素起效和達峰迅速。NPL的活性作用則在大約15小時的時間內非常類似於基礎胰島素NPH。下圖為精蛋白鋅重組賴脯胰島素混合注射液（50R）和NPL的藥效曲線。
上述曲線反應了為維持受試者總的血糖濃度接近空腹水平所需的葡萄糖的相對量，同時也反應了隨時間推移胰島素對血糖代謝的作用。
賴脯胰島素引起的血糖動力學反應不受肝或腎功能損傷的影響。在不同的腎功能狀況下，賴脯胰島素和可溶性人胰島素之間存在血糖動力學差異。
賴脯胰島素和人胰島素同效，但賴脯胰島素起效更快，作用持續時間較短。
體外實驗表明，賴脯胰島素在與胰島素受體結合部位、促進細胞增長等方面的作用與人胰島素有相似的表現。研究同時表明，在與胰島素受體解離方面，賴脯胰島素與人胰島素作用也相同。急性、一個月、十二個月的毒理學實驗結果未見明顯毒性作用。在動物實驗中，賴脯胰島素沒有導致生殖毒性、胚胎毒性、致畸性。
藥代動力學
賴脯胰島素的藥代動力學顯示皮下注射賴脯胰島素可快速吸收，血藥濃度達峰時間為30—70分鐘。精蛋白鋅賴脯胰島素藥代動力學特徵與體內基礎胰島素（NPH）相似。本品藥代動力學所反映的是這兩種物質藥代動力學的單獨表現。從臨床角度而言，評估葡萄糖利用曲線會更好。
在患者腎功能損害的情況下，賴脯胰島素與常規人胰島素溶液相比，吸收更快。對於腎功能不全的2型糖尿病患者，賴脯胰島素與人胰島素溶液在藥代動力學上存在差異，且這種差異與腎功能損害程度無關。對於肝功能損害的患者，與人胰島素溶液相比，賴脯胰島素維持了吸收更快、消除更快的特點。
在患者腎功能損害的情況下，賴脯胰島素與常規人胰島素溶液相比，吸收更快。對於腎功能不全的2型糖尿病患者，賴脯胰島素與人胰島素溶液在藥代動力學上存在差異，且這種差異與腎功能損害程度無關。對於肝功能損害的患者，與人胰島素溶液相比，賴脯胰島素維持了吸收更快、消除更快的特點。
貯藏
本品應貯於2℃-8℃（冰櫃內）。不得冷凍。不能放置於過熱或陽光直射的地方。
筆芯裝入注射筆後，在溫度低於30℃的條件下，應在28天內使用。
筆芯裝入注射筆後，在溫度低於30℃的條件下，應在28天內使用。
包裝
1支/盒
有效期
24個月
執行標準
JS20010024
批准文號
國藥準字J2008005
生產企業
Lilly France S.A.S.
包裝企業
禮來蘇州製藥有限公司
核准日期
2008年04月03日
修訂日期
2008年06月03日
